托吡卡胺（Tropicamide）N-乙基2-苯基=N-（4-吡啶甲基）羥丙胺，白色結(jié)晶性粉末；無臭。在乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中微溶；在稀鹽酸或硫酸中易溶。分子式為C17H20N2O2，分子量為284.35300，密度為1.161g/cm，熔點為98 °C，沸點為492.8oC at 760mmHg，閃點為251.8oC，折射率為1.586。
藥典標準
來源（名稱）、含量（效價）
本品為N-乙基-2-苯基-=N-（4-吡甲基）羥丙酰胺。按干燥品計算，含C17H20N2O2不得少于98.5%。
性狀
白色結(jié)晶性粉末；無臭。
熔點為96～100℃。
旋光度
取本品約2.5g，置25ml量瓶中，加乙醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，依法測定，旋光度為-0.1°至+0.1°。
吸收系數(shù)
取本品，精密稱定，加0.05mol/L硫酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含25μg的溶液，照紫外－可見分光光度法，在254nm的波長處測定吸光度，吸收系數(shù)為167～177。
鑒別
(1) 取本品約5mg，加乙醇1ml溶解后，加2,4二硝基氯苯0.1g，置水浴上加熱5分鐘，放冷，加氫氧化鈉乙醇溶液(1→100)1ml，溶液即顯紅紫色。
(2) 取本品，加硫酸液(0.1mol/L)制成每1ml中含25μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）測定，在波長220～350nm范圍內(nèi)，僅在254nm的波長處有最大吸收。
檢查
溶液的澄清度
取本品1.0g，加乙醇10ml溶解后，溶液應(yīng)澄清。酸堿度 取本品0.2g,加水100ml溶解后，依法測定（中國藥典1990年版二部附錄44頁），pH值應(yīng)為6.5～8.0。氯化物 取本品0.5g，加乙醇10ml溶解后，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄48頁），如發(fā)生渾濁，與標準氯化鈉溶液8ml制成的對照液比較，不得更濃(0.016％)。
有關(guān)物資
取本品，加三氯甲烷制成每1ml中含20mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取適量，加氯仿稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液作為對照溶液，照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點于同一硅膠GF<>薄層板上，以氯仿－甲醇濃氨溶液(190∶10∶1)為展開劑，展開后，晾干，置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
取本品0.1g,加水2ml，加熱溶解，放冷，加乙醛溶液(1→20)1ml，搖勻，加亞硝基化合物鐵化鈉試液3～4滴及碳酸氫鈉試液3～4滴，搖勻，溶液不得顯藍色。
干燥失重
取本品1.0g，置五氧化二磷干燥器中，減壓病干燥至恒重，減失重量不得過0.5％（中國藥典1990年版二部附錄55頁）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄56頁），遺留殘渣不得過0.1％。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法），含重金量不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品0.2g，精密稱定，加乙酸25ml溶解后，加甲基紫指示液1滴，用高氯酸液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍綠色，并將滴定結(jié)果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相當于28.44mg的C17H20N2O2。
測定方法
方法名稱：托吡卡胺原料藥—托吡卡胺的測定—非水滴定法
應(yīng)用范圍：本方法采用滴定法測定托吡卡胺原料藥中托吡卡胺的含量。
本方法適用于托吡卡胺原料藥。
方法原理：供試品加冰醋酸，溶解后，加甲基紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正，根據(jù)滴定液使用量，計算托吡卡胺的含量。
試劑：
1.乙酸
2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3.甲基紫指示液
4.基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設(shè)備：
試樣制備： 1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加乙酸酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙酰化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調(diào)節(jié)至本液的含水量為0.01%~0.2%。
標定：取在105℃干燥至恒重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水乙酸20mL使溶解，加甲基紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，并將滴定結(jié)果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據(jù)本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
2.結(jié)晶紫指示液
取結(jié)晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步驟：精密稱取供試品約0.2g，加冰醋酸25mL溶解后，加結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于28.44mg的C17H20N2O2。
注：“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準確至所稱取重量的千分之一?！熬芰咳 毕抵噶咳◇w積的準確度應(yīng)符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
涉及藥品
藥品名稱：
通用名稱：復(fù)方托吡卡胺滴眼液
英文名稱：Compound Tropicamide Eye Drops
漢語拼音：Fu Fang Tuo Bi Ka An Di Yan Ye
成份：本品為復(fù)方制劑，其組分為：每瓶含托吡卡胺25mg，鹽酸去氧腎上腺素25mg。
所屬類別：化藥及生物制品 >> 眼科用藥 >> 其他眼科用藥
性狀：本品為無色或微黃色澄明液體。
適應(yīng)癥：用于散瞳及檢查眼底、屈光度。
規(guī)格：5ml ：托吡卡胺25mg，鹽酸去氧腎上腺素25mg。
用法用量：
眼部用藥。1.散瞳檢查本品滴入結(jié)膜囊，一次1滴，間隔5分鐘再滴第2次。本品滴眼后5-10分鐘開始散瞳，15-20分鐘瞳孔散得最大。約維持一個半小時后開始恢復(fù)，5-10小時瞳孔恢復(fù)至滴藥前水平。2.屈光檢查應(yīng)用本品每5分鐘滴眼一次，連續(xù)滴4次，20分鐘后可作屈光檢查。
不良反應(yīng)：偶見眼局部刺激癥狀。亦可使開角型青光眼患者眼壓暫時輕度升高。
禁忌：對本品過敏者和閉角型青光眼患者禁用。
注意事項：
1.有眼壓升高因素的前房角狹窄、淺前房者慎用，必要時測量眼壓或用縮瞳藥。
2.高血壓、動脈硬化、冠狀動脈供血不足、糖尿病、甲狀腺機能亢進者慎用。
3.出現(xiàn)過敏癥狀或眼壓升高應(yīng)停用。
4.本品滴眼有作用強、起效快、持續(xù)時間短的特點，但瞳孔散大后約有5-10小時的畏光及近距離閱讀困難的現(xiàn)象。
5.滴眼后應(yīng)壓迫淚囊部2-3分鐘，以防經(jīng)鼻黏膜吸收過多引發(fā)全身不良反應(yīng)。
6.溶液變色或有沉淀時勿再使用。
7.不適于12歲以下的少年兒童散瞳驗光。8.運動員慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。
兒童用藥：
1.由于殘余調(diào)節(jié)力的存在，不適合12歲以下少年兒童散瞳驗光。2.未成熟新生兒滴用可能發(fā)生心率減緩、呼吸停止。對兒童的安全性尚未確立，宜慎用。
老年用藥：尚不明確。
藥物相互作用：與單胺氧化酶抑制劑或三環(huán)類抗抑郁劑同時應(yīng)用可引起血壓明顯增高。
藥物過量：尚不明確。
藥理學(xué)毒理：
據(jù)文獻報道，本品中托吡卡胺具有阿托品樣的抗膽堿作用，藥物吸收后可引起散瞳及調(diào)節(jié)麻痹。鹽酸去氧腎上腺素具有交感胺作用，表現(xiàn)為散瞳及局部血管收縮。
藥代動力學(xué)：尚不明確。
專家點評
本品作用類似阿托品，具有迅速的散瞳和睫狀肌麻痹作用。用藥后5～10min顯效，15～30min作用最強，持續(xù)1～2h，8～12h恢復(fù)調(diào)節(jié)功能?？勺鳛檠劭粕⑼氖走x藥物。
參考資料 >