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煙酰胺
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煙酰胺(Nicotinamide),又名維生素PP、維生素B?,是一種水溶性維生素類藥,主要用于防治煙酸缺乏癥等煙酸缺乏病,心肌缺血病毒性心肌炎風濕性心肌炎及少數(shù)毛地黃中毒等伴發(fā)的心律失常,有防治心臟傳導(dǎo)阻滯的作用。該品是煙酸酰胺化物,其療效與煙酸相同,但副作用較小。

1926年,美國流行病學家戈德伯格等人發(fā)現(xiàn)維生素B?中含有預(yù)防和治療糙皮病的因子。1937年美國生物化學家康拉德·埃爾維耶姆等分離出煙酸,不久又在肝臟中獲得了煙酰胺,由于它們的生理作用相仿,故一起被命名為抗糙皮病維生素。它是生物體內(nèi)脫氫輔酶的組成部分,參與糖類、脂肪和蛋白質(zhì)的代謝,起傳遞電子和質(zhì)子的作用。該品制劑有煙酰胺片、煙酰胺注射液、注射用煙酰胺,給藥途徑為口服、肌內(nèi)或靜脈注射。可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)有局部疼痛,頭暈、惡心、食欲缺乏等。煙酰胺過敏者禁用,過敏體質(zhì)者慎用;妊娠初期過量服用有致畸的可能。

煙酰胺的化學名為3-吡啶甲酰胺,分子式為C6H6N2O,分子量為122.13;該品為白色結(jié)晶性粉末,無臭或幾乎無臭,味苦,略有引濕性;熔點128~131℃,比重1.4;在水或乙醇中易溶,在甘油中溶解。

醫(yī)學用途

適應(yīng)證

煙酰胺用于防治煙酸缺乏癥等煙酸缺乏病、口炎、舌炎,心肌缺血病毒性心肌炎風濕性心肌炎及少數(shù)毛地黃中毒等伴發(fā)的心律失常,有防治心臟傳導(dǎo)阻滯和病態(tài)竇房結(jié)綜合征的作用。此外,多項大型研究顯示,口服煙酰胺在特定場景下可能降低皮膚癌復(fù)發(fā)風險。

用法與用量

防治糙皮病①口服:一次50~200mg,一日500mg。②肌內(nèi)或靜脈注射:一次50~200mg。

推薦膳食一日攝入量,男性青少年及成人15~20mg,女性青少年及成人13~15mg,乳母20mg。

制劑與規(guī)格

煙酰胺片:(1)50mg;(2)100mg。

煙酰胺注射液:(1)1ml:50mg;(2)1ml:100mg。

注射用煙酰胺:(1)50mg;(2)0.1g;(3)0.2g。

藥理機制

在體內(nèi)煙酰胺與核糖、磷酸、6-氨基嘌呤形成輔酶I(輔酶Ⅰ)和煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(輔酶Ⅱ),為脂質(zhì)代謝、組織呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。該品還有防治心臟傳導(dǎo)阻滯和提高竇房結(jié)功能的作用。

藥代動力學

胃腸道易吸收,肌內(nèi)注射吸收更快,吸收后分布到全身組織,t1/2約為45分鐘。經(jīng)肝臟代謝,治療量僅少量以原型自尿排出,用量超過需要量時排泄增多。

風險與禁忌

不良反應(yīng)

1.肌內(nèi)注射可引起局部疼痛。

2.個別有頭暈、惡心、食欲缺乏等,可自行消失。

注意事項

煙酰胺無擴張血管作用,高血壓患者需要時可用煙酰胺。

藥物相互作用

煙酰胺與異煙肼有拮抗作用,長期服用異煙肼時,應(yīng)適當補充煙酰胺。

禁忌證

煙酰胺過敏者禁用,過敏體質(zhì)者慎用。

特殊人群用藥

1.孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠初期過量服用有致畸的可能。

2.兒童用藥:尚不明確。

3.老年用藥:尚不明確。

歷史

早在1926年美國流行病學家戈德伯格(Goldberger G.)等人發(fā)現(xiàn)維生素B?中含有預(yù)防和治療煙酸缺乏癥的因子。1937年美國生物化學家康拉德·埃爾維耶姆(Elvehijiem C.)等分離出煙酸,不久又在肝臟中獲得了煙酰胺,由于它們的生理作用相仿,故一起被命名為抗糙皮病維生素。它是生物體內(nèi)脫氫輔酶的組成部分,參與糖類、脂肪和蛋白質(zhì)的代謝,起傳遞電子和質(zhì)子的作用。

化學信息

化學名:3-吡啶甲酰胺;3-pyridinecarboxamide

分子式:C6H6N2O

分子量:122.13

性狀:煙酰胺為白色針狀結(jié)晶或粉末;無臭或幾乎無臭,略帶苦味。

物理化學性質(zhì):煙酰胺在干燥條件下及在pH5.0~6.7的水溶液中穩(wěn)定。在pH低于5.0并在45℃貯存6周,水解約2%,在pH8條件下貯存2年僅有0.3%水解。經(jīng)實驗,該品引濕增重小于2%且不小于0.2%,界定為略有引濕性。該品1g能溶于約1ml水中,或1.5ml乙醇中,在10ml丙三醇中溶解。煙酰胺的水溶性較煙酸好,但易與維生素C生成復(fù)合物而結(jié)塊。熔點128~131℃,比重1.4。

參考資料 >

煙酰胺.中華人民共和國藥典.2025-02-20

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