恩曲他濱（Emtricitabine）為核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制藥，臨床上與其他抗病毒藥物合用于成人HIV-1（最常見的艾滋病）感染的治療，患者為未經(jīng)過逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療和經(jīng)過逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療病毒已被抑制者。也可用于治療。
不良反應(yīng)常見頭痛、惡心、嘔吐和腹瀉，皮疹的發(fā)生率為17%～30%，有患者出現(xiàn)手掌和足底色素過度沉著的癥狀。有可能發(fā)生乳酸性酸中毒和重度肝大伴脂肪變性，同時(shí)感染HIV和HBV的患者在停用恩曲他濱后，可見乙型肝炎惡化。
恩曲他濱慎用于肝腎功能不全、心力衰竭和乳酸性酸中毒患者。對(duì)兒童、孕婦、哺乳婦的安全性尚未確立，也應(yīng)謹(jǐn)慎使用，禁用于對(duì)恩曲他濱過敏者。
恩曲他濱于2003年7月2日被美國食品藥品監(jiān)督局（美國食品藥品監(jiān)督管理局）批準(zhǔn)上市，2003年10月24日被歐洲藥品監(jiān)督管理局（EMA）批準(zhǔn)上市。恩曲他濱的劑型為膠囊劑，恩曲他濱膠囊是醫(yī)保甲類藥品，屬于處方藥。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
用法與用量
制劑與規(guī)格
藥理機(jī)制
藥代動(dòng)力學(xué)
吸收：口服給藥吸收迅速，可在1～2h達(dá)到達(dá)峰濃度（Cmax），空腹單次口服恩曲他濱100、200和400mg后，平均Cmax分別為1、2.1和4.4μg/ml，生物利用度（AUC）為9.2（μg·h）/ml。高脂餐時(shí)服用恩曲他濱，其Cmax會(huì)降低29%，而AUC不受影響。給藥后24小時(shí)平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0.09μg/ml。平均生物利用度為93%。多劑量范圍為25～200mg時(shí)，其藥動(dòng)學(xué)的參數(shù)與劑量成比例。恩曲他濱給藥后可于72h內(nèi)對(duì)HIV-1感染起效，而在11日內(nèi)出現(xiàn)峰效應(yīng)。
分布：口服后分布廣泛，蛋白結(jié)合率＜4%，當(dāng)濃度超過0.02～200μg/ml范圍時(shí)以游離狀態(tài)存在。在峰濃度時(shí)，血漿與血液藥物濃度比率為1.0，精液與血漿藥物濃度比為4.0。
代謝：體外研究表明，恩曲他濱不是人CYP450酶的抑制劑，劑量的13%會(huì)在尿液中轉(zhuǎn)化成三種代謝物，其生物轉(zhuǎn)化包括疏基部分的氧化形成3′-亞砜非對(duì)映異構(gòu)體（9%），與葡萄糖醛酸結(jié)合形成2′-氧-葡萄糖酸（4%），其他代謝物尚未確定。
排泄：約86%的藥物隨尿液排出，約14%藥物隨糞便排出。其總清除率（CL）為5～6ml/（min）。原藥的半衰期（t1/2）約為10h。血液透析可清除部分藥物。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
藥物相互作用
特殊人群用藥
妊娠及哺乳期婦女：美國FDA（國家食品藥品監(jiān)督管理總局）將恩曲他濱歸為妊娠期安全等級(jí)B級(jí)，在HIV感染者中已積累了大量母嬰垂直傳播阻斷經(jīng)驗(yàn)，也可在充分知情同意前提下酌情用于妊娠期HBV感染母嬰垂直傳播阻斷及妊娠期HBV感染活動(dòng)者的抗病毒治療。HIV感染的哺乳期婦女應(yīng)避免哺乳，以免感染嬰兒。
兒童：恩曲他濱已被批準(zhǔn)用于0～18歲HIV感染患兒抗病毒治療。恩曲他濱用于HIV/HBV共感染未成年患者的高效聯(lián)合抗反轉(zhuǎn)錄病毒治療（HAART）治療可兼顧抗HBV治療。但在單純慢性乙型病毒性肝炎（CHB）患者中尚無相關(guān)證據(jù)，考慮到其療效與安全性，一般患者可在充分知情同意前提下酌情考慮個(gè)體化應(yīng)用恩曲他濱進(jìn)行抗HBV治療。
老年人：用藥時(shí)需依據(jù)肝、腎、心臟功能、有無并發(fā)癥及有無合用藥物來調(diào)整劑量。
肝腎功能不全患者：肝腎功能不全患者需要慎用，因恩曲他濱主要經(jīng)腎臟排泄，所以腎功能不全患者應(yīng)減量服用。
耐藥性
禁忌證
慎用情況
注意事項(xiàng)
歷史
使用情況
化學(xué)信息
專利信息
參考資料 >
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