醇(Haloperidol)為丁苯類(lèi)抗精神病藥。該藥的藥理學(xué)作用及機(jī)制類(lèi)似鹽酸氯丙嗪。錐體外系反應(yīng)強(qiáng),而鎮(zhèn)靜作用、α受體和M受體拮抗作用較弱。適用于急、慢性精神分裂癥,躁狂癥及其他具有興奮、躁動(dòng)、幻覺(jué)、妄想等癥狀的精神病。還可用于治療兒童抽動(dòng)穢語(yǔ)綜合征(Tourette綜合征)。
該藥以錐體外系反應(yīng)為最常見(jiàn),隨著用量的增加,出現(xiàn)的概率增多,可見(jiàn)頸部與四肢肌肉僵直、雙手或手指震顫或發(fā)抖、頭面部、口部或頸部抽動(dòng);靜坐不能,即不停地踱步等。帕金森病、帕金森綜合征和任何病因引起中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者和對(duì)氟哌啶醇過(guò)敏者禁用。
氟哌啶醇可通過(guò)口服、肌內(nèi)注射、靜脈滴注的方式進(jìn)行給藥,常見(jiàn)的劑型有片劑、注射劑、口服溶液劑,該藥除口服溶液劑未納入醫(yī)保外,其余劑型均為醫(yī)保甲類(lèi)。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
適用于急、慢性精神分裂癥,躁狂癥及其他具有興奮、躁動(dòng)、幻覺(jué)、妄想等癥狀的精神病。還可用于治療兒童抽動(dòng)穢語(yǔ)綜合征(Tourette綜合征)。
用法與用量
制劑與規(guī)格
按氟哌啶醇計(jì):
藥理機(jī)制
該藥屬丁酰苯類(lèi)抗精神病藥,抗精神病作用與其阻斷腦內(nèi)多巴胺受體,并可促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化有關(guān),有很好的抗幻覺(jué)妄想和抗興奮躁動(dòng)作用,阻斷錐體外系多巴胺的作用較強(qiáng),鎮(zhèn)吐作用亦較強(qiáng),但鎮(zhèn)靜、阻斷α-鹽酸腎上腺素受體及膽堿受體作用較弱。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服可有70%被吸收,由于肝臟首關(guān)代謝,口服時(shí)血藥濃度比肌內(nèi)注射時(shí)低,達(dá)峰時(shí)間(tmax)為3~6小時(shí)(口服)或10~20分鐘(肌內(nèi)注射)。血漿蛋白結(jié)合率高(92%)。體內(nèi)分布廣,易通過(guò)血腦屏障,可進(jìn)入乳汁。在肝內(nèi)代謝,單次口服后約40%在5日內(nèi)隨尿排出,其中1%為原形藥物,少量通過(guò)膽汁從糞便排泄。半衰期(t1/2)約為21小時(shí)(13~35小時(shí))。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
藥物過(guò)量
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌癥
注意事項(xiàng)
風(fēng)險(xiǎn)提示
歷史
1958年2月11日,化學(xué)家B·赫爾曼(Bert Hermans)在比萊的實(shí)驗(yàn)室合成了R1625,即后來(lái)的氟哌啶醇。
經(jīng)過(guò)巴黎圣安妮醫(yī)院的J·底雷(Jean Delay)和P·迪尼克(Pi-erre Deniker)兩位醫(yī)生進(jìn)行測(cè)試,結(jié)果表明氟哌啶醇應(yīng)當(dāng)屬于精神抑制藥,可以有效緩解精神病人出現(xiàn)的過(guò)度興奮、錯(cuò)覺(jué)、幻想等癥狀。在氟哌啶醇發(fā)現(xiàn)后40年,它一直都是醫(yī)生藥方上首選的抗精神病藥物。
使用情況
2021年7月27日,健友股份子公司香港健友實(shí)業(yè)有限公司產(chǎn)品癸酸氟哌啶醇注射液獲得美國(guó)FDA藥品注冊(cè)批件。
2022年2月15日,上海陽(yáng)光醫(yī)藥采購(gòu)網(wǎng)公布2022年第一批臨床緊缺藥品掛網(wǎng)采購(gòu)?fù)ㄖK朗歐藥業(yè)有限公司的氟哌啶醇注射液等7款藥品進(jìn)行掛網(wǎng)采購(gòu),2月17日生效議價(jià)。
化學(xué)信息
專(zhuān)利
參考資料 >
Haloperidol | C21H23ClFNO2 | CID 3559 - PubChem.PubChem.2023-10-10
國(guó)家醫(yī)療保障.國(guó)家醫(yī)保服務(wù)平臺(tái).2023-10-10
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Haloperidol Oral Solution, Concentrate Description.Drugs.com.2023-11-06
藥物警戒快訊 2007年第15期(總第46期).國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-10
藥物警戒快訊 第1期(總第225期).國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-10
南京健友生化制藥股份有限公司 關(guān)于子公司產(chǎn)品癸酸氟哌啶醇注射液獲得美國(guó)FDA藥品注冊(cè)批件的公告.中國(guó)證劵報(bào).2023-10-28
人血白蛋白等7款臨床緊缺藥品掛網(wǎng)采購(gòu) 為今年首批.新京報(bào)網(wǎng).2023-10-28