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常山堿(Febrifugine)是一種喹唑啉酮型生物堿,最初從中國藥用植物常山常山屬 febrifuga中提取,也存在于花園植物 Hydrangea 中。常山堿具有抗瘧作用,實驗室合成衍生物溴化氫化(halofuginone)在獸醫學領域作為抗球蟲病藥使用。其他合成常山堿衍生物用于治療瘧疾、癌癥、纖維化、炎癥等疾病。常山堿有三種分子構形:a、β和γ。
正文
分子式C16H19N3臭氧。為中醫治瘧藥常山中的有效成分。1949年中國化學家趙承嘏等從常山根中獲得。
常山堿有 α、β和γ三種。β-常山堿又稱退熱堿,為常山根中的主要生物堿;熔點139~140℃,比旋光度【α】+6°(三氯甲烷)或【α】崨+28°(乙醇);難溶于水、酒精,易溶于氯仿和甲醇或氯仿和稀乙醇的混合液中。α-常山堿又稱異退熱堿;熔點129~130℃,【α】D+31°(乙醇);性質與β-常山堿相似,但在氯仿或丙酮中溶解度較大。γ-常山堿熔點161℃。α-、 β-常山堿的結構式如下:
常山堿對間日瘧原蟲或惡性瘧疾均有療效,α-、β-和γ-常山堿對雞瘧療效分別為奎寧的1、100和150倍。常山堿具有惡心、嘔吐等副作用,因此臨床應用受到一定限制。中國用常山的復方“常山飲”治療瘧疾,可減低嘔吐等不良反應。
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