硫平（Quetiapine）是一種非典型抗精神病藥物，為腦內多種神經遞質受體拮抗劑。該藥用于精神分裂癥、雙相情感障礙的躁狂發作。美國食品藥品監督管理局（美國食品藥品監督管理局）批準的其他適應證：青少年期（13~17歲）精神分裂癥；兒童青少年（10~17歲）的雙相障礙；雙相抑郁發作以及維持期治療等等。
該藥常見的不良反應為嗜睡和頭暈，較常見的有焦慮、便秘、口干、消化不良、體重增加等。較少見直立性低血壓、心動過速等，某些患者會發生暈厥等。對該藥有過敏反應者、哺乳婦女禁用。
喹硫平可通過口服方式進行給藥，常見的劑型有片劑。反丁烯二酸喹硫平片為醫保甲類，富馬酸喹硫平緩釋片為醫保乙類。
醫學用途
適應證
美國食品藥品監督管理局批準的其他適應證：青少年期（13~17歲）精神分裂癥；兒童青少年（10~17歲）的雙相障礙；雙相抑郁發作以及維持期治療。（2）雙相情感障礙抑郁發作。（3）雙相情感障礙的維持治療。通常可與碳酸鋰或丙戊酸鈉等心境穩定藥聯合用于雙相情感障礙的維持治療。
用法與用量
口服用法：
緩釋片用法：應整片服下，一日1次，晚間服用。對精神分裂癥患者的推薦的起始劑量為一日300 mg，滴定至一日400 mg~800 mg的范圍。
制劑與規格
按喹硫平計：
藥理機制
該藥為常用的新型非典型抗精神病藥之一，為多種神經遞質受體拮抗劑。主要通過阻斷中樞的多巴胺D1、多巴胺D2和5－羥色胺（5-HT2）、5-羥色胺（5-HT1A）等多種受體而起作用，與5-HT2、DA受體結合之比為2∶1。選擇性地與多巴胺D4受體結合，阻斷D4受體可能有助于緩解陽性癥狀，減少錐體外系反應。與H1（組胺）受體及鹽酸腎上腺素能α1受體有較強的親和力，與腎上腺素能α2受體、膽堿能受體親和力低。
藥代動力學
口服后吸收良好，達峰時間為1.5小時。血漿蛋白結合率為83%，體內分布廣，可進入乳汁。在肝臟經CYP3A4進行氧化代謝，生成失活代謝產物。主要以代謝產物排泄，73%隨尿排出；20%隨糞便排出，半衰期為6~7小時。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌癥
注意事項
風險提示
中國國家藥品監督管理局發布《藥物警戒快訊》第12期，警告喹硫平的尿失禁風險。
喹硫平是一種抗精神病藥物，用于精神分裂癥癥、抑郁癥、躁狂發作和雙相情感障礙。2011年7月至2018年7月，印度藥典委藥物警戒項目國家協調中心（NCC-PvPI，IPC India）共收到6例喹硫平個例安全性報告包含尿失禁。NCC-PvPI收到的所有6例個例安全性報告均在科學研究建議會議上進行了仔細討論，專家組發現喹硫平與尿失禁之間存在強因果關系。
歷史
第一代抗精神病藥以氟哌啶醇為代表，是多巴胺D2受體的強效拮抗劑，于1959年上市。第二代抗精神病藥以氯氮平為代表，于1972年上市，這類藥物是多巴胺D2受體的拮抗劑，也是血清素2A受體的拮抗劑。第三代抗精神分裂癥藥物阿立哌唑等是多巴胺D2受體的部分激動劑。第二代與第三代也合稱為非典型抗精神分裂癥藥物，如喹硫平。
喹硫平是英國阿斯利康公司開發的抗精神病藥，于1997年7月在英國率先上市。1997年9月26日美國食品藥品監督管理局批準喹硫平在美國上市，商品名位Seroquel（思瑞康）。2000年中國生產的喹硫平被批準上市，同年進口喹硫平也在中國注冊并于次年在中國上市。
使用情況
數據顯示，2021年，樣本醫院抗精神病藥的銷售金額為11.26億元，中國公立醫院購藥金額約37.61億元。2017-2019年銷售金額呈個位數增長態勢，2019年達最大值（15.42億元），相比2018年增長2.0%。受新冠疫情影響，2020年銷售數量下降0.8%、銷售金額下降19.2%。
化學信息
專利
參考資料 >
Quetiapine | C21H25N3O2S | CID 5002 - PubChem.PubChem.2023-10-09
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-10-09
藥物警戒快訊第12期(總第200期).國家藥品監督管理局.2023-10-09
汪勝組合作開發新一代抗精神分裂癥先導藥物.中國科學院分子細胞科學卓越創新中心(生物化學與細胞生物學研究所).2023-10-10
抗精神病藥:改良型迭代更趨理性.醫藥經濟報.2023-10-10