魯桂，女，1971年7月出生，中山大學藥學院藥物化學研究所教授及博士生導師。她在浙江大學獲得學士和碩士學位，后在香港理工大學獲得博士學位。魯桂教授的研究領域涵蓋新型抗病毒、抗腫瘤藥物的設計、合成和生物活性研究，藥物及其中間體高效合成方法的研究，以及不對稱催化反應和手性催化劑的設計合成。她在國內外核心專業期刊上發表學術論文60余篇，其中IF>5.0的有15篇，申請國內外專利18項，授權12項，論文被SCI他引超過1000次。魯桂教授曾主持多個國家級和省級科研項目，包括國家自然科學基金、國家863計劃子課題、第7屆歐盟框架項目分課題、科技部對歐盟科技合作專項經費、廣東省引進創新科研團隊項目分課題、教育部留學回國人員科研啟動基金、廣東省自然科學基金以及廣州市科技計劃等。
人物經歷
1993年和1996年分獲浙江大學學士、碩士學位，2003年獲香港理工大學有機化學博士學位。1996-2005年在浙江大學化學系工作，歷任助教、講師、副教授；2003-2004年香港理工大學博士后；2005-2006年德國Erlangen-Nürnberg大學洪堡學者。2006年10月起任教中山大學藥學院，2007年入選教育部新世紀優秀人才支持計劃。
研究方向
(1) 新型抗病毒、抗腫瘤藥物的設計、合成和生物活性研究。
(2) 藥物及其中間體高效合成方法的研究。
(3) 不對稱催化反應和手性催化劑的設計合成。
教授課程
魯桂教授為本科生講授《有機化學》課程，為研究生講授《現代制藥工藝學》等課程。
學術成果
科研項目
(1)國家自然科學基金面上項目：Mn參與的催化不對稱Reformatsky反應研究，負責人，2008-2010年。
(2)教育部新世紀優秀人才支持計劃，2007-2010年。
(3)科技部對歐盟科技合作專項經費：有機催化方法合成易得、經濟和高產的達菲及其衍生物，負責人，2008-2011年。
(4)第7屆歐盟框架項目：Organocatalytic approaches towards easily synthesized, economical and high yielding Tamiflu derivatives，分課題負責人，2008-2011年。
(5)教育部留學回國人員科研啟動基金，2008-2011年。
(6)廣東省引進創新科研團隊項目：重大人類致病病毒特異性藥物的研發與免疫細胞的再生工程，分課題負責人，2010-2015年。
論著專利
代表性科研論文
1. Li, Jackie McLean; Wang, Y.-H.; Yu, Y.; Wu, R.-B.; Weng, J.*; Lu, G.* 銅catalyzed remote C–H functionalizations of naphthylamides through coordinating activation strategy and single-electron-transfer (SET) mechanism. ACS Catal. 2017, 7, 2661-2667.
2. Zhang, J.-Q.; Luo, Y.-J.; Xiong, Y.-S.; Yu, Y.; Tu, Z.-C.; Long, Z.-J.; Lai, X.-J.; Chen, H.-X.; Luo, Y.; Weng, J.; Lu, G.* 設計, synthesis, and biological evaluation of substituted pyrimidines as potential phosphatidylinositol 3-kinase (pi3k) inhibitors. J. Med. Chem. 2016, 59, 7268-7274.
3. Xiong, Y.-S.; Weng, J.*; Lu, G.* 錳(III)-mediated and -catalyzed decarboxylative hydroxysulfonylation of arylpropiolic acids with 鈉 sulfinates in 液態水 Adv. Synth. Catal. 2018, 360, 1611-1616.
4. Long, L.; Luo, Y.; Hou, Z.-J.; Ma, H.-J.; Long, Z.-J.; Tu, Z.-C.; Huang, L.-J.; Liu, Q.*; Lu, G.* Synthesis and biological evaluation of aurora kinases inhibitors based on N-trisubstituted 嘧啶 scaffold. Eur. J. Med. Chem. 2018, 145, 805-812.
5. Peng, W.; Tu, Z.-C.; Long, Z.-J.; Liu, Q.; Lu, G.* Discovery of 2-(2-aminopyrimidin-5-yl)-4-morpholino-N-(pyridin-3-yl)quinazolin-7-amines as novel pi3k/ mTOR inhibitors and anticancer agents. Eur. J. Med. Chem. 2016, 108, 644-654.
6. Xiong, Y.-S. ; Yu, Y.; Weng, J.*; Lu, G.* Copper-catalyzed peri-selective direct sulfenylation of 1-naphthylamines with disulfides. Org. Chem. Front. 2018, 5, 982-989.
