金絲桃（Hyperoside），化學名稱為4H-1-Benzopyran-4-one、2-（3，4-dihydroxyphenyl）-3-（B- D-gala-ctopyranosyloxy）-5、7-dihydroxy ，分 子 量為464．37。
基本信息
[中文名稱] 金絲桃甙
[英文名稱] Hyperoside
[化學名稱] 4H-1-Benzopyran-4-one，2-（3，4-dihydroxyphenyl）-3-（B- D-gala-ctopyranosyloxy）-5，7-dihydroxy
[分子式] C21H20O12
[分 子 量] 464．37
物理性質
淺黃色針狀（乙醇）；熔點227～230（分解）（237～239℃）， (a)20D一83°（C=0．2，吡啶），易溶于甲醇、乙醇、丙及吡）。
藥理作用
1．鎮(zhèn)痛作用側腦室給予金絲桃甙（HYP） 0．25mg/kg 即具有明顯的鎮(zhèn)痛作用。側腦室注射Cacl2o可拮抗HYP的鎮(zhèn)痛作用，乙二醇雙（a一氨基乙基）醚四乙酸能加強HYP的鎮(zhèn)痛作用，用原子吸收光譜法測得原細胞內ca(clo)2+含量與HYP鎮(zhèn)痛作用呈負相關。表明HYP可能作為Ca2+通道阻滯劑阻滯了神經(jīng)細胞Ca2+的內流而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。
用放射免痛法測定各腦區(qū)亮氨酸腦啡肽與HYP鎮(zhèn)痛作用無關，有實驗證實Nal不能拮抗HYP的鎮(zhèn)痛作用，表明HYP與體內鴉片受體無關。金絲桃甙5ug/只（20g）側腦室注射，經(jīng)小鼠甩尾試驗，熱板法測痛，證實其有顯著的中樞鎮(zhèn)痛作用，其作用效價強度約等于嗎啡的1/20；相當于外周給藥（腹腔給藥）的100倍。
用放射免疫法測得各腦區(qū)亮氨酸腦啡肽與金絲桃甙鎮(zhèn)痛作用無關，鈉絡酮亦未能拮抗金絲桃甙的鎮(zhèn)痛作用，但側腦室注射氯化鈣和EGTA可分別拮抗和增強金絲桃甙的鎮(zhèn)痛作用，并用原子吸收光譜法測得金絲桃甙產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用時，小鼠腦內ca(clo)2+含量顯著地減少，提示其中樞鎮(zhèn)痛作用可能與降低腦內Ca2+含量有密切關系。
另外，金絲桃甙對酒石酸銻鉀引起的小白鼠扭體反應的抑制率為53. 67%；對緩激肽動脈注射所致大白鼠情感反應的抑制作用（3mg/只）具有100%鎮(zhèn)痛效果，90%動物在1～5MIN內起效并達高峰；對輻射熱刺激致痛的作用，注射金絲桃甙后30min作用最明顯，其痛閾提高到148%（R<0．01）。
2．解痙作用在豚鼠、大鼠的離體回腸標本上，金絲桃甙對乙酰膽堿顯示拮抗作用，這種作用隨乙膽堿的濃度遞增而遞減，但基本上符合比例。體內試驗顯示，金絲桃甙對卵黃引起的膽囊排空有抑制作用（p<0．01），并存在劑量依賴關系，根據(jù)試驗估計出ipID50=110mg/kg。
小鼠胃腸推動運動，生理鹽水對照組為89±9．4mg/kg，金絲桃甙組為56．6±11．6mg/kg，兩者相比， P<0．01，金絲桃甙有顯著的抑制作用。
3．止咳作用對電刺激貓的喉上神經(jīng)引咳實驗，100mg/kg腹腔注射有止咳作用；用小鼠氨霧法，口服500mg/kg的鎮(zhèn)咳效果不亞于口服可待因80mg/kg。腹腔注射金絲桃甙100mg/kg和可待因50mg/kg的ED50分別比對照組延長56%和78%。
4．抗炎藥作用大鼠植入羊毛球后，每天20mg/kg腹腔注射7d金絲桃甙，顯著抑制發(fā)炎過程。
5．其他作用金絲桃甙對未成熟閹割大鼠腹腔注射100mg/kg，可使體重和提肛肌重量增加；對兩側腎切除的小鼠，金絲桃甙能延長其存活期。金絲桃甙有較強的抑制醛糖還原酶的作用，可能對預防糖尿病性白內障有一定作用。
[毒性]金絲桃甙毒性很小，小鼠口服10g/kg不引起死亡，LD50 腹腔注射為0．5g/kg。
成分來源
金絲桃科植物貫葉連翹Hypericum perforatum L.全草，黃海棠H.ascyron L.全草，豆科黑木相思Aaacia melanoxylin R. Br.，杜鵑花科植物黃花杜鵑Rhododen dron anthopogonides Maxim. 葉，照白杜鵑R. micranthum Turcz.葉，衛(wèi)矛科植物毛脈衛(wèi)矛Euonymus sacrosanta Loicz.全草。
參考資料 >