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咖啡酸苯乙酯
來源:互聯(lián)網(wǎng)

蜂膠的化學(xué)成分非常復(fù)雜,長期以來由于蜂膠的功能性成分不確切影響了蜂膠在現(xiàn)代醫(yī)藥上的應(yīng)用, CAPE 已經(jīng)被鑒定為蜂膠中的主要組分之一,而且具有的藥理學(xué)活性非常廣泛。由于極強(qiáng)的抗炎藥和抗氧化活性從而可以起到抗腫瘤的作用,所以 CAPE 在醫(yī)學(xué)上具有廣闊的應(yīng)用前景。

基本信息

蜂膠的植物來源廣泛,化學(xué)成分極為復(fù)雜,迄今為止,已從蜂膠中鑒定出的化學(xué)組分達(dá) 20 多類、 300 多種,主要包括黃酮酚酸類、烯酸、類固醇類、氨基酸類等物質(zhì)。在蜂膠眾多的功效成分中,咖啡酸苯乙 (caffeic acid phenethylester , CAPE) 已經(jīng)被鑒定為蜂膠中的主要活性組分之一,蜂膠的許多生物學(xué)活性均與 CAPE 有關(guān)。因此, CAPE 是近年來國外蜂膠活性成分研究的一大熱點(diǎn)。

化學(xué)結(jié)構(gòu)

CAPE 的結(jié)構(gòu)中含有 0-二羥基 ( 兒茶酚 ) 苯基結(jié)構(gòu),為清除自由基的一種常見結(jié)構(gòu),而且有兩個(gè)鄰位酚羥基,使苯環(huán)上電子密度高,極易自動氧化而呈色。 Bors 等報(bào)道, 0-二羥基苯環(huán)結(jié)構(gòu)對黃類中發(fā)揮抗氧化作用起到重要的作用。不同地區(qū)蜂膠化學(xué)組分不同,因而 CAPE 含量也不同,研究表明,產(chǎn)自中國的蜂膠中 CAPE 含量比較高,達(dá)到 15 ~ 25mg / g ,而產(chǎn)自巴西的蜂膠中不含有 CAPE。

藥理作用

抗氧化作用

CAPE 結(jié)構(gòu)中含有兒茶酚結(jié)構(gòu),是一種強(qiáng)抗氧化劑。 Sudina 實(shí)驗(yàn)證明, CAPE 在 10 μ M 就能完全阻斷中性粒細(xì)胞中活性氧化物質(zhì)的產(chǎn)生,阻斷黃嘌呤氧化酶系統(tǒng)。而且研究發(fā)現(xiàn),含有 CAPE 的蜂膠比不含有 CAPE 的抗氧化活性強(qiáng), CAPE 的活性也比蜂膠中的另一重要組分一高良姜的抗氧化活性強(qiáng),說明 CAPE 是抗氧化作用的重要組分。 Ozytlrt 等通過研究蜂膠提取物對大鼠急性腎損傷的抗氧化活性表明,蜂膠提取物的抗氧化效果要好于 V E ,而且 CAPE 是其中主要組分之一。通過 CAPE 對燒傷大鼠血清中脂質(zhì)過氧化物影響的研究發(fā)現(xiàn), CAPE 可以通過清除活性氧化物質(zhì)以及抑制黃嘌呤氧化酶 (X0) 、NOS 的活性而減少SOD 的消耗,從而起到抗氧化作用。

抗炎作用

研究表明,含有 CAPE 的蜂膠乙醇提取液可以抑制角叉菜膠誘導(dǎo)的佐劑性關(guān)節(jié)炎、胸膜炎和大鼠足腫脹,而不含有 CAPE 的提取液不具有這一活性,說明 CAPE 是發(fā)揮抗炎作用的主要組分。另外, CAPE 可以抑制 N0 的產(chǎn)生, N0 是 iNOS 催化 L- 精氨酸產(chǎn)生的一種自由基,過多的NO 可以引起機(jī)體的損傷,而且在自身性免疫疾病如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、潰瘍性結(jié)腸炎以及紅斑狼瘡等中的 NO 合成增加。 Yun 等報(bào)道, CAPE 可以抑制 LPS+IFN-γ 誘導(dǎo)的 N0 含量的增多,主要是由于 CAPE 通過作用于 iNOS 啟動子中 NF-kB 位點(diǎn),以及直接抑制有催化活性的 iNOS 活性來抑制 iNOS 基因的轉(zhuǎn)錄,因此 CAPE 可以抑制 NOS 基因的表達(dá)從而起到抗炎癥的作用。此外, Michaluart 等和 Mirzoeva 等報(bào)道, CAPE 還可以抑制前列腺素 (PG) 和白三烯的合成,PG 是花生四烯酸 (AA) 在 COX 的催化下產(chǎn)生的, C0X 有兩種異構(gòu)形式分別是 COX-l 和 ( ; OX-2 ,而且 PG 在炎癥的形成過程中起到重要作用, CAPE 通過抑制細(xì)胞膜上花生四烯酸的釋放,以及抑制 COX-1 和 COX-2 的活性,從而起到了抗氧化作用。

抗腫瘤作用

蜂膠中的 CAPE 、槲皮素、異戊二烯酯、鼠李素、高良素以及糖苷、多糖類等物質(zhì)具有抗癌活性,能抑制腫瘤細(xì)胞增生,對癌細(xì)胞有一定的毒殺作用,而且 CAPE 對腫瘤細(xì)胞具有特定的殺傷力。 Jeng 等認(rèn)為 CAPE 參與了誘導(dǎo)自然細(xì)胞的死亡,同時(shí)對惡性的病變組織有細(xì)胞毒性作用, CAPE 在極微量的濃度就可以改善由腫瘤因子 (12 — 0- 十四拂波醇 -13- 乙酸酯 ) 引起的炎癥反應(yīng)。 Frenkel 等通過動物試驗(yàn)發(fā)發(fā)生的機(jī)率,并證實(shí)可以有效抑制外來的致癌物質(zhì)。 Li 等研究表明, CAPE 對 HL 一 60 、 Bel 一 7402 和 He1a 腫瘤細(xì)胞有較好的抑制活性,抑制率分別達(dá)到 56 . 05 %、 48 . 78 %和 56 . 05 %。 Chen 等研究表明, CPAE 對 HL-60 細(xì)胞的 IC50 濃度分別為 1 . 0 μ M 、 5 . 0 μ M 和 1 . 5 μ M 時(shí)可以分別抑制 脫氧核糖核酸核糖核酸 和蛋白質(zhì)的合成。國內(nèi)外研究表明,蜂膠中的 CAPE 對惡性黑素瘤、結(jié)腸癌和胃癌細(xì)胞系的作用極為強(qiáng)烈,表現(xiàn)出抑制癌細(xì)胞的特性。

參考資料 >

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