蚓激酶（Lumbrokinase），又稱蚯蚓纖溶酶，是一種用于治療缺血性腦血管病的藥物。可使過高的凝血因子和血小板凝聚率降低、改善癥狀并防止病情發(fā)展。
蚓激酶的不良反應有頭痛、火暈、皮疹、瘙癢癥、嗜酸粒細胞增多、消化道反應（如惡心、嘔吐、胃部不適、便溏次數(shù)增多等）。對蚓激酶過敏者禁用。有出血傾向者慎用。
蚓激酶的分子量為18000~42000g/摩爾，性狀是淡黃色至灰黃色粉末，需要密封，在陰涼干燥處保存。蚓激酶通過口服給藥。常見的劑型有乙硫異煙胺及腸溶膠囊。截至2023年11月，蚓激酶尚未被納入醫(yī)保報銷。
醫(yī)學用途
適應證
缺血性腦血管病。可使過高的凝血因子和血小板凝聚率降低、改善癥狀并防止病情發(fā)展。
用法與用量
口服：一次30萬U，一日3次，連用3～4周為1個療程。可連服2～3個療程，也可連續(xù)服用至癥狀好轉。
制劑與規(guī)格
蚓激酶腸溶片：30萬U。
蚓激酶腸溶膠囊：（1）20萬U；（2）30萬U；（3）60萬U。
藥理機制
蚓激酶可降低凝血因子I含量、縮短優(yōu)球蛋白溶解時間、降低全血黏度、增加組織型纖溶酶原激活物( t-PA)活性、降低纖溶酶原激活物抑制藥活性、增加纖維蛋白降解產物等。
藥代動力學
蚓激酶口服易吸收，服藥后40～80分鐘即可發(fā)揮作用，半衰期為1.5～2.5小時。
風險與禁忌
不良反應
個別患者出現(xiàn)頭痛、火暈、皮疹、瘙癢癥、嗜酸粒細胞增多、消化道反應（如惡心、嘔吐、胃部不適、便溏次數(shù)增多等）。
藥物過量
如藥物過量出現(xiàn)出血，可采取對癥治療。
藥物相互作用
蚓激酶與抑制血小板功能的藥物合用有協(xié)同作用，并使合用藥的抗凝作用增強。
特殊人群用藥
禁忌
對蚓激酶過敏者禁用。
有出血傾向者慎用。
注意事項
蚓激酶必須飯前服用。
歷史
1979年，Park首先發(fā)現(xiàn)了蚯蚓提取物中含有能講解酪蛋白、明膠和清蛋白的水解酶。
1983年，日本宮崎醫(yī)科大學的美源恒（Mihara）教授首次從粉正蚓 ( Lumbricus rubullus) 中分離出具有溶纖活力的粗提物，并將其命名為蚓激酶( lumbrokinase) 。
1984年，清華大學等單位從蚯蚓中純化纖溶酶即蚓激酶，并研究其酶學、物理化學、藥理學及臨床效果，初步研究結果示蚓激酶具有溶栓、抗凝及去纖作用。
1986年，中國學者路英華、饒正雄等分別從自鋸齒遠蚓、愛勝蚓等多種蚯蚓中提取到蚓激酶成分。隨后，蚯蚓蛋白纖維水解酶、絲氨酸內切蛋白酶、蚯蚓磷酸甘油酯激酶等相繼被分離出來。
1993年，韓國生物學家柳(G.H.Ryu)從粉正蚓中提取出6種具有不同纖溶活性的蚓激酶成分。
使用情況
1986年，經(jīng)韓國藥品管理局批準，蚓激酶以“龍心”的商品名投產，其產品在海外多國銷售。
1987年，中國科學院生物物理研究所與江西江中藥業(yè)協(xié)作，研究出國產蚓激酶（博絡克）口服制劑。首都醫(yī)科大學宣武醫(yī)院等單位應用蚓激酶治療腦血栓，腦梗死453例，總有效率為93.73％，顯效率為73.6％。
1995年蚓激酶在中國國內首次上市。目前生產企業(yè)除江中制藥廠外，還有北京百奧藥業(yè)有限責任公司、山東青島雙龍制藥、珠海博康藥業(yè)等企業(yè)。因為該品給藥方便，價格適中，故臨床使用量較大，在抗血栓藥物市場中占據(jù)一席份額。
化學信息
參考資料：
專利
2005年9月2日，蚓激酶干粉及其生產方法獲得專利，專利持有者為KOKAN YAKUHIN KENKYUSHO KK PEIJING BAIAO PHARMACEUTICALS INST OF 生物物理學 ACADEMIA SI公司，該專利預計將在2025年2月21日到期。
參考資料 >
蚓激酶.中國醫(yī)藥信息查詢平臺.2023-10-13
Lumbrokinase DRY POWDER AND METHOD FOR PRODUCING THE SAME.藥智專利通.2023-10-25