在有機(jī)化合物中引進(jìn)放射性碘原子（見(jiàn)放射性）或放射性碘原子標(biāo)記的結(jié)構(gòu)單位（基團(tuán)或小分子），并以放射性碘作為標(biāo)記的放射性標(biāo)記化合物。常用的放射性碘有碘131、碘125和碘123等。碘的放射性同位素在20世紀(jì)30年代后期發(fā)現(xiàn)后不久，就應(yīng)用于蛋白質(zhì)的碘化標(biāo)記。在放射性藥物的發(fā)展中，碘131標(biāo)記化合物獲得廣泛的應(yīng)用，如鄰碘馬尿酸鈉和玫瑰紅鈉鹽注射液用于腎功能檢查、肝膽顯像方面。60年代中期，加速器放射性核素碘123標(biāo)記化合物在醫(yī)學(xué)界受到普遍重視。在放射免疫分析中碘 125標(biāo)記化合物也占據(jù)了極重要的地位。碘的性質(zhì)活潑。采用放射性碘標(biāo)記化合物，方法簡(jiǎn)便，反應(yīng)時(shí)間短，使用原料少（可用微克級(jí)原料），純化容易、活性損失小，產(chǎn)品收率高而且比較穩(wěn)定。
制作方法
碘標(biāo)記化合物的制法可分、和反沖標(biāo)記法。常用的是前兩種方法，其中包括氯化碘法、氯胺-T法、乳過(guò)氧化物酶法、碘劑法、催化碘化法、聯(lián)接標(biāo)記法、電解法、熔融法、液相交換法等。通常根據(jù)被標(biāo)記分子的結(jié)構(gòu)或生化性質(zhì)來(lái)選用標(biāo)記方法。例如，對(duì)于含有酪氨酸殘基的蛋白質(zhì)可以采用氯胺－T法進(jìn)行碘標(biāo)記；但對(duì)于在氧化劑存在下易失活的蛋白的標(biāo)記，則應(yīng)采用乳過(guò)氧化物酶法。（見(jiàn)為化學(xué)合成法放射性標(biāo)記方法）
放射性碘的原料是碘化鈉NaI。在標(biāo)記時(shí)通常需將-1價(jià)碘氧化至0價(jià)或+1價(jià)，然后才能進(jìn)行碘標(biāo)記。例如，酪氨酸的碘標(biāo)記反應(yīng)過(guò)程可分為以下幾步：碘標(biāo)記化合物的命名，一般采用“方括號(hào)在前面”的體系。將同位素符號(hào)（如I等）置于方括號(hào)內(nèi)，再將它放在該化合物的有關(guān)基團(tuán)名稱(chēng)的前面。同位素所在位置，用阿拉伯?dāng)?shù)字、希臘字母或詞頭表示，寫(xiě)在該同位素符號(hào)的前面，如16α【I】碘雌二醇、5-【I】碘－2′-脫氧胞苷三磷酸鹽。如不能表明同位素的具體位置時(shí)，則僅以同位素符號(hào)加方括號(hào)表示，如【I】碘化蛋白。對(duì)于碘標(biāo)記的碘化物，則直接以碘的同位素符號(hào)表示，如碘化鈉。
碘標(biāo)記化合物要求放化純度高、比活度高、免疫活性好。純化方法主要有紙、薄板和柱色譜法及高效液相色譜法等。碘標(biāo)記化合物常受溫度、時(shí)間和輻射的影響而脫碘分解，需要在低溫或冷凍干燥等條件下保存和運(yùn)輸。
應(yīng)用
放射性碘標(biāo)記化合物多用于生物醫(yī)學(xué)方面的示蹤研究。它在核醫(yī)學(xué)中的應(yīng)用尤為廣泛，主要用于體內(nèi)臟器的功能測(cè)定和顯像，以及體外放射免疫測(cè)定。
參考資料 >