鹽酸利多卡因(Lidocaine 氯化氫)是利多卡因(lidocaine)的鹽酸鹽,為中效酰胺類局麻藥和抗心律失常藥,別名:賽羅卡因、昔羅卡因、Xylocaine等。鹽酸利多卡因主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時的黏膜麻醉)及神經傳導阻滯;室性心律失常以及癲癇持續狀態用其他抗癲癇藥無效者。
鹽酸利多卡因使用后產生的不良反應有:該藥可作用于中樞神經系統,引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應;可引起低血壓及心動過緩,血藥濃度過高,可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降;該藥毒性反應與血藥濃度有關等。特殊人群用藥需注意:新生兒和早產慎用;美國FDA妊娠期藥物安全性分級為B,故妊娠期婦女慎用;老年人使用后會增加中樞神經系統和心臟影響的風險;哺乳期婦女用藥后,通常可以繼續母乳喂養。
在中國國家藥品監督管理局發布的藥物警戒快訊中提示“英國限制利多卡因口服制劑用于嬰兒出牙期治療”“加拿大警示2%利多卡因凝膠嬰幼兒嚴重副作用的潛在風險”。鹽酸利多卡因是處方藥。鹽酸利多卡因劑型有注射劑、凝膠劑、膠漿劑、口服溶液劑、眼用制劑。鹽酸利多卡因已納入國家醫保,其中鹽酸利多卡因注射液為醫保甲類,鹽酸利多卡因凝膠、鹽酸利多卡因膠漿以及劑型為膠漿劑的鹽酸利多卡因膠漿(Ⅰ)為醫保乙類。
醫學用途
適應證
用法與用量
麻醉用(成人常用量)
檢查時外用
抗心律失常
制劑與規格
鹽酸利多卡因劑型有注射劑、凝膠劑、膠漿劑、口服溶液劑、眼用制劑。
藥理機制
藥代動力學
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
大劑量可產生嚴重竇性心動過緩、心臟停搏、嚴重房室傳導阻滯及心肌收縮力減低,需及時停藥,必要時用阿托品、異丙腎上腺素或起搏器治療,血壓下降時給予吸氧、糾正酸中毒,升壓藥及保持氣道通暢等措施。同時,也可立即滴注10%葡萄糖注射液,促其排泄。
藥物相互作用
禁忌證
特殊人群用藥
耐藥性
該藥易產生耐受性,多次用藥后,劑量應小幅逐步增加,無特殊情況才能給予常用量或足量。
注意事項
風險提示
歷史
1935年,瑞典化學家尼爾斯·洛夫格倫(Nils Lofgren)在漢斯·馮·奧伊勒(Hans von Euler)教授的斯德哥爾摩實驗室首次合成了利多卡因,洛夫格倫(Lofgren)和他的同事開始研究測試這些合成的化合物。直到1943年,洛夫格倫發現他測試的第57種化合物使他的舌頭迅速麻木,這種化合物就是利多卡因。后來戈德堡(Goldberg)研究并發表了有關利多卡因毒理學論文,戈德(Gordh)研究并發表了利多卡因臨床結果論文,這些論文表明利多卡因具有安全、高效的麻醉效果。
1948年5月11日,利多卡因(Xylocaine?)的專利在瑞典獲得批準。1948年11月,美國食品藥品監督管理局批準Xylocaine?在美國使用。利多卡因這種酰胺類麻醉劑仍廣泛用于減輕手術相關疼痛,緩解神經病性疼痛,并用于治療心室心律失常。
使用情況
化學信息
專利
參考資料 >
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-11-16
鹽酸利多卡因數據查詢.國家藥品監督管理局.2023-11-29
藥物警戒快訊 第12期(總第188期).國家藥品監督管理局.2023-11-17
藥物警戒快訊 2016年第10期(總第162期).國家藥品監督管理局.2023-11-17
2023年02月28日藥品批準證明文件送達信息發布.國家藥品監督管理局.2023-11-10
2023年08月15日藥品批準證明文件送達信息發布.國家藥品監督管理局.2023-11-10
2023年09月11日藥品批準證明文件送達信息發布.國家藥品監督管理局.2023-11-10
國家基本藥物目錄(2018年版).中國政府網.2023-11-17