利奈唑
英文名稱：linezolid
CAS：165800-03-3
分子式：C16H20FN3O4
分子量：337.3461
基本信息
雷奈佐利
英文名稱：linezolid
中文別名：(S)-N-[[3-(3--4-嗎啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺；雷奈佐利；嗎啉惡酮；利奈唑；利唑酮及中間體；利萘唑胺；利奈唑；利奈唑胺中間體
英文別名：(s)-n-[[3-(3-fluoro-4-morpholinylphenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide；Linezolid & its intermediates（R&D）；N-({(5R)-3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}甲基)乙酰胺；Acetamide, N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]- (9CI)；(S)-N-((3-(3-fluoro-4-Morpholinophenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)Methyl)acetaMide；Linezolid Intermediate
CAS：165800-03-3
分子式：C16H20FN3O4
分子量：337.3461
含量：98%
性狀：白色結(jié)晶性粉末
密度：1.302g/cm3
熔點(diǎn)（℃）：181.5~182.5
沸點(diǎn)：585.5℃ at 760 mmHg
閃點(diǎn)：307.9℃
風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語(yǔ)：R48/22
安全術(shù)語(yǔ)：S22 S36
用途
1.抗生素，為細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制劑，是全合成的惡唑烷酮類抗生素。利奈唑胺對(duì)甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌、萬(wàn)古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用，對(duì)厭氧菌亦具抗菌活性。與其他藥物不同，利奈唑胺不影響肽基轉(zhuǎn)移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方式獨(dú)特，因此在具有本質(zhì)性或獲得性耐藥特征的陽(yáng)性細(xì)菌中，都不易與其他抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥，在體外也不易誘導(dǎo)細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。用于耐萬(wàn)古霉素糞腸球菌感染、并發(fā)性和非并發(fā)性皮膚與皮膚結(jié)構(gòu)感染。
2.唑烷酮抗菌藥。通過(guò)抑制核糖體蛋白的合成，從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖，但對(duì)脫氧核糖核酸和核糖核酸的合成無(wú)干擾作用。它對(duì)葡萄球菌、鏈球菌以及對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥性的菌株，對(duì)結(jié)核分枝桿菌及多種耐藥性的腸道球菌等均有抑制作用，與其他抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。臨床用于治療耐藥萬(wàn)古霉素腸球菌(VER)引起的菌血癥、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)引起的肺炎和綜合性皮膚感染以及耐青霉素肺炎鏈球菌(PRSP)引起的菌血癥。
參考資料 >