必威电竞|足球世界杯竞猜平台

卡麥角林
來源:互聯網

卡麥角林(Cabergoline),中文別名為6-烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲酰基)麥角林-8-甲酰胺,是一種多巴胺受體激動劑,屬于內分泌系統用藥,用于治療震顫麻痹、高催乳素血癥等疾病及抑制生理性泌乳,同時也用于犬的誘導/同步發情和作為犬或貓的墮胎藥??溄橇制瑒┓譃?.5mg或1mg。

卡麥角林不良反應的發生率高達60%以上,與劑量大小有關。用藥早期可見惡心、嘔吐、眩暈、直立性低血壓甚至暈厥,還可出現鼻充血、紅斑性肢痛、心律失常、心絞痛加重、口干、便秘等。與食物同進,可能減輕。使用卡麥角林治療帕金森綜合征的患者發生纖維化疾病、心心臟瓣膜病的風險升高。

醫學用途

適應癥

制劑與規格

卡麥角林片0.5mg或1mg。

用法與用量

藥理機制

卡麥角林具有DA受體激動作用,其特點是強力、長效并有選擇性,與D2受體有高度親和力。用于高催乳素血癥。給予卡麥角菌林后,由于DA受體受到刺激,可抑制泌乳素達2周。卡麥角林也有試用于乳腺癌和乳腺痛。近年還用于治療帕金森病。一些神經學家將其用于早期治療以延緩左旋多巴的應用,而另一些人則將卡麥角林留待左旋多巴不再有效或不能耐受時使用。卡麥角林與左旋多巴同用時,對改善“開關”現象中的"關”期有較好效果。據報道,一日給卡麥角林1次就可顯著改善患者的日常生活能力和UPDRS運動檢查評分,并減少DA的需要量達18%,呈“開"狀態的時間也明顯增加。

藥代動力學

卡麥角林通過胃腸道吸收,0.5~4小時達血藥峰濃度,消除t1/2約為6小時,血漿蛋白結合率約為40%。存在首關代謝,該藥被廣泛代謝成失活代謝物后,主要通過糞便排泄,少數通過尿液排出。

風險與禁忌

藥物相互作用

不良反應

特殊人群用藥

用藥注意事項

風險提示

2008年12月8日,中國國家藥品監督管理局發布的藥物警戒快訊2008年第12期(總第61期)中表示,2008年11月27日,英國藥品和健康管理局(MHRA)發布有關使用卡麥角林治療帕金森病的患者發生纖維化疾病、心心臟瓣膜病的風險升高的重要安全信息,并進一步限制此藥物的使用。

使用情況

動物用藥

對于犬和貓來說,卡麥角林對于發情,用于早期或中期的乏情期,乳房炎,治療假孕,或是作為治療乳腺腫瘤的前治療藥物,以及懷孕后期終止妊娠,都很有效??溄橇謱τ谥委熞恍┮蕾囉?a href="/hebeideji/7797344588058202039.html">垂體的腎上腺皮質機能亢進也很有效。

上市情況

2014年9月22日由綠巖制造的卡麥角林在美國進行市場推廣。

化學信息

卡麥角林為白色或類白色結晶性粉末,具多晶型。幾乎不溶于水,易溶于乙醇,極微溶于正己烷。微溶于0.1mol/L的鹽酸,化學名為(8R)-6-Allyl-N-3-(dimethylam-ino)-propyl]-N-(ethylcarbamoyl)ergoline-8-carboxamide,分子式是C26H37N5O2,分子量為451.6。

參考資料 >

藥物警戒快訊.國家藥品監督管理局.2024-09-13

卡麥角林-卡麥角林片.綠巖.2024-09-14

卡麥角林.www.chemblink.com.2025-05-09

生活家百科家居網