琥珀酸亞鐵（二價(jià)鐵 Succinate）作為一種鐵補(bǔ)充劑能夠預(yù)防或治療各種原因引起的缺鐵，包括兒童或嬰兒期需鐵量增加而食物中鐵供應(yīng)量不足、鐵吸收障礙、妊娠中后期以及慢性失血等。
該藥不良反應(yīng)少，若發(fā)生惡心、嘔吐、腹瀉等，可適當(dāng)減少劑量或停用。
琥珀酸亞鐵可通過口服方式進(jìn)行給藥，常見的劑型有片劑、顆粒劑。琥珀酸亞鐵片為中國國家醫(yī)保甲類藥品，琥珀酸亞鐵緩釋片、琥珀酸亞鐵顆粒為中國國家醫(yī)保乙類藥品。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)癥
用法用量
該藥含鐵量35％，吸收平穩(wěn)，胃腸道反應(yīng)較輕。
預(yù)防量
成人0.1g/d，妊娠期婦女0.2g/d，小兒30~60mg/d，分2~3次飯后服。緩釋片，0.2g，隔日1次服用。
治療量
成人0.4~0.6g，小兒0.1~0.3g/d，分2~3次飯后服。緩釋片，0.2~0.4g，1次/日。
劑型與規(guī)格
琥珀酸亞鐵片（膠囊）：0.1g。
琥珀酸亞鐵緩釋片：0.2g。
琥珀酸亞鐵顆粒：（1）0.03g；（2）0.1g（3）0.05g。
藥理機(jī)制
鐵為血色素及肌紅蛋白的主要組成成分。血紅蛋白為紅細(xì)胞中主要攜氧者，肌紅蛋白系肌細(xì)胞貯存氧的部位，以助肌肉運(yùn)動(dòng)時(shí)供氧需要；與三羧酸循環(huán)有關(guān)的大多數(shù)酶和因子均含鐵，或僅在鐵存在時(shí)才能發(fā)揮作用；所以對(duì)缺鐵患者積極補(bǔ)充鐵劑后，除血紅蛋白合成加速外，與組織缺鐵和含鐵酶活性降低的有關(guān)癥狀如生長(zhǎng)遲緩、行為異常、體力不足、黏膜組織變化以及皮膚、指甲病變也均能逐漸得以糾正。
該藥為口服補(bǔ)鐵藥，作為一種結(jié)合鐵蛋白的有機(jī)螯合肥，該藥含鐵量達(dá)35％在水溶液中可高度溶解，該藥在pH值小于4的環(huán)境中為沉淀物，而在pH值較高時(shí)又重新變?yōu)榭扇苄晕镔|(zhì)。
藥代動(dòng)力學(xué)
吸收：鐵劑以亞鐵離子(Fe2+)形式主要在十二指腸降部及空腸近端吸收。非缺鐵者口服鐵的吸收率為5%~10%，隨著體內(nèi)貯存量的缺乏，鐵吸收量可成比例增加。飯后鐵的吸收量較空腹時(shí)減少1/3~1/2。代謝和排泄：鐵的每日排泄量，男性為0.5~1.0mg，女性因月經(jīng)或哺乳，平均為1.0~1.5mg。經(jīng)代謝的鐵主要通過腎排泄，未被吸收的鐵經(jīng)腸黏膜細(xì)胞脫落部分從糞便排出，少量鐵由膽汁、尿、汗液排出。該藥吸收平穩(wěn)，較其他鐵劑有更高的吸收率，生物利用度高。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
不良反應(yīng)少，如惡心、嘔吐、腹瀉等。
藥物過量
過量誤服該藥，可能產(chǎn)生新生兒壞死性小腸結(jié)腸炎、胃炎、患者可能有嚴(yán)重嘔吐、腹瀉及腹痛，以致血壓降低、代謝性酸中毒，甚至昏迷等急性中毒癥狀。24~48小時(shí)后，嚴(yán)重中毒可進(jìn)一步發(fā)展至休克及血容量不足，肝損害及心功能衰竭，患者可能全身抽搐。中毒后期癥狀有皮膚濕冷、發(fā)、嗜睡、極度疲乏及虛弱、心動(dòng)過速。有急性中毒征象應(yīng)立即用噴替酸鈣鈉救治。中毒獲救后，有可能遺有幽門或賁門狹窄、肝損害、中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變，要及早妥善處理。
藥物相互作用
禁忌癥
鐵過度負(fù)荷者、含鐵血黃素沉著癥和鐵利用障礙性貧血患者禁用；肝硬化和珠蛋白生成障礙性貧血等患者慎用。
特殊人群用藥
注意事項(xiàng)
歷史
1962年瑞典的布里斯（Brise）和哈爾伯格（Halliberg）建議使用琥珀酸作為吸收促進(jìn)劑，他們認(rèn)為“從化合物中吸收鐵是決定治療價(jià)值的主要因素”。
琥珀酸亞鐵由意大利Italfamacao（意大利法莫考）公司生產(chǎn)，1992年在中國注冊(cè)，注冊(cè)號(hào)為X920299。
使用情況
琥珀酸亞鐵屬世界衛(wèi)生組織基本藥物。其2014年被列入中國《妊娠期鐵缺乏和缺鐵性貧血診治指南》。
化學(xué)信息??
專利
琥珀酸亞鐵于1960在瑞典提交專利申請(qǐng)，專利名稱為用于口服給藥的鐵的藥物制劑專業(yè)。
中國北京德眾萬全藥物技術(shù)開發(fā)有限公司于2006年申請(qǐng)以六水丁二酸鈉和硫酸亞鐵為原料生成琥珀酸亞鐵的專利。
金陵藥業(yè)Inc.南京金陵制藥廠于2005年申請(qǐng)琥珀酸亞鐵緩釋制劑及其制備方法的專利。
其他相關(guān)研究
參考資料 >
琥珀酸亞鐵.國家醫(yī)保服務(wù)平臺(tái)-藥品分類與代碼查詢.2023-11-11
非處方藥化學(xué)藥品目錄.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-11-28
Ferrous-succinate.pubchem.ncbi.2023-11-26
Ferrous Succinate.國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局.2023-11-12
琥珀酸亞鐵的制備方法.https://www.patent9.com/.2023-10-28
琥珀酸亞鐵緩釋制劑及其制備方法.https://www.patent9.com/.2023-10-28