鹽酸阿樸嗎啡(Apomorphine Hydrochloride),又稱鹽酸去水嗎啡。藥理學作用與嗎啡不同,對中樞神經的抑制作用大為減弱,對嘔吐中樞有顯著的興奮作用。主要用于搶救意外中毒及不能洗胃的病人。還可用于治療帕金森病。舌下片適用于治療男性勃起功能障礙。
鹽酸阿樸嗎啡對于對中樞神經系統、心血管系統、消化系統、呼吸系統、血液都有一定的不良反應,導致昏睡、暈厥和直立性低血壓、呼吸不規律、疲倦無力、手部顫抖或心率加快等。禁用于心力衰竭或有心衰先兆者、腐蝕性中毒者、十二指腸潰瘍者、醉酒狀態明顯者、休克前期及士的寧中毒者。
鹽酸阿樸嗎啡性狀為白色或微黃色至淡續色的灰白色晶體或結晶性粉末,在空氣中或光線下綠色更明顯。1%的水溶液 PH為4.0~5.0。在熱水中溶解,在水或乙醇中略溶,在三氯甲烷或乙醚中極微溶解。鹽酸阿樸嗎啡是中樞性催吐藥,劑型包括注射劑、片劑,處方藥。其注射制劑為醫保甲類,片劑尚未進入醫保目錄。
醫學用途
適應證
用法用量
注射液:
片劑:
制劑與規格
藥理機制
鹽酸阿樸嗎啡系半合成的嗎啡衍生物,是強效中樞性催吐藥,能直接刺激延腦的催吐化學感受區,反射性興奮嘔吐中樞,產生強烈的催吐作用。因也可作用(刺激)前庭中樞,故運動可增加鹽酸阿樸嗎啡的致嘔吐作用。此外,鹽酸阿樸嗎啡尚保留有嗎啡的某些藥理性質,有輕微的鎮痛作用和呼吸抑制作用。阿樸嗎啡舌下片為多巴胺D2-受體激動藥,作用于中樞系統的下丘腦,產生啟動陰莖勃起的性刺激,經脊髓傳入陰莖,使陰莖的動脈擴張,血流量增大和勃起。
藥代動力學
吸收與給藥途徑密切相關。
鹽酸阿樸嗎啡體內總蛋白結合率大于99.9%,半衰期為41~45分鐘。在肝臟代謝,由腎臟排泄,其中有極少量以原形排出。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
鹽酸阿樸嗎啡過量可導致呼吸和/或心臟抑制,中樞神經系統(CNS)刺激(興奮、癲癇)或抑制,長時間嘔吐。
藥物互相作用
特殊人群用藥
禁忌
下列情況宜慎用或禁用:
注意事項
風險提示
歷史
2004年,美國Mylanbertek制藥公司研制開發的右旋鹽酸阿樸嗎啡,用于治療嚴重的帕金森 (氏 )病。
使用情況
1987 年11月28日中國國務院發布《麻醉藥品管理辦法》進一步完善和強化麻醉藥品的管理,衛生部宣布罌粟堿、阿樸嗎啡和烯丙嗎啡不再列入麻醉藥品管理范圍。
鹽酸阿樸嗎啡作為中樞多巴胺受體激動劑用于治療男性ED(勃起功能障礙),于2001年初被歐洲藥品評價局批準上市。
右旋鹽酸阿樸嗎啡用于治療嚴重的帕金森 (氏 )病,由美國Mylanbertek制藥公司研制開發,于2004年4月獲得美國FDA批準上市。
化學信息
專利信息
2000年3月29日,鹽酸阿樸嗎啡口含片及其用途,在中國獲得專利,專利持有者為珠海經濟特區生物化學制藥廠,發明人為丁釘生;鄭文徽。
參考資料 >
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-07-21
藥物警戒快訊 2012年第9期 (總第113期).國家藥品監督管理局.2023-10-08
鹽酸阿撲嗎啡口含片及其用途.天眼查.2023-10-08