甲鈷胺（Mecobalamin）是治療周圍神經(jīng)病類藥，為內(nèi)源性的輔酶B12的一種。甲鈷胺用于治療缺乏維生素B12引起的巨紅細(xì)胞性貧血及周圍神經(jīng)病變。
甲鈷胺的不良反應(yīng)有：口服給藥偶爾見食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉等；注射給藥偶見皮疹、頭痛、出汗、發(fā)熱等；可引起血壓下降、呼吸困難等嚴(yán)重過敏反應(yīng)。對(duì)于特殊人群，如妊娠期及哺乳期婦女用藥尚不明確。 在使用甲鈷胺需注意避免同一部位反復(fù)注射；避開神經(jīng)分布密集部位；針扎入時(shí)，如有劇痛、血液逆流的情況，應(yīng)立即拔出針頭，換部位注射等。
甲鈷胺常見劑型為片劑、膠囊劑、注射劑。甲鈷胺已納入國家醫(yī)保，為醫(yī)保乙類。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
用法與用量
制劑與規(guī)格
藥理機(jī)制
甲鈷胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12，參與一碳單位循環(huán)，在由高半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過程中，作為蛋氨酸合成酶的輔酶，發(fā)揮重要作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)該藥物比氰[qíng]鈷胺易于進(jìn)入神經(jīng)元細(xì)胞器，參與腦細(xì)胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成，促進(jìn)葉酸的利用和核酸代謝，且促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強(qiáng)。
該藥物能促進(jìn)軸突運(yùn)輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)軸突骨架蛋白的運(yùn)輸正常化，對(duì)阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿等藥物引起的神經(jīng)退變及自發(fā)性高血壓大鼠神經(jīng)疾病引起的神經(jīng)退變具有抑制作用。
在大鼠組織培養(yǎng)中發(fā)現(xiàn)該藥物可以促進(jìn)卵磷脂合成和神經(jīng)元髓鞘形成。該藥物能通過提高神經(jīng)纖維興奮性恢復(fù)終板電勢誘導(dǎo)，從而使給予膽堿缺乏飼料的大鼠腦內(nèi)乙酰膽堿恢復(fù)到正常水平。
藥代動(dòng)力學(xué)
健康人一次口服120微克、500微克，無論哪個(gè)劑量，均在給藥后3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。服藥后8小時(shí)，尿中總維生素B12的排泄量為用藥后24小時(shí)排泄量的40%~80%。
12位健康人一次肌內(nèi)注射以及靜脈注射甲鈷胺（CH3-B12）500微克，達(dá)到最高血清中總維生素B12濃度的時(shí)間（tmax）分別是：肌內(nèi)注射為（0.9±0.1）小時(shí)，靜脈注射為給藥后0~3分鐘；最高血清中總維生素B12濃度增加部分（除去內(nèi)源性血清總維生素B12）（ΔCmax）各自為22.4ng/ml和85.0ng/ml。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
藥物過量
尚無用藥過量的報(bào)道。如出現(xiàn)藥物過量應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥和支持治療。
藥物相互作用
與其他藥物合用時(shí)不影響該藥物吸收。
特殊人群用藥
注意事項(xiàng)
禁忌證
對(duì)該藥物過敏者禁用。
歷史
20世紀(jì)的前20余年間，在北美和歐州的許多大城市的醫(yī)院里，常見到一種神秘的致死性貧血病，他們血液中的紅細(xì)胞數(shù)僅及正常人的1/3或更少，各種治療方法都無效，常在1~3年內(nèi)死亡，這種病被稱為惡性貧血。
最初科學(xué)家發(fā)現(xiàn)服用全肝可控制惡性貧血癥狀，經(jīng)20年的研究，直到1948年科學(xué)家才從肝臟中分離出一種具有控制惡性貧血效果的紅色晶體物質(zhì)，命名為維生素B12。
維生素B12為含鈷配位化合物，甲鈷胺是維生素B12的第4代產(chǎn)品，因在中央鈷分子上結(jié)合了一個(gè)甲基基團(tuán)，所以在同型半胱氨酸（Hcy）生成甲硫氨酸的過程中不需經(jīng)過活化而直接起輔酶作用。
