葡萄糖酸亞鐵(Ferrous Gluconate),藥品名為康齡、笙雪濟、血宜生等。化學名為D-葡萄糖酸硫酸亞鐵鹽二水合物,又名葡糖酸鐵、葡萄糖亞鐵。除中國藥典(2015)收載外,USP(36)有收載。適應于各種原因引起的缺鐵性貧血,如營養不良、慢性失血、月經過多、妊娠兒童生長期等所致的缺鐵性貧血。
葡萄糖酸亞鐵口服給藥后有較高的吸收率,生物利用度高,對胃腸道黏膜刺激性明顯輕于硫酸亞鐵。不良反應可見胃腸道不良反應,如惡心、嘔吐、上腹疼痛、便秘。該藥品可減少腸蠕動,引起便秘,并排便血。血紅蛋白沉著癥,含鐵血黃素沉著癥禁用;非缺鐵性貧血,肝、腎功能嚴重損害禁用;對鐵劑過敏者禁用;細菌感染患者不宜應用該藥品。
葡萄糖酸亞鐵為口服常釋劑型為醫保乙類藥品。劑型有片劑、膠囊和果葡糖漿。該藥品適宜孕婦、哺乳期婦女使用。使用本藥過量而發生的急性中毒多見于兒童。
醫學用途
適應證
缺鐵性貧血。適應于各種原因引起的缺鐵性貧血,如營養不良、慢性失血、月經過多、妊娠兒童生長期等所致的缺鐵性貧血。
用法與用量
1.用法
口服,飯后立即服用該藥品,可減輕胃腸道局部刺激。服用葡萄糖酸亞鐵的糖漿或溶液劑時應該用吸管,以防牙齒變黑。服藥后2小時內忌飲茶和進食含酸的食物。
2.用量
成人常規劑量
(1)預防:片劑、膠囊,一次300mg,一日1次。(2)治療:片劑、膠囊:一次300~600mg,一日3次;果葡糖漿:一次300~600mg,一日2~3次。
兒童常規劑量
(1)片劑、膠囊:一次10mg/kg,一日3次。(2)糖漿:12歲及12歲以上兒童用法用量同成人。
12歲以下兒童,具體劑量如下表:
制劑與規格
1.葡萄糖酸亞鐵片(FerrousGluconateTablets),兩種規格:0.1g:和0.3g;
2.葡荷糖酸硫酸亞鐵膠囊(FerrousGluconateCapsules),三種規格:0.25g、0.3g、0.4g;
3.葡萄糖酸亞鐵果葡糖漿(FerrousGluconateSyrup),兩種規格:10ml,0.25g和10ml,0.3g。
藥理機制
鐵是人體重要元素之一,參與血紅蛋白的合成,在傳遞氧和參與人體代謝活動中起重要作用;鐵為血紅蛋白及肌紅蛋白的主要組成成分;與三羚酸循環有關的大多數酶和因子均含鐵,或僅在鐵存在時才能發揮作用。對缺鐵患者積極補充該藥品后,除血紅蛋白合成加速外,與組織缺鐵和含鐵酶活性降低的有關癥狀如生長遲緩、行為異常、體力不足、黏膜組織變化以及皮膚、指甲病變也均能逐漸得以糾正。葡萄糖酸亞鐵含鐵量為11.6%。口服給藥后有較高的吸收率,生物利用度高。對胃腸道黏膜刺激性明顯輕于硫酸亞鐵。
藥代動力學
該藥品為抗貧血藥,用于缺鐵性貧血的治療。葡萄糖酸亞鐵中的亞鐵離子經十二指腸吸收,進入血液,生成高鐵離子,并與血漿中的運鐵蛋白的球蛋白結合,形成血清鐵。血清鐵以運鐵蛋白為載體,轉運到機體各貯鐵組織,并供骨髓造血使用。鐵的吸收率取決于生理需要,未被吸收的鐵可隨糞便排出。哺乳期婦女服用,葡萄糖酸亞鐵可隨乳汁排泄。
風險與禁忌
不良反應
可見胃腸道不良反應,如惡心、嘔吐、上腹疼痛、便秘。該藥品可減少腸蠕動,引起便秘,并排便血。
藥物過量
使用該藥品過量而發生的急性中毒多見于兒童,另因引起壞死性胃炎、腸炎,患者可有嚴重嘔吐、腹瀉及腹痛,從而導致血壓下降、代謝性酸中毒,甚至出現昏迷。24~48小時后,嚴重中毒可進一步發展為休克、血容量不足、肝損害及心血管功能衰竭,患者可出現全身抽搐。中毒晚期表現為皮膚濕冷、發、嗜睡、極度疲乏及虛弱、心動過速。如出現急性中毒表現,應立即給予噴替酸鈣鈉或去鐵胺對抗。中毒解救后,可能會有幽門或賁門狹窄、肝損害或中樞神經系統病變等后遺癥,須盡早處理。
藥物相互作用
維生素c與該藥品同服有利于該藥品吸收,用藥期間不宜注射鐵劑,以免發生中毒。
特殊人群用藥
該藥品適宜孕婦、哺乳期婦女使用,妊娠中后期婦女鐵攝入量減少而需要量增加,此時是補鐵最佳時期。治療劑量鐵對胎兒和哺乳無不良影響。兒童用藥參見“用法與用量”項;老人尚不明確。
注意事項
