鹽酸左旋咪唑，是一種有機(jī)化合物，分子式為C11H13ClN2S，分子量為240.757，白色至近乎于白色結(jié)晶粉末。
中文別名：(S)-6-苯基2,3,5,6-四氫-咪唑(2,1-B)噻唑單鹽酸鹽；L-2,3,5,6-四氫-6-苯基咪唑(2,1-6)噻唑鹽酸鹽；驅(qū)蟲速；左旋四咪唑；(S)-(-)-6-苯基-2,3,5,6-四氫咪唑并(2,1-b)噻唑鹽酸鹽；左旋咪唑鹽酸鹽；L-2,3,5,6四氫-6-苯基咪唑并(2,1-B)噻唑的鹽酸鹽；鹽酸左旋四咪唑。
是驅(qū)蟲劑和免疫調(diào)節(jié)劑。可調(diào)節(jié)免疫功能，主要作用在T淋巴細(xì)胞上，以誘導(dǎo)T細(xì)胞早期分化、成熟變?yōu)楣δ苄訲細(xì)胞，從而促使T細(xì)胞HT功能正常，亦可強(qiáng)化巨噬細(xì)胞的吞噬、趨化作用，以提高自然殺傷細(xì)胞的活性，產(chǎn)生內(nèi)源性干擾素，改善免疫功能使其正常，有效預(yù)防肺炎病情進(jìn)展，改善咳嗽、肺部音等癥狀。另外，患兒免Chemicalbook疫功能減弱后，通過(guò)服用鹽酸左旋咪唑后，能增加血液中總補(bǔ)體的含量，特別是增加IgG,IgA的產(chǎn)量，從而改善呼吸道茹膜的免疫效果，起到病毒抵抗、防細(xì)菌感染的作用。左旋咪唑既能調(diào)節(jié)免疫，又能恢復(fù)免疫，對(duì)于體液免疫功能異常可表現(xiàn)出雙向調(diào)節(jié)，使其趨于正常發(fā)展，幫助低下細(xì)胞免疫功能恢復(fù)正常。
功能主治
本品為四咪唑的左旋體，活性約為四咪唑（消旋體）的1～2倍，但毒副作用則較低。且藥物對(duì)蟲體的微管結(jié)構(gòu)可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調(diào)節(jié)和免疫興奮功能。對(duì)蛔蟲病、鉤蟲病、蟯蟲和糞類圓線蟲病有較好療效。
用法用量：驅(qū)蛔蟲：每日1.5mg～2.5mg/kg。兒童每日2mg～3mg/kg。睡前頓服；必要時(shí)1周后再服1次。驅(qū)鉤蟲：每日1.5mg～2.5mg/kg。睡前頓服；連服3日。絲蟲病：4～6mg/kg，分2-3次服，連服3日。乙硫異煙胺：①驅(qū)蛔蟲：口服，成人1.5-2.5mg/kg，空腹或睡前頓服，小兒劑量為2～3mg/kg。②驅(qū)鉤蟲：口服，1.5-2.5mg/kg ，每晚1次，連服3日。③治療絲蟲病：4～6mg/kg，分2-3次服，連服3日。顆粒劑：①驅(qū)蛔蟲病：口服，成人1.5-2.5mg/kg，空腹或睡前頓服、小兒劑量為2～3mg/kg。②驅(qū)鉤蟲病：口服，1.5-2.5mg/kg ，每晚1次，連服3日。③治療絲蟲病：4～6mg/kg，分2-3次服，連服3日。
不良反應(yīng)：暫無(wú)
注意事項(xiàng)
妊娠早期、肝功能異常及腎功能減退的患者慎用。肝腎功能、肝炎活動(dòng)期、妊娠早期或原有日本血吸蟲者禁用。 ①類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者服用本品后易誘發(fā)粒細(xì)胞缺乏癥；②干燥綜合征患者慎用；③類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和干燥綜合征患者接受本品治療，第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg后，多數(shù)發(fā)生副作用，如紅斑丘疹、關(guān)節(jié)痛加重伴腫脹、肌痛、流感癥征群、失眠、神志混亂等，再予以攻擊量后，上述癥狀又可重現(xiàn)。 [孕婦及哺乳期婦女用藥]尚不明確。
性狀：白色結(jié)晶性粉末
鑒別：呈正反應(yīng)
溶液澄清度：符合規(guī)定
酸度：3.8
比旋度：－124.2°
有關(guān)物質(zhì)：<0.5%
重金屬：<20ppm
干燥失重：0.08%
灼燒殘?jiān)?.01%
含量：100.3%
質(zhì)量符合英國(guó)藥典2000年標(biāo)準(zhǔn)。
藥物分析
方法名稱：
鹽酸左旋咪唑測(cè)定—電位滴定法
應(yīng)用范圍：
本方法采用電位滴定法測(cè)定鹽酸左旋咪唑的含量。
本方法適用于鹽酸左旋咪唑。
方法原理：
供試品置錐形瓶中，加乙醇使溶解后，照電位滴定法，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。讀出氫氧化鈉滴定液使用量，計(jì)算鹽酸左旋咪唑的含量。
試劑：
1. 水（新沸放置至室溫）
2.氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）
3.酚酞指示液
4. 乙醇
5. 基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設(shè)備：
試樣制備：
1.氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）
配制：取澄清的氫氧化鈉飽和溶液5.6mL，加新沸過(guò)的冷水使成1000mL。
標(biāo)定：取在105℃干燥至恒重的基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀約0.6g，精密稱定，加新沸過(guò)的冷水50mL，振搖，使其盡量溶解；加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近終點(diǎn)時(shí)，應(yīng)使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解，滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液（1mol/L）相當(dāng)于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據(jù)本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
