右美沙芬(dextromethorphan),又名美沙芬、右甲嗎喃,為非成癮中樞性鎮咳藥, 常用其氫溴酸鹽。適應證為感冒、急性或慢性支氣管炎、支氣管哮喘、慢性咽炎、肺結核以及其他上呼吸道感染引起的干咳。 其通過抑制延髓咳嗽中樞而發揮中樞性鎮咳作用。
該藥長期服用無耐受性,毒性較低。但大劑量可引起呼吸抑制,與單胺氧化酶抑制藥并用時,可致高熱、昏迷、甚至死亡。2歲以下兒童不宜使用,孕婦、肝功不良者慎用。
右美沙芬劑型有:片劑、顆粒劑、膠囊、糖漿劑以及注射劑。給藥途徑有口服、皮下或肌肉注射。該藥除注射劑外均為乙類醫保類型。
醫學用途
適應證
各種原因引起的干咳:感冒、急性或慢性支氣管炎、支氣管哮喘、慢性咽炎、肺結核以及其他上呼吸道感染時的咳嗽。
用法與用量
成人
口服:成人一次10~20mg,一日3~4次。氫溴酸右美沙芬顆粒:一次5~10g(含右美沙芬15~30mg),一日3~4次。氫溴酸右美沙芬糖漿:一次15~30mg,一日3~4次。氫溴酸右美沙芬緩釋片:一次30mg,一日2次。不準掰碎服用。
注射:皮下或肌肉注射,通常成人每次1~2ml,每日1~2次,可由臨床醫師根據患者年齡及咳嗽嚴重程度情況增減本品用量。
兒科
口服:一次2.5~5mg(2~6歲),一次5~10mg(6~12歲),一日3~4次。
制劑與規格
藥理機制
右美沙芬為嗎啡類左嗎喃甲基醚的右旋異構體,通過抑制延髓咳嗽中樞而發揮中樞性鎮咳作用,為非成癮性中樞鎮咳藥,?其抑制咳嗽頻率作用與可待因相仿,對咳嗽強烈程度的抑制作用優于可待因,其結構雖類似嗎啡,但無鎮痛作用,也幾無鎮靜作用,治療劑量不抑制呼吸,長期服用無耐受性,毒性較低。
右美沙芬可阻斷多巴胺和去甲腎上腺素從突觸再攝取,從而增加大腦皮層至網狀激活系統的多巴胺和去甲腎上腺素的循環量,抑制單胺氧化酶的作用,并導致兒茶酚胺類物質釋放。右美沙芬中介止咳作用的結合位點是在中樞神經系統(CNS),與可待因和其他阿片類藥物不同。右美沙芬和甲右美沙芬,都會影響N-甲基-D-天冬氨酸受體。
藥代動力學
服藥后半小時起效,作用持續6小時。在肝臟代謝,血漿中右啡低,主要為3-甲氧Morphine烷,3-羥-17甲嗎啡烷及3-羥嗎啡烷三種代謝產物。由腎臟排泄,包括原形物和脫甲基代謝物等。
風險與禁忌
不良反應
偶有頭暈、輕度嗜睡、口干、便秘、惡心和食欲缺乏、興奮、精神錯亂及腸胃紊亂等。大劑量可引起呼吸抑制。
藥物相互作用
該藥與單胺氧化酶抑制藥并用時,可致高熱、昏迷、甚至死亡。不宜與乙醇及其他中樞神經系統抑制藥物并用,因可增強對中樞的抑制作用。
注意事項
風險提示
關于氫溴酸右美沙芬口服單方制劑轉換為處方藥的公告
2021年12月16日,中國國家藥品監督管理局發布《關于氫溴酸右美沙芬口服單方制劑轉換為處方藥的公告》。
相關藥物品種
氫溴酸右美沙芬口服單方制劑轉換為處方藥的藥物品種如下:
說明書修訂要求
不良反應項
不良反應項應包括上市后監測發現使用氫溴酸右美沙芬口服單方制劑出現以下不良反應:
禁忌項
禁忌項應包括:
注意事項
注意事項應包括:
相互作用項
相互作用項應包括:
藥物過量項
藥物過量項應包括:
藥理作用項
刪除“長期服用無成癮性和耐受性”相關表述。
藥品管理通知
中國國家藥品監督管理局2023年2月13日發布消息,提出右美沙芬口服單方制劑的濫用嚴重危害公眾特別是青少年的身心健康和生命安全,并采取了相應管理措施:
歷史
右美沙芬由瑞士羅氏(羅氏制藥)公司開發,發明者為美國的辛格·錢德拉。該藥最初以“Romilar”作為商品名銷售,1973年因“濫用”退出市場(每年有100萬左右12~25歲年輕人濫用此藥)。后經重新設計再次推出。
使用情況
1956年被美國食品藥品監督管理局(FDA)列為非處方藥,1961年在世界麻醉藥會議上被定為非麻醉藥,1989年,世界衛生組織認為?"右美沙芬是取代可待因的一種鎮咳藥",美國、英國、日本和意大利等國藥典收載。1989年,美國藥物索引?(American?Drug Index)?收集右美沙芬制劑單方9個、復方有67個,均為口服劑型,如片劑、膠囊、糖漿和溶液劑等。1988年在中國注冊,中國已于1990年批準上海黃河制藥廠及中美天津史克制藥有限公司制藥有限公司生產片劑并投放市場。
化學信息
右美沙芬有關化學信息如下:
專利
羅氏制藥于1954年獲得專利,專利號為US-8017623-B2。
相關事件
2024年5月7日,根據《麻醉藥品和精神藥品管理條例》有關規定,國家藥品監督管理局、公安部、國家衛生健康委員會發布關于調整精神藥品目錄的公告,將右美沙芬列入第二類精神藥品目錄。公告自2024年7月1日起施行。
參考資料 >
右美沙芬.中國醫保服務平臺.2023-09-30
國家藥監局關于氫溴酸右美沙芬口服單方制劑轉換為處方藥的公告(2021年第151號).國家藥品監督管理局.2023-10-16
國家藥監局綜合司 公安部辦公廳 國家郵政局辦公室關于進一步加強復方地芬諾酯片等藥品管理的通知.國家藥品監督管理局.2023-10-16
Dextromethorphan hydrochloride.pubchem.2023-09-30
Dextromethorphan.lookchem.2023-09-30
國家藥監局 公安部 國家衛生健康委關于調整精神藥品目錄的公告(2024年第54號).國家藥品監督管理局.2024-09-18