伐地那非（鹽酸伐地那非），為5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制藥，是治療男性勃起功能障礙藥物之一，口服該藥可有效改善勃起質量與持續時間，提高勃起功能障礙男性患者的性生活成功率；還可用于動脈性肺動脈高壓的治療。
面色潮熱是該藥常見不良反應，另外消化不良、惡心、眩暈、鼻炎等不良反應較常見，不常見反應有面部水腫、高血壓、肝功能異常、肌痛等癥狀，罕見反應有喉部水腫、心肌缺血、鼻出血、聽力下降等癥狀。禁用于對該藥的任何成分（活性或輔料）有過敏癥狀的患者、服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者等。兒童、孕婦、哺乳婦女不適用，老年患者、肝功能不全者及腎功能不全/透析者需慎用。
伐地那非主要劑型為片劑，且未被納入醫保。拜耳集團在西地那非結構的基礎上，通過“環-環BOBBIN替換”的原理，成功開發了伐地那非，并于2003年首次上市。2004年11月，伐地那非在中國上市。
醫學用途
適應證
用法與用量
制劑與規格
5mg、10mg、20mg。
藥理機制
伐地那非為一種分解cGMP的特異性5型磷酸二酯酶的選擇性抑制藥。當性刺激引起局部一氧化氮（NO）釋放時，該藥可抑制PDE5活性，保持海綿體內環磷酸鳥苷（cGMP）處于較高水平，保持平滑肌松弛，血液流入海綿體而維持勃起狀態。在沒有性刺激時，推薦劑量不起作用。對器質性或心理性勃起功能障礙患者性刺激引起的勃起有改善效應。其作用與劑量有關。服藥后30分鐘內生效，約2小時最強，藥效可持續4小時。
藥代動力學
伐地那非口服迅速吸收，血藥達峰時間（tmax）為30~120分鐘（平均60分鐘）。由于顯著的首關消除，口服生物利用度約為15%。在推薦劑量5~20mg范圍內，口服后，AUC和血藥濃度峰值（Cmax）與劑量成正比。高脂飲食可降低該藥的吸收速率、tmax延長，Cmax降低，但AUC不受影響。分布容積為208L。伐地那非及其主要活動性代謝物（M1）與人血漿蛋白結合率約為95%，這種結合和藥物總濃度無關且可逆。精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。
該藥主要通過肝臟酶系CYP3A4同工酶代謝，小部分通過cyp2c9同工酶代謝。體內主要代謝產物來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基，然后M1繼續代謝，其血漿消除半衰期與原藥相似，約為4小時。體循環中，部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷，約占原型的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的對磷酸二酯酶選擇性抑制作用，在體外試驗中，M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%，占藥效的7%。
伐地那非在體內的總清除率56L/h，其終末消除半衰期為4~5小時。口服后，該藥以代謝物形式排泄，大部分通過糞便（91%~95%），小部分通過尿液（2%~6%）排泄。老年人對該藥的非肝臟清除率顯著降低；重度腎損害者（肌酐清除率<30ml/min）及輕至中度肝損害患者（Child-Pugh分級A和B），該藥的清除率有所降低。
風險與禁忌
禁忌證
不良反應
該藥發生的不良反應通常呈一過性，為輕至中度。
該藥上市后，服用伐地那非進行性活動時，曾報道心肌梗死的發生，但無法確定心肌梗死與伐地那非，或與性活動，或與患者潛在的心血管疾病，或與這些因素的綜合作用直接相關。
藥物相互作用
特殊人群用藥
注意事項
歷史
1998年，磷酸二酯酶5抑制劑西地那非由輝瑞公司成功上市。之后，拜耳集團在西地那非結構的基礎上，通過“環-環骨架替換”的原理，成功開發伐地那非。德國拜耳公司以結構改變最小原則，將西地那非骨架吡唑[4,3-d]并嘧啶環中的一個氮移位，變成咪唑[5,1-f]并[1,2,4]三嗪酮骨架，結構的其余部分幾乎未變。
使用情況
2003年，伐地那非首次上市。2004年11月，拜耳的伐地那非（艾力達）在中國上市，具有起效非常快的特點。
據報道，伐地那非2015年時全球銷售額還不到10億美元，但2018年銷售額已突破10億美元達12.49億美元。隨著伐地那非進入中國市場及其他亞太國家，預計此藥全球市場銷售額將達15億美元或更高。
米內網數據顯示，2020年在中國城市公立醫院、縣級公立醫院、城市社區中心及鄉鎮衛生院終端和中國城市實體藥店終端，中國產西地那非、他達拉非及伐地那非合計銷售額已超過35億元人民幣。
化學信息
專利
參考資料 >
Vardenafil.pubchem.2024-05-27
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2024-05-27
數據查詢.國家藥品監督管理局.2024-05-27
什么是血藥濃度達峰時間.國家藥品監督管理局.2024-06-05
70多億美元 5年后全球抗ED藥繼續上揚.醫藥經濟報.2024-05-27
百億市場激戰 抗ED格局大洗牌.醫藥經濟報.2024-05-27