伊馬替尼（Imatinib）是一種酪氨酸蛋白激酶抑制劑，抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶。用于治療費城染色體陽性的慢性粒細胞白血病（化學標記語言）慢性期、急變期、加速期或者干擾素治療無效的慢性期患者。治療c-kit（CD117）基因陽性不能手術切除的和（或）轉移性惡性胃腸道間質瘤（GIST）的患者。
該藥很常見不良反應為中性粒細胞減少癥、血小板減少癥、貧血、頭痛等；常見不良反應為中性粒細胞減少性發熱、全血細胞減少癥、食欲缺乏等。罕見不良反應為敗血癥、肺炎、單純皰疹等。對該藥過敏的患者禁用。服藥期間建議不要哺乳；育齡婦女建議避孕，妊娠期婦女中使用該藥應評價其對胎兒的潛在風險。美國食品藥品監督管理局（FDA）曾警告甲磺酸伊馬替尼充血性心力衰竭和心功能障礙的風險。
伊馬替尼可通過口服方式進行給藥，常見的劑型有片劑、膠囊劑等。該藥為醫保乙類。
醫學用途
適應證
用法與用量
口服：在小兒慢性粒細胞白血病患者慢性期和惡性胃腸道間質腫瘤，推薦劑量一次400 mg，一日1次，加速期和急變期一次600 mg，一日1次，只要治療有效就繼續使用。如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應，在下列情況下劑量可考慮慢性期的患者劑量從一日400 mg遞增到600 mg；加速期和急變期的患者從一日從600 mg遞增到800 mg。
制劑與規格
藥理機制
伊馬替尼是一種酪氨酸蛋白激酶抑制劑，抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，該酶是在慢性髓性白血病患者中由于費城染色體異常所產生的一種異常酪氨酸激酶。該藥能選擇性抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶陽性細胞系細胞、費城染色體陽性的慢性髓性白血病患者的新鮮白血病細胞增殖和誘導其凋亡。該藥也是血小板衍生生長因子（PDGF）和干細胞因子（SCF），c-kit的酪氨酸激酶抑制藥，并且抑制PDGF和SCF介導的細胞事件。體外試驗證實，該藥能抑制表達c-kit突變的胃腸道間質腫瘤細胞增殖和誘導其凋亡。
藥代動力學
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
尚無藥物過量的報道，超過800 mg/d的用藥經驗也有限。若發生藥物過量，應密切觀察，并給予對癥治療。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌癥
對該藥過敏的患者禁用。
注意事項
風險提示
歷史
使用情況
化學信息
專利
社會與文化
在2018年上映的電影《我不是藥神》中，伊馬替尼因作為片中抗癌藥“格列衛”的原型為人熟知。李克強總理就電影《我不是藥神》引發輿論熱議作出批示，要求有關部門加快落實抗癌藥降價保供等相關措施。
參考資料 >
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跨越半個世紀:格列衛背后的故事.醫藥經濟報.2023-09-30
“網紅”伊馬替尼燃起戰火 兩家已過評，四家拼市場.醫藥經濟報.2023-09-30
格列衛遭遇專利權“保衛戰”.國家知識產權局.2023-10-23
總理批示《我不是藥神》直擊民生痛點 | 黑龍江新聞網 | 黑龍江日報客戶端.黑龍江新聞網.2023-09-30