他地那非的作用原理和西地那非相同，都是依靠PDE－5通過抑制cGMP的分解來提高NO的血管擴張作用，使ED病人重新獲得陰莖勃起的能力。
基本信息
中文別名：(6R-12aR)-6-(1,3-苯并[a]芘二惡茂-5-基)-2-甲基2,3,6,7,12,12a-六氫化吡并[1',2'-1,6]-吡并[3,4-b]吲-1,4-二
英文別名:(6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione;Tadalafil
性質描述
他地那非(171596-29-5)的性狀：
1.白色粉末, 無嗅、微苦、不溶于水和醇。
2.熔點302～303℃。
3.[α]20D+71.0°(c=1.00，三氯甲烷)。
機理作用
他達那非的平均起效時間是16分鐘。服用后2小時血漿濃度達峰值，半衰期18~48小時，甚至5天后，仍可在血漿中測得他達那非的濃度。
產品應用
第二代磷酸二酶5抑制劑，用于治療男性勃起功能障礙。
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今年六月份出版的泌尿醫學 (Urology)刊登的一項研究報導顯示，多達六成五的陽患者在服用【他地那非】后，能在三十六小時內的任何時間成功行房。
換句話說，【他地那非】能讓病人在星期五服藥，然后延至星期六和伴侶行性生活。這樣一來，病人與性伴侶在設定性生活的時間上就能享有更大的隨意性。負責研究的勃思醫生（Professor Dr. HartmutPorst）說，研究顯示，服用【他地那非】的病人中，六成四的病人表示，他們能在三十六小時內完成壯舉；而服用安慰劑的病人當中，卻只有三成五的能成功。在實驗室進行的項測試中﹐六十一名有輕微至嚴重勃起功能障礙的男士被分成兩組﹐分別服用Cialis和用作比較的無效對照藥﹐及后研究人員用掃描儀測量各人陽具勃起后的堅硬度和持久度。結果發現﹐服用Cialis的男士較容易勃起﹐甚至在二十四小時后仍然能發揮作用。
最新一期的美國商業周刊Business Week報導，【他地那非】已經在歐洲、巴西等地成功上市；其中，【他地那非】上市前半年在法國及意大利來自通路的訂單已經超越「威而鋼」。在鄰近的新加坡，【他地那非】上市當季即搶占49%的市場占有率。而禮來公司藥廠發布的第三季季報也指出自今年2月上市以來，【他地那非】已經被用來治療超過100萬名患者，全球銷售量也已經打破1億美金，而目前全球已上市【他地那非】的國家也已經累積到45個。
能夠提高勃起頻率、勃起硬度和維持時間、交配頻率，以及所有相關的滿意度。因此，當每次房事完畢后經稍事休息，仍有能力繼續進行。
制備方法
D-色氨酸甲酯和3，4-亞甲二氧基苯甲醛溶于二氯甲烷，在0℃滴加三氟乙酸，在室溫反應4天。加入二氯甲，用飽和碳酸氯鈉溶液、水洗，干燥，過濾。濾液減壓病濃縮，剩余物柱層析，用97：3的二氯甲烷-乙酸乙酯洗脫，得(1R，3R)-1，2，3，4-四氫-1-(3，4-亞甲二氧基苯基)-9H-吡啶并[3-，4-b]吲哚3-羧酸甲酯。該化合物和碳酸氫鈉溶于三氯甲烷，在0℃滴加氯乙氯，攪拌1h。加入氯仿，在攪拌下滴加水和飽和碳酸氫鈉溶液。分出有機層，用水洗至中性，干燥。過濾，濾液減壓濃縮，剩余物用乙醚重結晶，得到的固體懸浮于甲醇，在室溫加入33%甲胺的乙醇溶液，在50℃和氮氣保護下反應16h。減壓病蒸出溶劑，剩余物溶于二氯甲烷，水洗，干燥，過濾。濾液濃縮至干，剩余物柱層析，再用2-丙醇重結晶，得產物。
參考資料 >