短效避孕藥，主要為口服復(fù)方制劑，是利用雌激素或雌激素和孕激素的合并使用的作用，抑制排卵或使受精卵難以著床而達(dá)到避孕目的。
短效口服避孕藥適用于避孕，分為單相片、雙相片和三相片，主要成分均為雌激素和孕激素，以28天為一個(gè)完整周期進(jìn)行服用。中國市面上的短效口服避孕藥以單相片為主，包括屈螺酮[tóng]炔雌醇片、去氧孕烯炔雌醇片和炔雌醇環(huán)丙孕酮片等。服用后形成人工月經(jīng)周期，阻止孕卵著床。不良反應(yīng)有類早孕反應(yīng)、突破性出血、頭痛、疲乏、面部色素沉著等。
短效避孕藥避孕效果好，正確服用時(shí)避孕有效率可達(dá)99%以上。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
避孕。
用法與用量
單相短效口服避孕藥
單相短效口服避孕藥口服避孕片1號(hào)、2號(hào)、0號(hào)，于月經(jīng)第5日開始，一日服1片（或1格），連服22日，停藥后3~7日內(nèi)行經(jīng);于行經(jīng)的第5日再服下一周期的藥。產(chǎn)后或流產(chǎn)后在月經(jīng)來潮后再服。
三相口服避孕藥
三相口服避孕藥的應(yīng)用方法于月經(jīng)第3日開始服第一相棕色片，一日1片，共6日，第11日起服第二相白色片，一日1片，共5日，第16日起服第三相黃色色片，一日1片，共10日。以后各服藥周期均于停藥第8日按上述順序重復(fù)服用。
其他
媽富隆、敏定偶、達(dá)英-35、美欣樂、優(yōu)思明、優(yōu)思悅（Yaz）等，自月經(jīng)來潮后第一天開始服用，一日1片，連續(xù)服21天。
制劑與規(guī)格
單相片
三代復(fù)方短效口服避孕藥
左炔諾孕酮炔雌醇（三相）片（特居樂）
藥理機(jī)制
避孕藥中雌激素的作用機(jī)制
乙炔雌二醇（炔雌醇）是口服避孕藥中最常見的雌激素成分，活性是雌二醇的10-39倍。主要作用包括：抑制FSH，從而抑制卵巢的活性和卵泡發(fā)育；維持內(nèi)膜的完整性，防止突破性出血；刺激肝臟合成性激素結(jié)合球蛋白（SHBG），有抗雌激素作用，可升高高密度脂蛋白（HDL）、三酸甘油脂（TG）。
避孕藥中孕激素的作用機(jī)制
在避孕藥中抑制排卵的主要是孕激素。第一代孕激素即炔諾酮、甲地孕酮，它們屬于雄激素衍生物，使用劑量大，副作用較強(qiáng)。現(xiàn)代避孕藥中的孕激素大多是由19-去甲基睪酮類衍生而來，具有與孕激素受體選擇性高、結(jié)合力強(qiáng)、雄激素作用小的特點(diǎn)。主要作用包括：抑制LH及FSH，協(xié)同雌激素對(duì)HPO軸的抑制，抑制排卵；還有轉(zhuǎn)變（保護(hù)）內(nèi)膜作用；降低輸卵管收縮頻率和振幅，從而抑制受精卵的輸送；使宮頸黏液分泌量少且高度黏稠，防止精子穿透。
藥代動(dòng)力學(xué)
糖代謝
長(zhǎng)期服用甾體激素避孕藥，部分使用者出現(xiàn)糖耐量降低，而空腹血糖正常、尿糖陰性，臨床上無糖尿病征象。對(duì)糖代謝的影響可能與孕激素活性有關(guān)，孕激素能減少胰島素受體數(shù)而增加組織對(duì)胰島素的抵抗。
脂代謝
長(zhǎng)期服用甾體激素避孕藥，可使部分婦女血清中三酸甘油脂、總膽固醇、高密度脂蛋白(HDL)變化。雌激素使低密度脂蛋白(LDL)降低、HDL升高;不同的孕激素對(duì)HDL的影響不同。高密度脂蛋白增高可防止動(dòng)脈硬化，對(duì)心臟、血管具有保護(hù)作用。而低密度脂蛋白增高可促使動(dòng)脈硬化，對(duì)心臟、血管不利。
蛋白代謝
長(zhǎng)期服用甾體激素避孕藥，少數(shù)婦女可出現(xiàn)血中總蛋白和清蛋白降低，球蛋白增高等。但這些變化無臨床征象，停藥后可恢復(fù)正常。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
以上參考：
禁忌癥
乳腺癌、生殖器官癌、肝功能異常或近期有肝病或黃疸史、深靜脈血栓、腦血管意外、高血壓、心血管病、糖尿病、高脂血癥、抑郁癥患者及40歲以上婦女；哺乳者禁用。
注意事項(xiàng)
以上參考：
藥物相互作用
影響避孕效果的藥物
以上參考：
與避孕藥合并應(yīng)用，藥效受影響的藥物降壓藥物
以上參考：
風(fēng)險(xiǎn)提示
長(zhǎng)期服用甾體激素避孕藥與血栓性疾病
