防己堿，又稱青藤堿，是一種嗎啡型生物堿，主要存在于防己科落葉纏繞藤本植物青藤和紅花青藤的干燥藤莖中。防己堿具有多種生理活性，包括鎮痛、鎮咳、局部麻醉、降壓、抗炎藥等，并可釋放組織胺，抑制平滑肌活動。在臨床應用中，防己堿主要用于治療各種急、慢性關節炎、類風濕性關節炎及類風濕性關節炎、骨關節炎、滑膜炎、肩周炎、老年性腰腿痛、軟組織損傷、各種神經性疼痛等。
簡介
中文名稱：防己堿
英文名稱：Tetrandrine
別名名稱：(1β)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman (S,S)-(+)-Tetrandrin
分子式：CHNO
分子量：622.75
編號系統
CAS號：518-34-3
MDL號：MFCD08689909
RTECS號：XE9350000
PubChem號：24900066
物性數據
提取來源：為防己科植物粉防己(Stephania tetrandra S. Moore)灼根。
性狀：無色針狀結晶。幾乎不溶于水，石油醚，溶于乙醚和某些有機溶劑。
本品為雙基異啉類生物堿。對心臟有負性肌力、負性頻率和負性傳導作用，其降壓時無反射性心率增快，并有肌松、解熱、鎮痛和抗炎藥作用。抗類風濕性關節炎與鎮痛藥，用于治療風濕、高血壓、肺癌等病癥。
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:6.4
2.氫鍵供體數量:0
3.氫鍵受體數量:8
4.可旋轉化學鍵數量:4
5.互變異構體數量：無
6.拓撲分子極性表面積61.9
7.重原子數量:46
8.表面電荷:0
9.復雜度:979
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:2
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
合成方法
漢防己甲素的主要來源是從植物中獲得。漢防己甲素的分離純化工藝文獻報道相對較少，其分離精制常采用傳統的酸溶堿沉法，但采用該法得到的產品純度較低，只能得到具相似結構和性質的一類成分。
防己粉( 三號篩)→乙醇回流提取→濾過→濾液濃縮成浸膏→加水溶解→有機溶劑萃取→濾過→濾液濃縮成浸膏→浸膏溶解、粗硅膠拌樣→柱層析純化→重結晶→純化得漢防己甲素。
漢防己甲素純化工藝多采用高分子多孔微球柱進行分離純化，該工藝分離漢防己甲素純度較低，僅為50%，且需反復純化，耗費溶劑量大，產品也有損失。本工藝的改進之處在于先采用萃取工藝除去了大量水溶性雜質，再通過氧化鋁色譜柱層析和重結晶步驟可得到較高純度和產率的漢防己甲素，為工業化應用推廣提供一定得指導意義。
貯存方法
2-8°C，避光保存。本品應在低溫下保存，長時間在暴露在空氣中，含量會有所降低。
防己堿的來源
存在于防己科植物青藤（清風藤、防己）Sinomenium acutum Rehd. et WilS.莖和根、蝙蝠葛Menispermum dauricum DC.葉。
防己堿臨床研究
動物試驗表明有肯定的鎮痛作用，有顯著的鎮靜作用，有鎮咳作用，對家兔角膜有局部麻醉作用。對實驗動物有肯定的降壓效果，作用迅速、顯著而持久。
具有抗炎藥作用。能釋放組織胺，是目前所知的植物中最強的組織胺釋放劑之一。能抑制離體腸肌的活動，并能對抗毛果蕓香堿、組織胺和乙酰膽堿對離體腸肌的作用。其鹽酸鹽臨床用于治療風濕性關節炎和神經痛。
防己堿說明書
藥品名稱
防己堿
英文名稱
Sinomenine
別名
正清風痛寧；正清風痛寧注射液；漢防己堿
分類
神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 其他
劑型
1.注射劑:1ml（25mg），2ml（50mg）。
防己堿的藥理作用
正清風痛正清風痛寧注射正清風痛寧注射液為鹽酸防己堿制成的滅菌水溶液。取鹽酸防己堿25g、乙二胺四醋酸二鈉0.3g、亞硫酸氫鈉1g，以適量的水溶解，溶液濾至澄明，在濾器上加注射用水至1000ml，分裝，滅菌，即得。為無色或微黃色的澄明液體。正清風痛寧片為青風藤經加工制成的片劑。為腸溶薄膜衣片，除去腸溶衣后，顯白色或類白色；味苦。
防己堿的適應證
怯風除濕，活血通絡，消腫止痛。用于風寒濕痹證，癥見肌肉酸痛、關節腫脹、疼痛、屈伸不利、麻木僵硬及類風濕性關節炎與類風濕性關節炎具有上述證候者。
防己堿的禁忌證
支氣管哮支氣管哮喘患者禁用。
注意事項
個別患者可能出現過敏反應，宜對癥處理。
防己堿的不良反應
如出現皮疹或少數患者出現瘙癢癥，停藥后可自行消失，嚴重者給予抗組胺藥對癥處理。少數患者發生白細胞減少癥等副作用時，停藥后即可消失。
防己堿的用法用量
肌內注射，1次1～2ml，2次/d，或遵醫囑。
口服，1次1～4片，3～12片/d，飯前服或遵醫囑。
用途
漢防己甲素具有消炎、鎮痛、降壓、降血糖和抗自由基損傷等多種藥理學作用，臨床上主要用于治療風濕痛、關節痛、神經痛，以及小劑量用于輔助治療肺癌。此外，漢防己甲素還用于治療塵肺病，可有效緩解塵肺患者的臨床癥狀。
安全信息
安全標識：S22S24/25
參考資料 >