枸酸鉍鉀（鉍 鉀 Citrate）為胃黏膜保護藥，能與潰瘍基底膜的壞死組織中的蛋白或氨基酸結合，形成蛋白質鉍配位化合物覆蓋于潰瘍表面起到黏膜保護作用。同時還有促進PGE、黏液、HCO3-釋放，改善胃黏膜血流及抗幽門螺桿菌的作用。還能與胃蛋白酶發生合而使其滅活。
臨床主要用于消化不良、胃和十二指腸潰瘍、糜爛性胃炎等，與抗菌藥合用根除螺旋菌。服藥期間舌、糞可被染黑，偶見惡心、皮疹、輕微頭痛。腎功能不良者及孕婦禁用；兒童慎用。
枸櫞酸鉍鉀為非處方藥，該藥有多種劑型，如片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服溶液劑等，其中部分制劑已納入醫保，枸櫞酸鉍鉀片、枸櫞酸鉍鉀膠囊、枸櫞酸鉍鉀硬膠囊、枸櫞酸鉍鉀顆粒劑均為醫保甲類藥品；枸櫞酸鉍鉀咀嚼片、枸櫞酸鉍鉀口服溶液未納入醫保。
醫學用途
適應證
給藥說明
成人
制劑與規格
藥理機制
胃黏膜保護
該藥為胃黏膜保護藥。在胃酸條件下產生沉淀，形成彌散性的保護層覆蓋于潰瘍面上，阻止胃酸、酶及食物對潰瘍的侵襲，促進潰瘍黏膜再生和潰瘍愈合。該藥還具有降低胃蛋白酶的活性、保護胃黏液的消化性降解，增加黏蛋白分泌、促進黏膜釋放PGE2等作用。具有細胞保護作用，可防止急性胃黏膜損傷，這一作用可能是通過前列腺素、表皮生長因子及黏膜碳酸氫鹽的分泌而起作用的。可愈合十二指腸潰瘍和胃潰瘍，也能保護胃黏膜，防止阿司匹林等NSAIDs及乙醇誘導的黏膜損傷。
殺滅幽門螺桿菌
該藥能殺滅幽門螺桿菌。具體作用機制還不清楚，可能的機制包括抑制細菌細胞壁合成、細胞膜功能、蛋白質合成以及atp產生。電鏡下觀察到鉍與細菌細胞壁及胞漿周圍膜形成復合體。可抑制幽門螺桿菌一些酶的產生，如脲酶、觸酶和脂酶等，這些酶能影響細菌生長的局部環境。幽門螺桿菌與鉍劑一起孵育后抑制幽門螺桿菌黏附于人黏膜細胞表面。超微結構顯示，鉍復合體與細菌細胞壁及胞漿周圍間隙（內、外膜之間）結合，導致幽門螺桿菌的球樣變性和最終崩解。鉍鹽作為抑制及根除幽門螺桿菌的單一用藥有一定療效，這些鉍劑的根除率為0%~20%。鉍劑與其他抗生素包括四環素、阿莫西林、克拉霉素及呋喃唑酮聯合應用可提高幽門螺桿菌的根除率。
藥代動力學
枸櫞酸鉍鉀在胃中形成不溶性沉淀，僅有少量鉍被吸收，與分子量5萬以上的蛋白質結合而轉運，吸收入體內的鉍約4周后達穩態濃度。吸收入體內的鉍主要分布在肝、腎組織中，通過腎臟從尿中排泄，清除率約為50ml/min。該藥未吸收部分通過糞便排出體外。半衰期為5~11天。應用的口服鉍劑吸收率低于0.5%。單劑口服（膠體次檸檬酸鉍220mg）后，鉍的最高血漿濃度（Cmax）小于30ng/ml；28天多劑口服（膠體次枸櫞酸鉍一次220mg，一日2次）后，最高血漿鉍濃度仍遠低于100ng/ml，這是鉍發生毒性作用的最低水平。膠體次枸櫞酸鉍在體外顯示能抑制幽門螺桿菌生長，抑制90%幽門螺桿菌生長的最低濃度（MIC90）為4ng/L。
風險與禁忌
不良反應
在常規劑量下和服用周期內該藥比較安全。
消化系統
服用該藥期間，口中可能帶有氨味，并可使舌苔及大便呈灰黑色，易與黑糞癥狀混淆；個別患者服用時可出現惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹瀉、便秘等癥狀。上述表現停藥后可自行消失。
神經系統
少數患者可出現輕微頭痛、頭暈、失眠等，但可耐受。當血濃度大于100ng/ml時，有可能導致鉍性腦病。
泌尿系統
該藥長期服用可能引起腎臟毒性。
骨骼、肌肉
骨骼的不良反應常發生在不同部位，與骨內鉍濃度過高有關，較常見的是與鉍性腦病相關的骨關節病，常以單側或雙側肩疼痛為先兆癥狀。
其他
個別患者可出現皮疹。
注意事項
藥物過量
用藥過量的癥狀
大劑量服用該藥會導致可逆性腎病，并于10日內發作。
用藥過量的治療
應急救，洗胃、重復服用活性炭懸浮液及輕瀉藥，監測血、尿中鉍濃度及腎功能，對癥治療。當血鉍濃度過高并伴有腎功能紊亂時，可用二巰丁二酸或二巰丙醇的絡合療法治療，嚴重腎衰竭者需進行血液透析。
藥物相互作用
禁忌證
特殊人群用藥
歷史
枸櫞酸鉍鉀制劑最早由Gist-Brocades公司（現Astellas Pharma公司）開發，并在20世紀70年代推出了一種專有的膠體次枸櫞酸鉍鉀（De-Nol）制劑用于潰瘍治療，最初的De-Nol配方是一種在氨水中的膠體懸浮液，并具有非常刺鼻的氨味，1984年經劑型改進為枸櫞酸鉍鉀片劑。
使用情況
化學信息
化學名稱：三鉀二枸櫞酸鉍
性狀：白色粉末，有引濕性
溶解性：在水中極易溶解，在乙醇中極微溶解
專利
參考資料 >
麗珠得樂（枸櫞酸鉍鉀片）.麗珠醫藥集團股份有限公司.2023-10-30
藥品分類與代碼查詢.國家醫療保障局.2023-10-07
非處方藥化學藥品目錄.國家藥品監督管理局.2023-10-26
關于印發國家基本藥物目錄（2018年版）的通知.中國政府網.2023-08-04