7. Guo, J.; Lin, Z.-H.; Chen, K.-B.; Xie, Y.; Chan, A. S. C.; Weng, J.*; Lu, G.* Asymmetric amination of 2-substituted indolin-3-ones catalyzed by natural cinchona alkaloids. Org. Chem. front 2017, 4, 1400-1406.
8. Huang, W.-J.; Chen, Q.; Lin, N.;* Long, X.-W.; pan, W.-G.; Xiong, Y.-S.; Weng, J.*; Lu, G.* Asymmetric synthesis of trifluoromethyl-substituted 3,3’-pyrrolidinyl-dispirooxindoles through organocatalytic 1,3-dipolar cycloaddition reactions. Org. Chem. front 2017, 4, 472-482.
9. Zhu, W.-R.; Chen, Q.; Lin, N.;* Chen, K.-B.; Zhang, Z.-W.; Fang, G.; Weng, J.; Lu, G.* Organocatalytic Michael/cyclization cascade reactions of 3 isothiocyanato oxindoles with 3-trifluoroethylidene oxindoles: Approach for the synthesis of 3’-trifluoromethyl substituted 3,2’-pyrrolidinyl-bispirooxindoles. Org. Chem. front 2018, 5, 1375-1380.
10. Luo, Y.; Chen, H.; Weng, J.; Lu, G.* Synthesis of pelorol and its analogs and their inhibitory effects on phosphatidylinositol 3-kinase. Mar. Drugs, 2016, 14, 118.
11. Guo, J.; Xie, Y.; Wu, Q.-L.; Zeng, W.-T.; Chan, A. S. C.; Weng, J.*; Lu, G.* 銅catalyzed aerobic decarboxylative coupling between cyclic α-amino acids and diverse C–H nucleophiles with low catalyst loading. RSC Adv. 2018, 8, 16202-16206.
12. Zhang, J.-Q.; Xiong, Y.-S.; Chan, A. S. C.; Lu, G.* Cu(II)-catalyzed cross-dehydrogenative coupling reaction of N’-acyl arylhydrazines and phosphi滔搏電子競技俱樂部 RSC Adv. 2016, 6, 84587-84591.
13. Wang, L.-X.; Wang, J.-D.; Chen, J.-J.; Long, B.; Liu, L.-L.; Tu, X.-X.; Luo, Y.; Hu, Y.; Lin, D.-J.; Lu, G.*; Long, Z.-J.*; Liu, Q.* Aurora A kinase inhibitor AKI603 induces cellular senescence in chronic myeloid 白血病 cells harboring T315I mutation. Sci. Rep. 2016, 6: 35533.
14. Weng, J.*; Wang, S.; Huang, L.-J.; Luo, Z.-Y.; Lu, G.* Stereoselective synthesis of epoxyisoprostanes: An organocatalytic and “pot-economy” approach. Chem. Commun. 2015, 51, 10170-10173.
15. Liu, J.-B.; Yan, H.; Chen, H.-X.; Luo, Y.; Weng, J.; Lu, G.* Palladiumcatalyzed Suzuki cross-coupling of N’-tosyl arylhydrazines. Chem. Commun. 2013, 49, 5268-5270.
16. Huang, L.-J.; Weng, J.*; Wang, S.; Lu, G.* Organocatalytic Diels-Alder reaction of 2-vinylindoles with methyleneindolinones: An efficient approach to functionalized carbazolespirooxindoles. Adv. Synth. Catal. 2015, 357, 993-1003.
17. Zheng, 遠東韻律; Long, Z.-J.; Hou, Z.-J.; Luo, Y.; Lai, X.-J.; Yan, M.; Lam, E. W.-F.; Lu, G.*; Liu, Q.* A novel small molecule aurora kinase inhibitor attenuates breast tumor-initiating cell and overcomes drug resistance. 摩爾 Cancer Ther. 2014, 13, 1991-2003.
18. Luo, Y.; Deng, Y.-Q.; Wang, J.; Long, Z.-J.; Tu, Z.-C.; Peng, W.; Zhang, J.-Q.; Liu, Q.*; Lu, G.* 設計, synthesis and bioevaluation of N-trisubstituted 嘧啶 derivatives as potent aurora A kinase inhibitors. Eur. J. Med. Chem. 2014, 78, 65-71.
