威廉·諾爾斯(William S. Knowles,1917年6月1日-2012年6月13日),美國籍化學家。1940年當選美國化學會會士,1942年獲得美國哥倫比亞大學博士學位,2004年當選美國科學院院士。生前一直供職于孟山都公司托馬斯和霍克瓦爾特實驗室,直至1986年退休。2001年,因在“手性催化氫化反應”方面的杰出成就與野依良治分享了當年諾貝爾化學獎的一半獎金(另一半由巴里·夏普雷斯獲得)。2012年6月13日,因肌萎縮性側索硬化癥并發癥,在英格蘭切斯特菲爾德市逝世。
人物經歷
早年經歷
諾爾斯1917年生于美國馬薩諸塞州,早年就讀于馬薩諸塞伯克希爾的一所寄宿學校,他是班里學習上的領頭羊。高中畢業后他通過了學校董事會的考試進入哈佛大學。他覺得自己上大學還太年輕,于是在安多弗讀了一年的預科學校,并于當年末,獲得了$50的博伊爾斯頓獎,這是他獲得的首個化學獎。
諾爾斯在哈佛就讀有機化學,1939年他取得學士,并進入哥倫比亞大學念碩士,師從鮑伯·埃德菲爾德(Bob Elderfield)研究類固醇。
工作經歷
1942年畢業后,他加入了孟山都公司。1944年,他在圣路易斯,先是研發一些中間產品,后來從事氯霉素和滴滴涕相關的工作。受到伍德沃德的鼓勵,推動可的松的商品化。由于有類固醇化學的背景,他成為伍德沃德的助手。有九個月時間,諾爾斯與伍德沃德一起呆在劍橋。
1960年代,他開始從事不對稱合成的研究。20世紀60年代末,他研發出一種催化劑,能夠直接合成手性化合物的單個旋光對映體。隨后,他領導的小組又研發出手性膦配體,該物質在氨基酸L-多巴的不對稱合成方面應用效果顯著。
所獲獎項
瑞典當地時間10日下午(北京時間10日晚上),瑞典國王卡爾十六·古斯塔夫向美國科學家威廉·S·諾爾斯頒發了2001年諾貝爾化學獎。本屆諾貝爾化學獎分別授予了美國科學家威廉·S·諾爾斯、日本科學家野依良治及美國科學家K·巴里·夏普雷斯。諾爾斯與野依良分享諾貝爾化學獎一半的獎金。夏普雷斯現為美國斯克里普斯研究學院化學教授,將獲得另一半獎金。
人物評價
瑞典皇家科學院的新聞公報說,許多化合物的結構都是對映性的,好像人的左右手一樣,這被稱作手性。而藥物中也存在這種特性,在有些藥物成份里只有一部分有治療作用,而另一部分沒有藥效甚至有毒副作用。這些藥是消旋體,它的左旋與右旋共生在同一分子結構中。在歐洲發生過妊娠婦女服用沒有經過拆分的消旋體藥物作為鎮痛藥或止咳藥,而導致大量胚胎畸形的"反應停"慘劇,使人們認識到將消旋體藥物拆分的重要性。2001年的化學獎得主就是在這方面做出了重要貢獻。他們使用一種對映體試劑或催化劑,把分子中沒有作用的一部分剔除,只利用有效用的一部分,分開左旋和右旋體,再把有效的對映體作為新的藥物,這稱作不對稱合成。
科學貢獻
美國科學家威廉·諾爾斯、日本科學家野依良治和美國科學家巴里·夏普雷斯,三位化學獎獲得者的發現則為合成具有新特性的分子和物質開創了一個全新的研究領域。現在,像抗生素、消炎藥和心臟病藥物等,都是根據他們的研究成果制造出來的。
諾爾斯的貢獻是在1968年發現可以使用過渡金屬來對手性分子進行氫化反應,以獲得具有所需特定鏡像形態的手性分子。他的研究成果很快便轉化成工業產品,如治療帕金森氏癥的藥L-DOPA就是根據諾爾斯的研究成果制造出來的。
1968年,諾爾斯發現了用過渡金屬進行對映性催化氫化的新方法,并最終獲得了有效的對映體。他的研究被迅速應用于一種治療帕金森病藥物的生產。后來,野依良治至進一步發展了對映性氫化催化劑。夏普雷斯則因發現了另一種催化方法——氧化催化而獲獎。他們的發現開拓了分子合成的新領域,對學術研究和新藥研制都具有非常重要的意義。其成果已被應用到心血管藥、抗生素、激素、抗癌藥及中樞神經系統類藥物的研制上?,F在,手性藥物的療效是原來藥物的幾倍甚至幾十倍,在合成中引入生物轉化已成為制藥工業中的關鍵技術。
參考資料 >
諾獎得主威廉·諾爾斯逝世 享年95歲.科學網.2012-06-21