早在20世紀(jì)80年代，日本學(xué)者以氰鈷胺為起始原料通過化學(xué)合成法成功合成了甲鈷胺。中國于2003年開始生產(chǎn)，一般以氰鈷胺為起始原料經(jīng)還原，甲基化反應(yīng)合成甲鈷胺，中國各家的生產(chǎn)工藝基本一致。
使用情況
1978年4月，日本尼普羅株式會(huì)社（ニプロ株式會(huì)社）獲批上市甲鈷胺注射液，商品為甲鈷胺注射液500微克（メコバラミン注500μg），批準(zhǔn)文號(hào)：22500AMX00801。
1987年10月，日本東和制藥株式會(huì)社獲批上市甲鈷胺片，商品名為甲鈷胺片 500“Towa”（メコバラミン錠500「トーワ」），批準(zhǔn)文號(hào)為（61AM）4409。
2013年6月，日本株式會(huì)社陽進(jìn)堂獲批上市甲鈷胺片，商品名為甲鈷胺片 500μg“YD”（メコバラミン錠500μg「YD」），批準(zhǔn)文號(hào)為22500AMX00489。
2020年5月，中國揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)南京海陵藥業(yè)有限公司上市甲鈷胺片，商品名為奇信，批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20052325。
2022年7月，中國北京春風(fēng)藥業(yè)有限公司上市甲鈷胺膠囊，商品名為洛唐，批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20060828。
化學(xué)信息
化學(xué)名稱：Coα-[α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）]-Coβ-甲基鈷酰胺
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.38
性狀：該藥物為栗色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；有引濕性。
穩(wěn)定性：該藥物對(duì)光照尤其敏感，見光易分解，為確保儲(chǔ)存質(zhì)量穩(wěn)定，采用遮光保護(hù)袋LPE（Light Protect Easy open pack）包裝，開封后應(yīng)立即使用并注意避光，在自然光下放置[zhì]20分鐘完全轉(zhuǎn)化為羥鈷胺。
水溶性：該藥物在水或乙醇中略溶，在乙腈、丙酮或乙醚中幾乎不溶。
專利
1976年7月9日，日本三共株式會(huì)社（SANKYO CO LTD）申請(qǐng)專利：光穩(wěn)定性甲鈷胺或鈷胺注射液的制備。申請(qǐng)?zhí)枺篔P8161176A。該專利在1981年6月26日獲得授權(quán)。
1979年2月27日，日本衛(wèi)材株式會(huì)社（EISAI CO LTD）申請(qǐng)專利：免疫調(diào)節(jié)劑，申請(qǐng)?zhí)枺篔P2130379A。專利中提到把甲鈷胺作為有效成分生產(chǎn)免疫調(diào)節(jié)劑，用作治療由于免疫功能異常引起的癌癥和傳染病的藥劑。該專利在1989年6月28日獲得授權(quán)。
參考資料 >
國家醫(yī)療保障.國家醫(yī)保服務(wù)平臺(tái).2023-10-18
甲鈷胺.中國醫(yī)藥信息查詢平臺(tái).2023-10-18
醫(yī)療用醫(yī)薬品 : メコバラミン.Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes.2023-11-07
醫(yī)療用醫(yī)薬品 : メコバラミン.Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes.2023-11-07
醫(yī)療用醫(yī)薬品 : メコバラミン.Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes.2023-11-07
國產(chǎn)藥品 ——“國藥準(zhǔn)字H20052325”基本信息 .國家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-19
國產(chǎn)藥品 ——“國藥準(zhǔn)字H20060828”基本信息.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-19
甲鈷胺注射液說明書.微信公眾平臺(tái).2025-12-02