奧洛他定（Olopatadine）為人工化合物，呈固體，分子式：C21H23NO3，分子量：337.42，具有廣泛的藥物作用，如組織胺H1拮抗劑作用，化學介質抑制作用，速激肽釋放抑制作用和嗜酸粒細胞浸潤抑制作用。適用于過敏性鼻炎、蕁麻疹和皮炎引起的搔癢。
名稱
中文化學名：CR催淚性毒氣,e]噁庚-2-冰醋, 11-[3-(二甲氨基)亞丙基]-6,11-二氫-, (11Z)-
IUPAC命名法名稱：Dibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid, 11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydro-, (11Z)-
英文化學名：Olopatadine
分子式：C21H23NO3
CAS登錄號號：113806-05-6
化學及物理性質
計算屬性
分子量：337.4 g/摩爾
XLogP3：1.5
氫鍵受體計數：4
可旋轉鍵計數：5
精確質量：337.16779360 g/mol
單一同位素質量：337.16779360 g/mol
拓撲極表面積：49.8 ?2
重原子計數：25
形式電荷：0
復雜性：488
同位素原子計數：0
定義的原子立體中心計數：0
未定義原子立體中心計數：0
定義的鍵立體中心計數：1
未定義的鍵立體中心計數：0
共價鍵合單元計數：1
配位化合物規范化：符合
理化特性
物理描述：固體
熔點：248 °C
相對密度：1.221 g/cm3 (20°C, 水=1)
飽和蒸汽壓：9.1E-12 kPa (25°C)
溶解性：不溶
溶解度：3.13e-02 g/L
LogP：3.4
化學類別
奧洛他定屬于人用藥物中的眼科藥物類別，主要用于治療眼部疾病，符合歐洲藥品管理局 (EMA) 的藥物分類體系。
健康危害
吸入：移至新鮮空氣處。若停止呼吸，給予人工呼吸。若呼吸困難，給予氧氣。尋求醫療援助。
皮膚接觸：立即用肥皂和大量清水沖洗皮膚至少15分鐘。如刺激持續，尋求醫療援助。
眼睛接觸：立即用大量清水沖洗眼睛至少15分鐘。尋求醫療建議。
吞食：若吞下，若意識清醒，用水漱口。尋求醫療建議。
消防措施
奧洛他定在火災條件下產生有毒煙霧，需使用二氧化碳、干粉等進行滅火。佩戴自給式呼吸器和防護服以防止皮膚和眼睛接觸。
用途
藥用價值
鹽酸奧洛他定
奧洛他定的鹽酸鹽形式為鹽酸奧洛他定（分子式為C21H24ClNO3），結構如下圖所示：
鹽酸奧洛他定是由日本協和麒麟株式會社（協和キリン株式會社，Kyowa Kirin Co., Ltd.）開發并上市的抗過敏藥，常見劑型為鹽酸奧洛他定膠囊、鹽酸奧洛他定片，外用藥為鹽酸奧洛他定滴眼液。鹽酸奧洛他定膠囊、鹽酸奧洛他定片主要用于治療過敏性疾病，如過敏性鼻炎、蕁麻疹、瘙癢性皮膚病；鹽酸奧洛他定滴眼液主要用于治療過敏性結膜炎相關的眼癢。市面上有關鹽酸奧洛他定的商品名有：帕坦洛（Patanol）、Pataday。
不良反應
口服鹽酸奧洛他定的主要不良反應為嗜睡、β-氨基酸氨基轉移酶升高、有倦怠感、天門冬氨酸氨基轉移酶升高、口渴等。
鹽酸奧洛他定滴眼液的不良反應僅在少數患者中出現：不常見的不良反應包括頭痛、味覺障礙、點狀角膜炎、角膜炎、眼痛、眼干、眼瞼水腫、眼癢、眼分泌物、眼充血臉緣結癡、眼不適、鼻干、疲乏。罕見的不良反應包括頭暈、畏光、視物模糊、眼瞼紅斑、口干、接觸性皮炎等。
參考資料 >
Olopatadine.中國科學院化學數據庫.2024-08-23
Olopatadine.Pubchem.2024-08-23
鹽酸奧洛他定.中國醫藥信息查詢平臺.2024-08-23