貯藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔內(nèi)各插入玻璃管1支，1管與堿石灰管相連，1管供吸出本液使用。
2.酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。
操作步驟：
精密稱取供試品約0.2g，置錐形瓶中，加乙醇20mL溶解后，照電位滴定法，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，并將滴定結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。記錄消耗氫氧化鈉滴定液的體積數(shù)（mL），每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于24.08mg的C11H12N2S ·HCl。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)該體積移液管的精度要求。
參考文獻(xiàn)：
中華人民共和國(guó)藥典，國(guó)家藥典委員會(huì)編，化學(xué)工業(yè)出版社，2005年版，二部，p.476。
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸左旋咪唑片
商品名稱：鹽酸左旋咪唑片
英文名稱：
拼音全碼：YanSuanZuoXuanMiZuoPian
【主要成份】本品主要成份為鹽酸左旋咪唑。化學(xué)名：（S）-（-）-6-苯基2，3，5，6-四氫咪唑并[2,1-b]噻唑鹽酸鹽分子式：C11H12N2S·HCl 分子量：240.76
【成 份】
化學(xué)名：
分子式：
分子量：
【性 狀】本品為白色片或糖衣片，除去包衣后顯白色。
【簡(jiǎn)介/商品功效】對(duì)蛔蟲病、鉤蟲病、蟯蟲和糞類圓線蟲病有較好療效。由于本品單劑量有效率較高，故適于集體治療。對(duì)班氏吳策線蟲、馬來(lái)絲蟲和盤尾絲蟲成蟲及微絲蚴的活性較乙胺為高，但遠(yuǎn)期療效較差。
【規(guī)格型號(hào)】25mg*100s
【用法用量】
1.驅(qū)蛔蟲：口服，成人3/5~1片/10kg,空腹或睡前頓服，小兒劑量為1片/10kg。
2.驅(qū)鉤蟲：口服， 3/5~1片/10kg ，每晚1次，連服3日。
3.治療絲蟲病：1~2片/10kg，分2~3次服，連服3日。
【不良反應(yīng)】一般輕微。有惡心、嘔吐、腹痛等，少數(shù)可出現(xiàn)味覺(jué)障礙、疲憊、頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)酸痛、神志混亂、失眠、發(fā)熱、流感樣癥群、血壓降低、脈管炎、皮疹、光敏性皮炎等，偶見(jiàn)蛋白尿，個(gè)別可見(jiàn)粒細(xì)胞減少癥、血小板減少，少數(shù)甚至發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥（常為可逆性），常發(fā)生于風(fēng)濕病或腫瘤患者。另尚可引起即發(fā)型和Arthus氏過(guò)敏反應(yīng)，可能系通過(guò)刺激T細(xì)胞而引起的特應(yīng)性反應(yīng)。個(gè)體病例出現(xiàn)脊髓小腦性共濟(jì)失調(diào)，感覺(jué)異常或視力模糊。
【禁 忌】肝腎功能不全、肝炎活動(dòng)期、妊娠早期或原有日本血吸蟲者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者服用本品后易誘發(fā)粒細(xì)胞缺乏癥；
2.干燥綜合征患者慎用；
3.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和干燥綜合征患者接受本品治療，第一周每日2片、第二周每日4片、第三周每日6片后，多數(shù)發(fā)生副作用，如紅斑丘疹、關(guān)節(jié)痛加重伴腫脹、肌痛、流感樣癥群、失眠、神志混亂等，再予以攻擊量后，上述癥狀又可重現(xiàn)。
【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【老年患者用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】 1.與噻合用可治療嚴(yán)重的鉤蟲病，并可提高驅(qū)除美洲鉤蟲的效果。 2.與噻苯噠唑合用可治療腸道線蟲混合感染。 3.與枸酸乙胺嗪先后順序應(yīng)用可治療絲蟲病感染。 4.不宜與四氯乙烯合用，以免增加其毒性。
【藥物過(guò)量】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【藥理學(xué)毒理】本品為四咪唑的左旋體，可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶，使反丁烯二酸不能還原為琥珀酸，從而影響蟲體肌肉的無(wú)氧代謝，減少能量產(chǎn)生。當(dāng)蟲體與之接觸時(shí)，能使神經(jīng)肌肉去極化，肌肉發(fā)生持續(xù)收縮而致麻痹；藥物的擬膽堿作用有利于蟲體的排出。其活性約為四咪唑（消旋體）的1~2倍，毒副作用較低。藥物對(duì)蟲體的微管結(jié)構(gòu)可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調(diào)節(jié)和免疫興奮功能。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后迅速吸收，服用6片后2小時(shí)內(nèi)，血藥濃度達(dá)峰值（500mg/ml），T1/2為4小時(shí)。在肝內(nèi)代謝，本品及其代謝產(chǎn)物可自尿（大部分）、糞和呼吸道排出，乳汁中亦可測(cè)得。
參考資料 >
鹽酸左旋咪唑.布克化工網(wǎng).2017-06-06