布比卡因，化學(xué)名為1-正丁基-2-(2,6-二甲胺甲基)，常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦。在乙醇中易溶，在水中溶解，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中幾乎不溶。其水溶液pH為4.5?6.0。臨床上屬于麻醉藥類別。
化合物簡(jiǎn)介
介紹
中文名稱：布比卡因
中文別名：丁吡卡因；1-正丁基-2-(2,6-二甲胺甲酰基)哌啶；丁吡卡因；丁普卡因；麻卡因；1-丁基N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲酰胺；
英文名稱：Bupivacaine
英文別名：1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)哌啶2-carboxamide；(RS)-bupivacaine;
CAS號(hào)：2180-92-9
分子式：CHNO
結(jié)構(gòu)式：
分子量：288.42800
精確質(zhì)量：288.22000
太平洋西南航空182號(hào)航班空難：32.34000
LogP：3.90740
物化性質(zhì)
密度：1.014g/cm
沸點(diǎn)：436oC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：140.9oC
折射率：1.53
儲(chǔ)存條件：庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥，與食品原料分開存放
蒸汽壓：8.4EmmHg at 25°C
常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦。在乙醇中易溶，在水中溶解，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中幾乎不溶。其水溶液pH為4.5?6.0。
安全信息
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編碼：2811
危險(xiǎn)類別碼：R26/27/28; R38; R41
安全說明：S22-S26-S36/37/39-S45
危險(xiǎn)品標(biāo)志：T+
生產(chǎn)方法
由ω-氯代己酸經(jīng)溴化、化得2-溴-6-氯己酸乙酯，與正丁胺環(huán)合反應(yīng)生成N-正丁基-2-哌啶甲酸乙酯。然后與2,6-二甲苯胺縮合得丁吡卡因。總收率約20%。
其他
圖譜
1）碳譜
2）氫譜
藥典標(biāo)準(zhǔn)
來源含量
本品為鹽酸布比卡因的滅菌水溶液。含鹽酸布比卡因（C18H28N2O·HCl）應(yīng)為標(biāo)示量的90.0%～110.0%。
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄清液體。
鑒別
（1）在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。
（2）量取本品適量（約相當(dāng)于鹽酸布比卡因25mg），加13.5mol/L氨溶液2ml，振搖，濾過，沉淀用水洗滌，于60℃減壓病干燥4小時(shí)，再加0.01mol/L的鹽酸甲醇溶液10ml，使沉淀物溶解，置水浴上，攪拌，蒸干，取殘?jiān)?05℃干燥后，照鹽酸布比卡因項(xiàng)下的鑒別（2）項(xiàng)試驗(yàn)，顯相同的結(jié)果。
檢查
1pH值
應(yīng)為4.0～6.5（2010年版藥典二部附錄ⅥH）。
2有關(guān)物質(zhì)
取本品，用流動(dòng)相稀釋制成每1ml中約含鹽酸布比卡因2mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照溶液。照鹽酸布比卡因有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下的方法測(cè)定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積（1.0%）。
3細(xì)菌內(nèi)毒素
取本品，可用0.06 EU/ml以上的高靈敏度試劑，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅪE），每1mg鹽酸布比卡因中含內(nèi)毒素的量應(yīng)小于0.080EU。
4其他
應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（2010年版藥典二部附錄ⅠB）。
含量測(cè)定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測(cè)定。
1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（pH值適應(yīng)范圍大于8.0）；以0.02mol/L磷酸鹽緩沖液（取磷酸氫二鉀2.72g與氫氧化鈉0.75g，加水1000ml使溶解，調(diào)節(jié)pH值為8.0）－乙腈（35：65）為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為240nm。鹽酸布比卡因峰與相鄰雜質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合要求。
2測(cè)定法
精密量取本品適量，加流動(dòng)相稀釋制成每1ml中約含25μg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸布比卡因?qū)φ掌吠y(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。
藥物說明
藥理毒理
為酰胺類長(zhǎng)效局部麻醉藥，其麻醉時(shí)間比鹽酸利多卡因長(zhǎng)2-3倍，彌散度與鹽酸利多卡因相仿。對(duì)循環(huán)和呼吸的影響較小，對(duì)組織無剌激性，不產(chǎn)生高鐵血紅蛋白，常用量對(duì)心血管功能無影響，用量大時(shí)可致血壓下降，心率減慢。對(duì)β-受體有明顯的阻斷作用。無明顯的快速耐受性。母體的藥物血濃度為胎兒藥物血濃度的4倍。
藥代動(dòng)力學(xué)
一般在給藥5-10分鐘作用開始，15-20分鐘達(dá)高峰，維持3-6小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)間 本品血漿蛋白結(jié)合率約95%.大部分經(jīng)肝臟代謝后經(jīng)腎臟排泄，僅約5%以原形隨尿排出。
適應(yīng)癥
用于局部浸潤(rùn)麻醉、外周神經(jīng)阻滯和椎管內(nèi)阻滯。
用法用量
(1)臂叢神經(jīng)阻滯，0.25%溶液，20-30ml或0.375%20ml(50-75mg);
(2)管阻滯，0.25%，15-30ml(37.5-75.0mg)，或0.5%，15-20ml(75-100mg);
(3)硬脊膜外間隙阻滯時(shí)，0.25%-0.375%（10-20ml）可以鎮(zhèn)痛，0.5%（10-20ml）可用于一般的腹部手術(shù)等；
(4)局部浸潤(rùn)，總用量一般以175-200mg(0.25%，70-80ml)為限，24小時(shí)內(nèi)分次給藥，一日極量400mg;
(5)交感神經(jīng)節(jié)阻滯的總用量50-125mg(0.25%，20-50ml);
(6)蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，常用量5-15mg，并加10%葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液.
不良反應(yīng)
(1)少數(shù)患者可出現(xiàn)頭痛、惡心、嘔吐、尿潴留及心率減慢等。如果出現(xiàn)嚴(yán)重副反應(yīng)，可靜脈注射麻黃堿或阿托品。
(2)過量或誤入血管可產(chǎn)生嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，一旦發(fā)生心肌毒性幾無復(fù)蘇希望.
禁忌癥
本品過敏者禁用。
注意事項(xiàng)
(1)本品毒性較較利多卡因大4倍，心臟毒性尤應(yīng)注意，其引起循環(huán)衰竭和驚厥比值較小(CC/CNS=3.7±0.5)，心臟毒性癥狀出現(xiàn)較早，往往循環(huán)衰竭與驚厥同時(shí)發(fā)生，一旦心臟停搏，復(fù)蘇甚為困難.
(2)局部浸潤(rùn)麻醉兒童用0.1%濃度.
兒童用藥
12歲以下小兒慎用.
藥物相互作用
與堿性藥物配伍會(huì)產(chǎn)生沉淀失去作用。
藥物過量
使用時(shí)不得過量，過量可致高血壓、抽搐、心搏驟停、呼吸抑制及驚厥。
規(guī)格
(1)5ml:12.5mg (2)5ml:25mg (3)5ml:37.5mg
參考資料 >
布比卡因.摩貝化合物百科.2017-03-24
布比卡因.Chemicalbook.2017-03-24
布比卡因.醫(yī)脈通.2017-03-24