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非達霉素
來源:互聯網

非達霉素是一種大環內類抗生素,其作用機理新穎,主要是通過抑制細菌的核糖核酸聚合酶而產生迅速的抗難治梭狀芽孢桿菌感染(CDI)作用。

基本介紹

非達霉素(fidaxomicin,Dificid)

由Optimer公司研發的非達霉素于2011年5月27日獲美國食品藥品監督管理局批準。

其治療CDI優于現有藥物。非達霉素的安全性和有效性經2項大型多中心、隨機、雙盲、活性藥物對照臨床試驗驗證。非達霉素常見不良反應有惡心、嘔吐、頭疼、胃痛痢疾等。

化學性質:本品系德干高原游動放線菌( Actinoplans deccanensis)或桔橙指孢囊菌指孢囊菌屬 aurantiacum)發酵產物,屬于新18元大環內酯化合物。分子量1058.04,分子式C32H74C12O18,在體內可生成仍具活性的代謝物OP-1118。

抗菌作用機制:本品通過與RNA多聚酶結合抑制細菌增殖,大多數RNA酶有五個亞單位組成,由(α2ββ‘ω)組成核心催化酶,另一個是б亞單位,負責啟動子識別,由于CD中的б亞單位不同于其它細菌株,迄今,體外研究中未見其與其它抗菌藥物交叉耐藥。

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