白樺脂酸，又名樺木酸，是五環(huán)三類化合物，可以選擇性地殺死人類惡性黑素瘤細(xì)胞而不殺傷健康細(xì)胞；白樺脂酸對(duì)HIV-1型感染有抑制作用，另外近期的研究表明白樺脂酸對(duì)腦瘤、神經(jīng)外胚層瘤、白血病等惡性腫瘤細(xì)胞也有抑制作用。目前，西安金綠生物工程技術(shù)有限公司是該產(chǎn)品的主要生產(chǎn)企業(yè)。
醫(yī)藥
白樺脂酸，又名樺木酸，是五環(huán)三萜類化合物，英文名稱為Betulinic acid，化學(xué)名為3β-hydroxy-lup-20(29)-ene-28-oic acid.
CA登記號(hào)為472-15-1。
分子式為C30H48臭氧，分子量為456.71。
白樺脂酸有幾種生物來源，如從水蒲桃樹葉、白樺樹皮中提取；也可以用白樺脂醇為原料通過化學(xué)合成得到。九十年代中期經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)白樺脂酸可以選擇性地殺死人類惡性黑素瘤細(xì)胞而不殺傷健康細(xì)胞；白樺脂酸對(duì)HIV-1型感染有抑制作用，另外近期的研究表明白樺脂酸對(duì)腦瘤、神經(jīng)外胚層瘤、白血病等惡性腫瘤細(xì)胞也有抑制作用。
化學(xué)性質(zhì)
中文名稱：白樺脂酸
中文別名：樺木酸
溴化鉺:betulinic?acid
英文別名:Betulinic?acid;?CCRIS?6748;?Mairin;?NSC?113090;?NSC?677578;?3-Hydroxylup-20(29)-乙二胺28-oic?acid;?Lup-20(29)-en-28-oic?acid,?3-hydroxy-,?(3beta)-;?Lup-20(29)-en-28-oic?acid,?3beta-hydroxy-?(8CI);?(3beta)-3-hydroxylup-20(29)-en-28-oic?acid;?(3beta,5xi,9xi,13xi,18xi)-3-hydroxylup-20(29)-en-28-oic?acid;?(1R,3aS,5bS,9R,11aR,13aS)-9-hydroxy-5b,8,8,11a-tetramethyl-1-(1-methylethenyl)icosahydro-3aH-cyclopenta[a]chrysene-3a-carboxylic?acid
CAS:472-15-1
EINECS:207-448-8
分子式:C29H46臭氧
分子量:442.6737
分子結(jié)構(gòu)：危險(xiǎn)標(biāo)志:-風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語:-
安全術(shù)語:-物化性質(zhì):-熔點(diǎn):295-298℃?(dec.)相對(duì)密度:1.069g/cm3
白樺脂酸產(chǎn)品用途
用于含量測(cè)定、鑒定、藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)等，不得用于醫(yī)學(xué)診斷。
色譜條件:?以C18為色譜柱，乙腈:0.5%磷酸水＝70:30為流動(dòng)相，檢測(cè)波長(zhǎng)210nm，流速1.0mL/min
白樺脂酸藥理藥效
白樺脂酸可以選擇性地殺死人類惡性黑素瘤細(xì)胞而不殺傷健康細(xì)胞；白樺脂酸對(duì)HIV-1型感染有抑制作用，另外近期的研究表明白樺脂酸對(duì)腦瘤、神經(jīng)外胚層瘤、白血病等惡性腫瘤細(xì)胞也有抑制作用。
1.細(xì)胞毒活性。對(duì)人型結(jié)腸癌細(xì)胞株Co-115的LD50為0.375μg/mL。對(duì)P388有較強(qiáng)的抑制作用，其ED50為5.2μg/mL。ED50(μg/mL):L1210(16.43),HL60(2.41)。
2.選擇性地抑制人型黑素瘤。完全抑制帶有人惡性黑素瘤的無胸腺小鼠瘤體的生長(zhǎng)，且無毒性，現(xiàn)正在臨床前開發(fā)。
3.對(duì)大鼠基底組織有致肌肉痙攣作用。
4.抗炎藥作用。體外顯著抑制前列腺素合成,IC50為101μM(對(duì)照品阿司匹林為1897μM)。抑制角叉菜膠、5-羥色胺誘導(dǎo)的小鼠足腫，抑制TPA、EPP誘導(dǎo)的小鼠耳腫。
5.抗HIV。在H9淋巴細(xì)胞中抑制HIV復(fù)制,EC50為1.4μM。抑制未感染HIV的H9淋巴細(xì)胞的IC50為13μM,治療指數(shù)9.3。
6.抑制cAMP依賴的蛋白激酶cAK,ca(clo)2+依賴的蛋白激酶CDPK和磷脂依賴的蛋白激酶C(PKC),IC50依次(μM)為45、84和145。
白樺脂酸主要來源
本品為樺木屬植物白樺(Betula?alba?L.)的樹皮中。樺木屬植物白樺(Betul?aalba?L.)的樹皮。落葉喬木。高10～25m，樹干直立，樹皮白色，平滑，有橫線形皮孔，呈紙片狀剝落。葉互生，三角狀卵形或近菱狀卵形，長(zhǎng)3～7cm，寬2.5～5.5cm，先端漸尖，基部寬楔形或截形，邊緣有不規(guī)則重鋸齒，兩面散生腺點(diǎn)。花單性，雌雄同株，菜荑花序。果序圓柱形，果苞長(zhǎng)?3～7mm，中裂片三角形，側(cè)裂片平展或下垂，小堅(jiān)果橢圓形，膜質(zhì)翅與果等寬或較果稍寬。
白樺脂酸目前的主要來源有三種途徑：第一，從天然植物中提取分離得到。這種方式消耗大量溶劑，得率低，雜質(zhì)不易分離，故很少采用；第二，以白樺脂醇為前體，通過有機(jī)合成得到白樺脂酸。這種方式已經(jīng)應(yīng)用于工業(yè)生產(chǎn)，可以得到工業(yè)規(guī)模的白樺脂酸，是現(xiàn)在市場(chǎng)上白樺脂酸的主要來源；第三，以白樺脂醇為前體，通過微生物轉(zhuǎn)化生成白樺脂酸。這種方式代表了未來植物提取行業(yè)的新方向，但是目前還存在很多技術(shù)難題未能解決。
白樺脂酸儲(chǔ)運(yùn)特性
2-8°C，避光保存。
相關(guān)條目
化學(xué)醫(yī)藥
參考資料 >
472-15-1 白樺脂酸.chem960化工網(wǎng).2013-11-13