19. Long, Z.-J.; Wang, L.-X.; Zheng, F.-M.; Chen, J.-J.; Luo, Y.; Tu, X.-X.; Lin, D.-J.; Lu, G.*; Liu, Q.* A novel compound against oncogenic Aurora kinase A overcomes imatinib resistance and promotes differentiation in chronic myeloid leukemia cells. Int. J. Oncol. 2015, 46, 2488-2496.
20. Zhang, J.-Q.; Huang, G.-B.; Weng, J.; Lu, G.*; Chan, A. S. C. Copper (II)-catalyzed coupling reaction: an efficient and regioselective approach to N’,N’-diaryl acylhydrazines. Org. Bio摩爾 Chem. 2015, 13, 2055-2063.
21. Ouyang, B.-L.; Yu, T.-T.; Luo, R.-S.; Lu, G.* The asymmetric Cu(II)-indolinylmethanol complex catalyzed Diels-Alder reaction of 2-vinylindoles with β,γ-unsaturated α-ketoesters: An efficient route to functionalized tetrahydrocarbazoles. Org. Bio摩爾 Chem. 2014, 12, 4172-4176.
22. Liu, J.-B.; Nie, L.; Yan, H.; Jiang, L.-H.; Weng, J.; Lu, G.* 鈀catalyzed reductive homocoupling of N’-tosyl arylhydrazines. Org. Biomol. Chem. 2013, 11, 8014-8017.
授權發明專利
1. 魯桂，劉晉彪，聶林。神經氨酸酶抑制劑及制備方法及在制備抗流行性感冒病毒藥物中的應用。中國發明專利，專利號：ZL 201610338769.3，申請時間：2016.05.20，授權時間：2018.01.23。
2. 魯桂，彭偉，涂正超，龍亮，羅羽，劉強。具有Aurora激酶抑制活性的取代唑啉類衍生物及其制備方法以及應用。中國發明專利，申請號：201511033604.7，申請時間：2015.12.31，已通知授權。
3. 魯桂，張吉泉，羅永杰，羅羽。嘧啶化合物、pi3k抑制劑、包含PI3K抑制劑的藥物組合物及應用。中國發明專利，專利號：ZL 201310645670.4，申請時間：2013.12.05，授權時間：2016.04.27。
4. 魯桂，張吉泉，陳暉旋，羅羽，羅永杰。PI3K激酶抑制劑，包含其的藥物組合物及其應用。中國發明專利，專利號：ZL 201310442704.X，申請時間：2013.09.25，授權時間：2016.07.06。
5. 魯桂，鄧延秋，羅羽，劉強，彭偉，龍梓潔，王靜。具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制備方法以及應用。中國發明專利，專利號：ZL 201210594366.7，申請時間：2012.12.31，授權時間：2015.04.22。
6. 劉強，龍梓潔，魯桂，王靜，鄧延秋。一種衍生物在制備預防和/或治療和/或輔助治療癌癥的藥物中的用途。中國發明專利，專利號：ZL 201210597855.8，申請時間：2012.12.31，授權時間：2015.04.29。
7. 劉強，龍梓潔，魯桂，鄭飛猛，羅羽。一種嘧啶衍生物在制備預防和/或治療和/或輔助治療腫瘤的藥物中的用途。中國發明專利，專利號：ZL 201210593628.8，申請時間：2012.12.31，授權時間：2015.11.25。
8. 魯桂，嚴輝，陳暉旋，張霖澤，湯毅。一種醋酸阿比特龍的制備方法。中國發明專利，專利號：ZL 201210325061.6，申請時間：2012.09.05，授權時間：2015.04.15。
9. 魯桂，黎逢權，李勇波，翁江。一種具有流行性感冒病毒神經氨酸酶抑制活性的環己烯化合物及其制備方法以及其應用。中國發明專利，專利號：ZL 201110257557.X，申請時間：2011.09.01，授權時間：2015.03.01。
10. 魯桂，梁大成，尹麗華。一種3,3’位或3位代的手性聯叔胺的制備方法。中國發明專利，專利號：ZL 201010618226.X，申請時間：2010.12.31，授權時間：2012.05.02。
11. 魯桂，鐘石，劉璨。一種手性聯萘二甲酸的制備方法。中國發明專利，專利號：ZL 201010127767.2，申請時間：2010.07.21，授權時間：2013.08.07。
12. Rehak, J.; Lu, G.; Durmis, J.; Weng, J.; Latika, A.; Brath, H.; Li, Y.-B.; Hutka, M.; Toma, S. Intermediates for antiviral drugs and method of their preparation. 歐洲發明專利，專利號：EP 2385034B1，申請時間：2010.05.05，授權時間：2015.12.02。
參考資料 >
魯桂.中山大學藥學院.2024-03-13