巴比妥鹽，1864年，阿道夫．梵．拜耳集團(tuán)將丙二酸與尿素混合在一起，交互反應(yīng)后，產(chǎn)生的一種新的化學(xué)物質(zhì)。
歷史
1864年，阿道夫．梵．拜耳將丙二酸與尿素混合在一起，交互反應(yīng)后，產(chǎn)生了一種新的化學(xué)物質(zhì)，阿道夫?qū)⒅麨锽arbituric acid──可能是Barbara（芭芭拉）與urea（尿素）的合寫──但到底誰是芭芭拉？目前已經(jīng)不可考。
Barbituric acid本身無甚作用，但是過了不久，德國柏林的兩位學(xué)者：約瑟夫．梵．馬林與艾米．費雪卻從Barbituric acid中合成出一種物質(zhì)──Barbital（巴比妥），它具有鎮(zhèn)定安眠的效果。
巴比妥很快就被商品化，被當(dāng)作安眠藥廣泛使用。由于效果不錯，很多相似的藥物一一被合成、上市，這些藥物都通稱為巴比妥鹽。
巴比妥鹽很快打敗當(dāng)時的溴化鹽類安眠藥，成為二十世紀(jì)初最廣為被使用的安眠藥。巴比妥鹽似乎比以往的溴化鹽類安眠藥、乙醇、鴉片等都來的有效，毒性也比較低。失眠者、學(xué)者、媒體歡欣鼓舞地迎接“巴比妥鹽時代”的來臨，很多人相信：安眠藥史上全新的一頁已然打開。
然而很快的，人們就發(fā)現(xiàn)這觀念大錯特錯，巴比妥鹽的致死劑量與治療劑量相差太近，稍不小心，劑量就會超過治療劑量而達(dá)到致死劑量，甚至有時候，即使在治療劑量之中，巴比妥鹽就足以抑制呼吸，甚至讓呼吸中止。隨著巴比妥鹽的普及，越來越多人用它來自殺，而且通常能夠成功。到了1970年代，巴比妥鹽已經(jīng)成為藥物過量的首位。
藥理作用
所有的巴比妥鹽都有相同的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)，只有在周邊結(jié)構(gòu)才有細(xì)微的差異。
通常，作為安眠藥之用的巴比妥鹽都是口服的，只有作為癲癇抑制劑或麻醉藥品時，才會使用靜脈注射的方式。口服時，主要吸收的部位在小腸，倘若與食物一同服用，吸收會變慢，但吸收總量不變。巴比妥鹽的親脂性差異頗大，通常，親脂性越強(qiáng)，則吸收越快，也會越快進(jìn)入腦部，生效速度較快。但是同樣的，也會因為較快擴(kuò)散入脂肪組織而失去效果。
巴比妥鹽主要由肝臟代謝，親脂性的巴比妥鹽得先經(jīng)過代謝，才能由尿液排出；而親水性的巴比妥鹽則有部份可以直接排出。倘若肝臟有病變，可能會導(dǎo)致巴比妥鹽代謝困難，造成中毒現(xiàn)象。通常，代謝與排出的速度與年齡成反比，年紀(jì)越大，越不易代謝掉巴比妥鹽。
巴比妥鹽跟BZD一樣，都是作用在“GABA-BZD復(fù)合體”上面，它會讓這個復(fù)合體對GABA（另一種化學(xué)物質(zhì)）的敏感度提高，稍微一點GABA，就能啟動復(fù)合體，讓氯離子進(jìn)入細(xì)胞，安定神經(jīng)細(xì)胞。
缺點
但是巴比妥鹽跟BZD分別接在復(fù)合體上的不同位置：巴比妥鹽接的是“巴比妥鹽接受器”，BZD接的是“BZD接受器”。這就像一臺機(jī)器有兩個開關(guān)，按下任何一個都能啟動機(jī)器。
但不同的是：BZD只能改變復(fù)合體對GABA的敏感度，若要讓氯離子進(jìn)來安定神經(jīng)細(xì)胞，還是得有GABA的參與；但巴比妥鹽不一樣。巴比妥鹽在低劑量時，跟BZD一樣，只能協(xié)助復(fù)合體與GABA的接合，但在高劑量時，巴比妥鹽會自己打開復(fù)合體，自讓氯離子進(jìn)入細(xì)胞，無須GABA的參與。如此，就有可能造成危險。
這情形就像顧問跟主管的關(guān)系。GABA是主管，BZD跟巴比妥鹽都是顧問。照理說，顧問只能建議，最后決定還是得由主管來裁示。BZD確實遵守這規(guī)定，所以過量時，影響力雖然增加，但還不至于失控；但巴比妥鹽就不是了，當(dāng)它過量時，就會篡奪GABA的主管地位，自做主張，擅自發(fā)號司令，危險性自然增加。
此外，由于巴比妥鹽跟BZD在復(fù)合體上的結(jié)合位置不同，兩者一起服用時，會一同作用，藥效加倍，劑量高時可能會造成危險。
巴比妥鹽會影響身體的多種器官，包括：中樞神經(jīng)、呼吸系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、小腸、肝臟、腎臟等處。
在中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面，巴比妥鹽會抑制幾乎所有的神經(jīng)系統(tǒng)。抑制網(wǎng)狀激發(fā)系統(tǒng)的結(jié)果會造成睡眠效應(yīng)，抑制腦半球會造成麻醉作用，抑制小腦會造成運動失調(diào)，此外，巴比妥鹽還會影響記憶、認(rèn)知、精細(xì)動作，此外，睡眠時的動眼期（REM）也會被抑制。巴比妥鹽也有可能造成情緒的改變，從憂郁到躁狂都有可能。
在呼吸系統(tǒng)方面，在正常的劑量下，呼吸只會受到輕微抑制，一旦劑量超過數(shù)倍，呼吸的動機(jī)就會下降，等到劑量更高，就會幾乎沒有呼吸的欲望，這常會造成死亡。喉部肌肉痙攣是另一個常見問題——尤其是用針劑給藥時。
心血管作用：正常劑量下，巴比妥鹽不太會影響心臟血管功能，但是劑量過高，或者患者本來就有心血管問題時，心力衰竭就有可能出現(xiàn)。
小腸方面的影響：正常劑量下，巴比妥鹽不太會影響小腸，但劑量較高時，小腸蠕動就可能減緩。
肝臟功能：巴比妥鹽會增強(qiáng)肝臟的各種酵素，讓荷爾蒙、膽固醇、膽鹽、維他命K，以及許多藥物的代謝加快。
腎臟功能方面：巴比妥鹽在大量時可能影響腎臟的功能。倘若患者腎臟功能不佳，使用巴比妥鹽時必須減量。
參考資料 >