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來源：互聯網

尿激酶（Urokinase），為一內源性纖溶物質，直接作用于機體纖溶系統，使纖溶酶原轉化為有活性的纖溶酶，從而將纖維蛋白凝塊降解為纖維蛋白降解產物，使血栓溶解。適用于胸痛6—12小時內的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3—6小時的急性腦血栓形成和腦血管栓塞、急性廣泛性肺栓塞、其他外周動脈栓塞、視網膜動脈栓塞及其他新鮮血栓閉塞性疾病等。

尿激酶不良反應可見出血；個別患者可發生輕度過敏反應，如皮疹、支氣管痙攣、發熱等；少見惡心，嘔吐、食欲缺乏。該藥對妊娠期婦女只在非常必要時使用；哺乳期婦女慎用；兒童用藥的安全性及有效性尚未確定；年齡>70歲者慎用；嚴重的肝、腎功能障礙患者禁用。用該藥前，應對患者進行紅細胞壓積、血小板計數、凝血酶時間(TT)、凝血酶原時間(PT)、活化部分凝血活酶時間(APTT)的測定。TT和APTT應小于2倍延長的范圍。

尿激酶為白色或類白色粉末。尿激酶劑型主要為注射劑，且被納入醫保，為醫保甲類、乙類。

醫學用途

適應證

用法與用量

急性心肌梗死

以該藥150萬U溶于50~100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，在30分鐘內靜脈滴注，劑量可隨體重情況略做調整。冠狀動脈內溶栓治療目前已不主張應用，僅造影或冠狀動脈介入治療時在冠狀動脈發生血栓栓塞者，于梗死相關動脈內緩慢注射該藥20萬~100萬U(每分鐘1萬~2萬U)。

急性肺栓寒

僅在大面積肺栓塞、尤其伴血流動力學不穩定者應用，治療方案有兩種：①給予該藥負荷量4400U/kg在10分鐘內靜脈注入，繼之以每小時2200U/kg的速率持續靜脈滴注12小時；②20000U/kg在2小時內靜脈注射。目前指南推薦短時間給藥法。

深靜脈血栓

可每日給予20萬~25萬U，自患肢靜脈注射，連續數日。也有人主張采用急性肺栓塞相似的溶栓方案，但給藥時間可適當延長，繼以肝素和華法林抗凝治療。近年來已不推薦對深靜脈血栓患者常規采用靜脈溶栓治療，僅在巨大骼-股靜脈血有肢體壞危險時建議使用。

缺血性腦卒中

缺血性腦卒中超早期(發病3小時內)，超過6小時可增加頗內出血的危險。100萬~150萬U溶于100~200ml0.9%氨化鈉注射液或5%葡萄糖注射液，半小時內靜脈注入。需注意阿司匹林必須在溶栓治療24小時后使用。

給藥說明

制劑與規格

尿激酶常用制劑主要包括注射用尿激酶等，具體如下：

藥理機制

該藥為一內源性纖溶物質，直接作用于機體纖溶系統，使纖溶酶原轉化為有活性的纖溶酶，從而將纖維蛋白凝塊降解為纖維蛋白降解產物，使血栓溶解。尿激酶的纖溶作用無特異性，也會使血漿纖維蛋白原和某些其他血漿蛋白質降解。尿激酶為腎臟產生的一種蛋白質，可從尿中提取(中國生產的尿激酶均通過此途徑制成)，也可經人類腎細胞組織培養技術制成。靜脈注射溶栓劑量的該藥后，血液纖溶活性增高，停止給藥后數小時作用消失，但血漿纖維蛋白原和纖溶酶原水平降低及循環中纖維蛋白降解產物升高可持續12~24小時，溶栓效應與藥物劑量、給藥時間窗明顯相關。該藥主要用于新鮮血栓，病程超過7天者效果不佳。

藥代動力學

該藥在人類的藥動學研究仍很不全面。靜脈注射該藥可迅速經肝臟清除，血漿半衰期約20分鐘。肝功能損害患者預期半衰期延長，小部分藥物經膽汁和尿排泄。

風險與禁忌

不良反應

藥物過量

尿激酶劑量較大時，少數患者可能有出血現象，輕度出血如皮膚、黏膜、肉眼及顯微鏡下血尿、血痰或小量咯血、嘔血等；嚴重出血可見大量咯血或消化道大出血、腹膜后出血及顱內、脊髓、縱隔內或心包出血等。發生嚴重出血并發癥時需立即停止用藥，必要時輸新鮮血漿或紅細胞、纖維蛋白原等，也可試用氨基已酸等抗纖溶藥注射止血，但通常效果不顯著。

藥物相互作用

特殊人群用藥

禁忌

注意事項

歷史

1861年，維也納的物理學家Ernst?Wilhelm?von?Brucke發現人尿有蛋白水解的活性。這發現被Sahli證實，他注意到了尿液有分解纖維蛋白的性能。而英國科學家麥克.法蘭（Mac Farlane）才被認為是尿激酶的發現者。1947年，英國《自然》雜志上發表了麥克.法蘭和另一位研究者Pilling的文章：《正常尿液中的纖維蛋白溶解活動》發現了試管中尿液的纖維蛋白溶解現象，經過研究證實這是一種物質的作用，而這種物質就是尿激酶。

使用情況

1964年從人尿中分離提純出尿激酶后，1965年便將其應用于臨床，并在同年制得一種結晶制品，可用來溶解肺栓塞。1981年羅氏制藥在“尿激酶的臨產應用”一文中，總結了尿激酶在10個方面的臨產應用。

在70年代初，南京大學生物系教師朱德煦等就開始了一種用于治療腦血栓的生化制品——尿激酶的研制工作。1977年，南京大學開始籌建生化制品廠，生產“尿激酶”。

2016年，陸軍軍醫大學重慶西南醫院神經外科團隊研究發現，尿激酶在治療腦出血中有特殊作用，并將該發現刊登在國際權威期刊《神經外科》上。該課題組負責人、國家973項目首席科學家馮華表示，團隊即將進行大動物試驗和臨床研究，有望為治療腦出血等疾病提供新的思路和方法。

注射用重組人尿激酶原（普佑克）是上海天士力藥業有限公司生產的國家“十一五”重大創制一類生物新藥，2002~2005年，天士力控股集團有限公司完成了普佑克上市前的臨床研究；2011年4月，獲得了國家頒發的新藥證書和生產批文。2022年2月11日，天士力發布公告宣布，控股子公司天士力生物醫藥股份有限公司（簡稱“天士力生物”）注射用重組人尿激酶原（商品名“普佑克”）300L發酵規模細胞培養生產線，收到上海市藥品監督管理局簽發的《藥品生產現場檢查結果告知書》。同時，天士力生物收到了國家藥品監督管理局簽發的注射用重組人尿激酶原《藥品補充申請批準通知書》。

2023年01月06日，江西浩然生物制藥有限公司的注射用尿激酶獲國家藥品監督管理局批準上市。