可待因(codeine),一種依賴性的中樞性鎮咳藥,又稱甲基嗎啡(methyl-morphine),常用其磷酸鹽。該藥對延髓的咳嗽中樞有選擇性地抑制,鎮咳作用強而迅速;作用于中樞神經系統,兼有鎮痛、鎮靜作用。適用于較劇的頻繁干咳,如痰液量較多宜并用祛痰藥。也用于感冒,喉、支氣管受到刺激引起的咳嗽。還用于中度以上的疼痛、局麻或全麻時。
該藥較多見的不良反應為心理變態或幻想;呼吸微弱、緩慢或不規則;心率或快或慢、異常等。可待因長期應用可引起依賴性。多痰患者禁用,以防止因抑制咳嗽反射而使痰液阻塞呼吸道,或繼發感染而加重病情。
可待因可通過口服或皮下注射方式進行給藥,常見的劑型有注射劑、片劑、糖漿劑、口服溶液劑等。該藥為醫保乙類。
醫學用途
適應證
用法與用量
制劑與規格
(1)注射劑
(2)片劑
(3)糖漿劑
(4)口服溶液劑
藥理機制
可待因對延髓的咳嗽中樞有選擇性地抑制,鎮咳作用強而迅速;作用于中樞神經系統,兼有鎮痛、鎮靜作用;能抑制支氣管腺體的分泌,可使痰液黏稠,難以咳出,故不宜用于多痰及痰液黏稠的患者。
藥代動力學
口服后較易被胃腸吸收,主要分布于肺、肝、腎和胰。該藥易于透過血腦屏障,又能透過胎盤。蛋白結合率一般在25%左右。半衰期(t1/2)約為2.5~4.0小時。鎮痛起效時間,口服為30~45分鐘,肌內注射和皮下注射為10~30分鐘。鎮痛最大作用時間,口服為60~120分鐘,肌內注射為30~60分鐘。作用持續時間,鎮痛為4小時,鎮咳為4~6小時。經腎排泄,主要為葡糖醛酸結合物。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌癥
多痰患者禁用,以防止因抑制咳嗽反射而使痰液阻塞呼吸道,或繼發感染而加重病情。
注意事項
下列情況應慎用:(1)支氣管哮喘。(2)急腹癥,在診斷未明確時,可能因掩蓋真相造成誤診。(3)膽石癥,可引起膽管肌肉痙攣。(4)原因不明的腹瀉,可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉癥狀而誤診。(5)顱腦外傷或顱內病變,該藥可引起瞳孔變小、視物模糊的臨床癥狀和體征。(6)前列腺增生癥病例,因該藥易引起尿潴留而加重病情。
風險提示
歷史
可待因是一種在罌粟科罌粟屬植物罌粟中發現的生物堿。18世紀初,鴉片作為止痛劑在英國盛行。到19世紀初,鴉片開始成為鴉片酒的原材料出現在市場上。1804年,德國藥劑師塞爾特爾納(SertirnerF.)首次提取出Morphine成分,命名為“morphin”。
1832年,法國化學家兼藥劑師羅比凱(P.Robiquet)在法國首次分離到了可待因??纱蛴兄雇础⒅箍群椭篂a的藥效,這為將來構造止痛藥奠定了基礎。很快,可待因成為世界上最廣泛運用的鴉片制劑,但同時也成了危害成千上萬人的毒品,所以可待因是聯合國于1961年的《麻醉品單一公約》下的列表Ⅱ的成癮性較低的麻醉藥物,在世界各地受到嚴格管制。
使用情況
長期的醫療實踐證明,可待因具有較好的鎮咳、鎮痛作用,其復方制劑在臨床上廣泛應用。上世紀90年代以來,中國研制開發了一些可待因復方制劑,其中包括含可待因止咳口服溶液。但從1997年開始,中國少數地區出現了個別含可待因止咳口服溶液的濫用問題。為此,1998年5月25日已將所有含可待因止咳口服溶液列入處方藥管理。
化學信息
專利
參考資料 >
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兒童咳嗽,切莫濫用“止咳藥”.人民網.2023-09-30