代脫氧葡萄糖是2-脫氧葡萄糖的氟代衍生物。通常簡稱為18F-FDG或FDG。FDG最常用于正電子發(fā)射斷層掃描（PET）類的醫(yī)學(xué)成像設(shè)備：FDG分子之中的氟選用的是屬于正電子發(fā)射型放射性同位素的氟-18，從而成為18F-FDG。在向病人（患者，病患）體內(nèi)注射FDG之后，PET掃描儀可以構(gòu)建出反映FDG體內(nèi)分布情況的圖像。接著，核醫(yī)學(xué)醫(yī)師或放射醫(yī)師對這些圖像加以評估，從而作出關(guān)于各種醫(yī)學(xué)健康狀況的診斷。
簡介
氟代脫氧葡萄糖是2-脫氧葡萄糖的氟代衍生物。通常簡稱為18F-18-F-18DG或F-18DG。F-18DG最常用于正電子發(fā)射斷層掃描（PET）類的醫(yī)學(xué)成像設(shè)備：F-18DG分子之中的氟選用的是屬于正電子發(fā)射型放射性同位素的氟-18，從而成為18F-18-F-18DG。在向病人（患者，病患）體內(nèi)注射F-18DG之后，PET掃描儀可以構(gòu)建出反映F-18DG體內(nèi)分布情況的圖像。接著，核醫(yī)學(xué)醫(yī)師或放射醫(yī)師對這些圖像加以評估，從而作出關(guān)于各種醫(yī)學(xué)健康狀況的診斷。
歷史
二十世紀(jì)70年代，美國布魯克海文國家實(shí)驗(yàn)室（Brookhaven National Laboratory）的Tatsuo Ido首先完成了F-18-F-18DG的合成。1976年8月，賓夕法尼亞大學(xué)的Abass Alavi首次將這種化合物施用于兩名正常的人類志愿者的身上。其采用普通核素掃描儀（非PET掃描儀）所獲得的腦部圖像，表明了F-18DG在腦部的濃聚。
作用機(jī)理與代謝命運(yùn)
作為一種葡萄糖類似物，F(xiàn)-18DG將為如腦、腎臟以及癌細(xì)胞等葡萄糖高利用率細(xì)胞所攝取。在此類細(xì)胞內(nèi)，磷酸化過程將會阻止葡萄糖以原有的完整形式從細(xì)胞之中釋放出來。葡萄糖之中的2位氧乃是后續(xù)糖酵解所必需的；因而，F(xiàn)-18DG與2-脫氧-D-葡萄糖相同，在細(xì)胞內(nèi)無法繼續(xù)代謝；這樣，在放射性衰變之前，所形成的F-18DG-6-磷酸將不會發(fā)生糖酵解。結(jié)果，F(xiàn)-18-F-18DG 的分布情況就會很好地反映體內(nèi)細(xì)胞對葡萄糖的攝取和磷酸化的分布情況。
在F-18DG發(fā)生衰變之前，F(xiàn)-18DG的代謝分解或利用會因?yàn)槠浞肿又?'位上的氟而受到抑制。不過，F(xiàn)-18DG發(fā)生放射性衰變之后，其中的氟將轉(zhuǎn)變?yōu)镺；而且，在從環(huán)境當(dāng)中獲取一個H之后，F(xiàn)-18DG的衰變產(chǎn)物就變成了葡萄糖-6-磷酸，而其2'位上的標(biāo)記則變?yōu)闊o害的非放射性“重氧”（heavy 氧，oxygen-18）；這樣，該衰變產(chǎn)物通常就可以按照普通葡萄糖的方式進(jìn)行代謝。
臨床應(yīng)用
在PET成像方面，F(xiàn)-18-F-18DG可用于評估心臟、肺臟以及腦部的葡萄糖代謝狀況。同時，F(xiàn)-18-F-18DG還在腫瘤學(xué)方面用于腫瘤成像。在被細(xì)胞攝取之后，F(xiàn)-18-F-18DG將由己糖激酶（在快速生長型惡性腫瘤之中，線粒體型己糖激酶顯著升高）),加以磷酸化，并為代謝活躍的組織所滯留，如大多數(shù)類型的惡性腫瘤。因此，F(xiàn)-18DG-PET可用于癌癥的診斷、分期和治療監(jiān)測，尤其是對于霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、結(jié)直腸癌、乳腺癌、黑色素瘤以及肺癌。另外，F(xiàn)-18DG-PET還已經(jīng)用于阿耳茨海默氏病的診斷。