雌激素可使凝血因子增高，使用較大劑量雌激素，有增加血栓性疾病的危險(xiǎn)。一般認(rèn)為雌激素每日的安全劑量在50μg以下。國產(chǎn)短效避孕藥每片雌激素含量均在30~35μg。國內(nèi)經(jīng)過多年觀察和大量多中心研究表明，我國婦女長(zhǎng)期服用甾體激素避孕藥，并不增加血栓性疾病的發(fā)病率。
歷史
1933年，Corner和Allen首先從懷孕母豬的卵巢黃體中分離出一種激素，并命名為“progestin”（孕激素）。
1935年在倫敦舉行的一次花園聚會(huì)中，英國藥理學(xué)家Henry Dale說服共同參加會(huì)議的Allen等科學(xué)家，最終將其名稱定為“progesterone”（黃體酮）。
1940年，被譽(yù)為“避孕藥化學(xué)之父”的著名美國有機(jī)化學(xué)家Russell E. Marker從一種野生植物（富含薯皂）中合成了黃體酮，化學(xué)合成法使黃體酮的成本大大降低。
隨后，美國生物學(xué)家Gregory Pincus、美籍華人生殖生物學(xué)家張明覺（M.C.Chang）和美國婦科醫(yī)生John Rock共同做了大量的進(jìn)一步研究，證實(shí)了黃體酮可有效抑制婦女排卵。但是，天然的黃體酮口服生物利用度較低，且有突破性出血的不良反應(yīng)，不能直接用用于避孕。為此，美國化學(xué)家Carl Djerassi合成了第一個(gè)口服有效的孕激素類藥物——炔諾酮。
隨后，化學(xué)家Frank Colton合成了炔諾酮的異構(gòu)體——異炔諾酮。炔諾酮，特別是異炔諾酮的發(fā)現(xiàn)完美的解決了天然黃體酮在避孕方面的弊端。讓人意外的是，單獨(dú)使用異炔諾酮，抑制排卵的效果反而降低，并且突破性出血副作用增加。
進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，在異炔諾酮中混入1.5％的美雌醇（一種雌激素），不僅可以提高女性排卵的抑制率，還可以大大降低突破性出血的發(fā)生率，并且可以更好地控制月經(jīng)周期。經(jīng)過Pincus及其團(tuán)隊(duì)的不斷測(cè)試，最終確定避孕組合中應(yīng)含有異炔諾酮9.85mg、美雌醇0.15mg，這種復(fù)方避孕藥立即由Searle公司申請(qǐng)了Enovid-10專利。1960年，美國食品藥品管理局（FDA）正式批準(zhǔn)將Enovid-10用作避孕藥，第一個(gè)真正意義上的COC得以問世。
復(fù)方口服避孕藥自20世紀(jì)60年代上市以來，最顯著的發(fā)展是雌激素的減量和孕激素的更新?lián)Q代。現(xiàn)代復(fù)方口服避孕藥中雌激素的含量已經(jīng)降到30μg或以下，而且19-去甲基睪酮類孕激素已經(jīng)發(fā)展到了第三代。復(fù)方短效口服避孕藥的種類從原來的幾種發(fā)展到現(xiàn)在的十幾種，從第一代發(fā)展到第三代。
使用情況
2012年由密歇根大學(xué)的經(jīng)濟(jì)學(xué)家瑪莎·貝莉等人，圍繞著“分析避孕藥對(duì)女性工資的影響”做了調(diào)查研究。這項(xiàng)研究的統(tǒng)計(jì)樣本是1943~1954年出生的4300名女性。通過分析她們18~20歲之間服用避孕藥的情況，以及其之后的薪水收入。
研究發(fā)現(xiàn)，出現(xiàn)在20世紀(jì)60年代的口服避孕藥一度拉動(dòng)女性工資增長(zhǎng)了50%，越早服用避孕藥的女性日后能獲得越高的工資。到了1980~1990年，服用避孕藥的女性比未服用避孕藥的女性平均工資高出了8%。
拜耳集團(tuán)作為世界知名的醫(yī)藥集團(tuán)積極推動(dòng)著短效避孕藥的普及，它是第一家將避孕藥引入澳大利亞的企業(yè)，不久后又將POP（一種低劑量的口服避孕藥）引入西德，隨后又開始向中低收入國家進(jìn)軍。截至2019年，拜耳醫(yī)藥已向中低收入國家約4000萬婦女提供避孕藥具。
截至2020年，全世界有超過9000萬女性正在使用短效避孕藥。經(jīng)過了幾十年的積累，短效避孕藥已經(jīng)向功能化、常態(tài)化和安全化的方向發(fā)展。
專利
Searle公司申請(qǐng)了Enovid-10專利，即復(fù)方避孕藥避孕組合中含有異炔諾酮9.85mg、美雌醇0.15mg。
參考資料 >
【愛的處方】趙寧教授：復(fù)方短效避孕藥，改變?nèi)祟惿返睦锍瘫?/a>. 中國醫(yī)學(xué)論壇報(bào).2023-11-01
短效避孕藥誕生60年，女性從掌控生育到掌握人生.界面新聞.2023-11-01