1.除持續性出血或月經過多的患者外其他患者的療程應避免超過6個月。
2.血紅蛋白沉著癥,含鐵血黃素沉著癥禁用;非缺鐵性貧血,肝、腎功能嚴重損害禁用;對鐵劑過敏者禁用;細菌感染患者不宜應用該藥品。
3.乙醇中毒者、肝炎患者、急性感染患者、腸道炎癥(包括潰瘍性結腸炎)患者、胰腺炎患者和消化性潰瘍患者慎用。
化學信息
水合物分子式:C12H22FeO14·2H2O
化學名:lron(II)di(D-gluco-nate)
結構式:
相對分子質量:482.17
摩爾質量:446.14克/摩爾
葡萄糖亞酸鐵為黃灰色或淡黃綠色、有類似于焦糖色素味的輕微臭的精細粉末或顆粒。葡萄糖酸亞鐵溶液的顏色取決于pH值,pH 2時為淺黃色,在pH4.5時為褐色,在pH7時為綠色。
微加熱可溶于水,溶于丙三醇,幾乎不溶于乙醇。5%水溶液的pH值相對于石蕊呈酸性。
加熱分解時,散發出刺鼻的煙霧和刺激性的煙霧。
化學性質:
葡萄糖酸亞鐵中二價鐵容易在空氣中易氧化形成三價鐵。
遇到空氣中的水易結合成水合物,吸取水分后容易被氧化。
在中性或堿性溶液中極易氧化。在pH為3.4~3.8的溶液中則較穩定。
歷史
1960年由哈馬隆德(Hammanlund)合成,1986年中國梧州市制藥廠1985年開始研制葡萄糖酸亞鐵,1987年經衛生部審定批準生產。是廣西壯族自治區第一個獲準生產的新藥,亦是中國首創的有機鐵制劑。1988年中國江蘇、廣西等省、自治區投產。中國、美國、英國、意大利、瑞士藥典均已收載。1988年獲首屆中國“百病克星”大賽銀獎。
使用情況
20世紀80年代后期葡萄糖酸亞鐵投產,1988年梧州市制藥廠產量38.38噸。經臨床驗證,總有效率91.86%,治愈率74.48%,在中國各地廣泛使用。
葡萄糖酸亞鐵還可以用做飼料添加劑,葡萄糖酸亞鐵為生物可利用的可溶性亞鐵鹽,為鐵強化劑,吸收效果比無機化合物鐵好。中國GB14880—94規定可用于谷類及其制品,使用量為200~400mg/kg。
專利
1960年09月13日,藥物貿易企業德國默克公司(MERCK & CO., INC.)申請專利(GB944331(A)):“Assimilable iron preparations”,公開日期為1963年12月11日。
其它相關研究
食品添加劑
葡萄糖酸亞鐵在食物強化應用方面具有良好效果,許多國際組織和國家已經批準其作為鐵營養強化劑應用于營養素補充劑、特殊營養用途食品及食物強化。聯合國糧農組織/世界衛生組織(Food and Agriculture Organization of the United Nations,FAO/World Health Organization,WHO)食品添加劑聯合專家委員會(Joint FAO/WHO Expert Committeeon Food Additives,JECFA)對葡萄糖酸亞鐵進行了安全性評價,并詳細規定了葡萄糖酸亞鐵主要技術要求。在使用范圍方面,各國要求基本相同,大都允許用作食品護色劑和食品強化劑。在質量技術指標方面,中國與其他國家法規標準要求大致相同,但是中國食品安全國家標準根據實際情況制定了主含量、干燥減量、硫酸鹽和總指標的限值。
石油鉆井
葡萄糖酸亞鐵是有機糖類物質,溶解度大,溶解的亞鐵離子與硫化物反應迅速,在石油鉆井過程中,可以時清除侵入井筒的硫化氫氣體。葡萄糖酸亞鐵加入鉆井液后,呈弱酸性,會引起鉆井液pH值降低,鉆井液失水量增大。因此,在用葡萄糖酸亞鐵作為鉆井液用除硫物時,需向鉆井液中添加堿性材料和降濾失材料,以此來維持鉆井液流變性能。
參考資料 >
西藥部分.國家醫療保障局.2023-09-16
葡萄糖酸亞鐵.國家藥品監督管理局.2023-10-18
關于公布第四批非處方藥藥品目錄(一)的通知.國家藥品監督管理局.2023-09-16
Ferrous Gluconate | C12H22FeO14 | CID 23616740 - PubChem.pubchem.2023-10-12
專利查詢.中國知網.2023-10-13