在旨在查找腫瘤或轉(zhuǎn)移性疾病的體部掃描應(yīng)用當(dāng)中，通常是將一劑通常為5至10毫瑪麗·居里，或者說200至400兆貝克勒的F-18DG溶液迅速注射到正在向病人靜脈之中滴注生理鹽水的管路當(dāng)中。此前，病人已經(jīng)持續(xù)禁食至少6小時，且血糖水平適當(dāng)較低。在給予F-18DG之后，病人必須等候大約1個小時，以便F-18DG在體內(nèi)充分分布，為那些利用葡萄糖的器官和組織所攝取；在此期間，病人必須盡可能減少身體活動，以便盡量減少肌肉對于這種放射性葡萄糖的攝取（當(dāng)我們所感興趣的器官位于身體內(nèi)部之時，這種攝取會造成不必要的偽影。接著，就會將病人置于PET掃描儀當(dāng)中，進(jìn)行一次或多次一系列的掃描；這些掃描可能要花費(fèi)20分鐘直至1個小時的時間每次PET檢查，往往只會對大約體長的四分之一進(jìn)行成像。
生產(chǎn)與配送手段
醫(yī)用回旋加速器（medical cyclotron）之中用于產(chǎn)生F-18的高能粒子轟擊條件會破壞像脫氧葡萄糖或葡萄糖之類的有機(jī)化合物分子，因此必須首先在回旋加速器之中制備出氟化物形式的放射性F-18。這可以通過采用核轟擊-20來完成；但在通常情況下，F(xiàn)-18的制備是這樣完成的：采用質(zhì)子轟擊富O水（O-enriched H?O，重氧水），導(dǎo)致O之中發(fā)生(p,n)核反應(yīng)（中子脫出，或者說散裂（spallation）），從而產(chǎn)生出具有放射性核素標(biāo)記的氫氟酸（hydroF-18luoric acid，HF-18）形式的F-18。接著，將這種不斷快速衰變的F-18（18-氟化物，18-F-18luoride）收集起來，并立即在“熱室（hot cell）（放射性同位素化學(xué)制備室）”之中，借助于一系列自動的化學(xué)反應(yīng)（親核取代或親電取代反應(yīng)），將其連接到脫氧葡萄糖之上。之后，采取盡可能最快的方式，將經(jīng)過放射性核素標(biāo)記的F-18DG化合物（F-18的衰變限定其半衰期僅為109.8分鐘）迅速運(yùn)送到使用地點(diǎn)。為了將PET掃描檢查項(xiàng)目的地區(qū)覆蓋范圍拓展到那些距離生產(chǎn)這種放射性同位素標(biāo)記化合物的回旋加速器數(shù)百公里之遙的醫(yī)學(xué)分子影像中心，其中可能還會使用飛機(jī)空運(yùn)服務(wù)。
最近，用于制備F-18DG，備有自屏蔽及便攜式化學(xué)工作站的現(xiàn)場式回旋加速器，已經(jīng)伴隨PET掃描儀落戶到了偏遠(yuǎn)醫(yī)院。這種技術(shù)在未來具有一定的前景，有望避免因?yàn)橐獙-18DG從生產(chǎn)地點(diǎn)運(yùn)送到使用地點(diǎn)而造成的忙亂。
質(zhì)量保證
常規(guī)性質(zhì)量檢驗(yàn)
??澄明度
??pH值
??滯留系數(shù)
??放射化學(xué)純度
??活度
??除菌濾器完整性檢測
追溯性質(zhì)量檢驗(yàn)
??無菌試驗(yàn)
??內(nèi)毒素檢測
??K2.2.2含量檢測
??乙醇含量檢測
??乙腈含量檢測
參見
??葡萄糖
?穴醚
??核醫(yī)學(xué)
?放射藥理學(xué)
??乙
??親核取代
??親電取代反應(yīng)
參考資料 >
氟代脫氧葡萄糖.A+醫(yī)學(xué)百科.2024-09-04
氟代脫氧葡萄糖.pptx.原創(chuàng)力文檔.2024-09-10
2.1拉伸法測彈性模量.豆丁.2024-09-04