茶苯海明(英文名:Dimenhydrinate),為苯海拉明與y-氨茶堿的復鹽,具有抗組織胺的效果,但比苯海拉明弱,臨床上主要用其治療暈動癥;對妊娠、梅尼埃病、放射線治療等引起的惡心、嘔吐、眩暈也有一定效果。
該藥長期使用可能引起造血系統疾病,大劑量服用可產生嗜睡、頭暈,偶有藥疹發生。
茶苯海明主要劑型為片劑,給藥方式為口服,茶苯海明片屬于醫保乙類藥物。
醫學用途
適應證
用法用量
成人
口服,預防暈動病一次50mg,于乘車、船、飛機前0.5~1小時服,必要時可重復1次;抗過敏成人一次50mg,一日2~3次。
兒童
口服1~6歲,一次12.5~25mg,一日2~3次;7~12歲,一次25~50mg,一日2~3次。
制劑與規格
茶苯海明片:(1)25mg;(2)50mg。
藥理機制
茶苯海明為苯海拉明與y-氨茶堿的復鹽,具有抗組胺作用,可抑制血管滲出,減輕組織水腫,并有鎮靜和鎮吐作用。該藥口服后在胃腸道吸收迅速而完全。抗組胺效應比苯海拉明弱,但有較強的抗暈動作用,能防治因乘車、船、飛機引起的惡心、嘔吐、眩暈等,也可防治因手術、藥物引起的嘔吐和妊娠嘔吐。
藥代動力學
口服后吸收迅速且完全,15~60分鐘起效,作用可持續3~6小時,清除相半衰期(t1/2)4~6小時,血漿蛋白結合率較高。主要在肝臟代謝,肝功能不全的患者服用該藥,可在體內產生蓄積,應予減量。
風險與禁忌
不良反應
注意事項
特殊人群用藥
禁忌證
藥物相互作用
藥物過量
風險提示
美國FDA妊娠期藥物安全性分級為口服給藥B,即在動物繁殖研究中(并未進行孕婦的對照研究),未見到藥物對胎兒的不良影響。或在動物繁殖性研究中發現藥物有副作用,但這些副作用并未在設對照的、妊娠首3個月的婦女中得到證實(也沒有在其后6個月具有危害性的證據)。
歷史
使用情況
1949年茶苯海明首次在美國上市,1963年在中國開始生產,臨床上用來治療暈動癥。獸醫學上,該藥主要用于犬貓止吐和預防性治療運動病。可能對貓的胰腺炎有輔助治療的作用。
化學信息
茶苯海明(Dimenhydrinate),為苯海拉明與y-氨茶堿的復鹽,化學名:Thediphenhydramine salt of 8-chlorotheophylline,分子式為C17H23NO·C7H7ClN4O2,分子量為470.0,該藥為無色結晶或白色結晶性粉末。熔點102~106℃,幾乎不溶于水,易溶于乙醇,其飽和水溶液的pH值約為7.1~7.6。
專利
2019年8月13日,上海萬巷制藥有限公司發布了一項專利為一種茶苯海明的合成方法,涉及藥物合成技術領域。具體包括如下合成步驟:步驟一,依次將2-丙醇、苯海拉明、8?氯茶堿和活性炭混合,加熱升溫反應4.5?6.5h;步驟二,過濾,重結晶,固液分離;步驟三,烘干,得到茶苯海明。采用該發明中的合成方法具有安全簡單、產率高的優點。該專利預估到期日為2039年8月13日。
參考資料 >
茶苯海明.中國醫藥信息查詢平臺.2023-10-02
一種茶苯海明的合成方法.藥智專利通.2023-10-20