馬來酸氯苯那敏（Chlorpheniramine Maleate）是H1受體拮抗劑，屬于第一代抗組胺藥，有抗組胺的作用，可抑制組胺介導的過敏反應，又稱撲爾敏。臨床上用于治療過敏性鼻炎、蕁麻疹和各種過敏性皮膚病。
馬來酸氯苯那敏口服吸收迅速而完全，生物利用度為25%~50％，不良反應可見嗜睡、疲勞、口干、咽干、咽痛等；少見皮膚瘀斑、出血傾向、胸悶、心悸的癥狀，少數患者服用后可能會出現藥疹。
服藥期間不得駕駛車船或操作危險的機器，新生兒、早產、癲癇患者、接受單胺氧化酶抑制藥治療和對馬來酸氯苯那敏過敏者禁止使用，馬來酸氯苯那敏是化學藥品，劑型包括片劑、注射劑和丸劑，其中馬來酸氯苯那敏片屬于醫保甲類藥物，馬來酸氯苯那敏注射液屬于醫保乙類藥物。
醫學用途
適應癥
用法用量
口服給藥： 成人， 每次4~8mg，一日3次；兒童，一日0.3～0.4mg/kg，一日3~4次。
肌內注射：成人，一次5~20mg。
制劑與規格
藥理機制
馬來酸氯苯那敏是烷基胺類的抗組胺藥，有抗組胺的作用，可與組胺競爭性拮抗H1受體，抑制組胺介導的過敏反應，且對組胺的代謝和釋放沒有影響；還有抗M-膽堿受體作用和中樞抑制的作用。
藥代動力學
口服給藥吸收迅速且完全，與食物、水或奶同服可減少對胃的刺激?？诜?5～60分鐘起效，肌內注射后5~10分鐘起效，作用可維持4～6小時，生物利用度25%~50％，血漿蛋白結合率為72％，清除相半衰期（t1/2β）為12～15小時，可透過胎盤，人體半衰期較治療效應長3倍。馬來酸氯苯那敏主要經肝臟代謝，中間代謝產物沒有藥理活性，代謝產物和未代謝的藥物通過尿液、糞便和汗液進行排泄，主要經腎臟排出，也可經乳汁分泌。
毒理
急性毒性
大鼠口服馬來酸氯苯那敏的半數致死量（LD50）為306mg/kg，皮下注射為365mg/kg；小鼠口服馬來酸氯苯那敏的LD50為130mg/kg，腹腔注射為76.7mg/kg，皮下注射為104mg/kg，靜脈注射26.1mg/kg；犬靜脈注射馬來酸氯苯那敏的LD50為97.6mg/kg。
長期毒性
大鼠的研究劑量范圍為3.75～60mg/kg，小鼠為12.5～200mg/kg，用藥13周后發現與受試物相關的體重增重減少、多動和過度興奮沒有與受試物有關的大體或鏡下病理學發現。
生殖和發育毒性
未見生殖毒性的報道，在小鼠中也未發現致畸作用。
遺傳毒性
馬來酸氯苯那敏在細菌回復突變試驗和15178Y細胞TK基因突變試驗為陰性結果。在CHO細胞在無代謝活化時可引起姐妹染色單體交換稍有增加：在有代謝活化時最高劑量組引起染色體畸變。
致癌性
在F344/N大鼠和B6C3F1小鼠的2年灌胃致癌性研究中，均未見致癌性證據。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
藥物相互作用
耐藥性
慢性變態反應病患者不宜長期單獨使用馬來酸氯苯那敏，防止產生耐藥性。
特殊人群用藥
妊娠期婦女：孕婦用藥可通過臍帶血影響胎兒，美國FDA妊振期藥物安全性分級為口服給藥B，所以妊娠期婦女及哺乳期婦女慎用。
老年人：老年人應酌情減量，因為老年患者易出現頭暈頭痛等不良反應，低血壓患者易出現頭痛頭暈等癥狀，宜慎用。
兒童：新生兒和早產禁用，嬰幼兒慎用，因為馬來酸氯苯那敏有嗜睡、疲勞等不良反應，個別有興奮作用。
肝功能不全患者：肝功能不良患者慎用。
注意事項
禁用情況
慎用情況
風險提示
歷史
使用情況
化學信息
專利信息
參考資料 >
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食藥監總局：立即停用沈陽新地藥業產品 馬來酸氯苯那敏.中國政府網.2023-09-06
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