鹽酸桂利（英文名：Flunarizine Hydrochloride）,是一種鈣通道阻斷劑，能防止因缺血等原因?qū)е碌?a href="/hebeideji/7182145673905618956.html">細(xì)胞內(nèi)病理性鈣超載而造成的細(xì)胞損害，常用于治療腦供血不足、椎動(dòng)脈缺血、腦血栓形成后等，也用于耳鳴、頭暈、偏頭痛預(yù)防、癲癇輔助治療等。
該藥的不良反應(yīng)較多，常出現(xiàn)嗜睡和疲憊感，長(zhǎng)期服用該藥還可能出現(xiàn)抑郁癥，以女性患者較常見。
鹽酸氟桂利嗪為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，無(wú)味，該藥常口服給藥，主要?jiǎng)┬陀衅瑒⒛z囊劑。鹽酸氟桂利嗪片、鹽酸氟桂利嗪膠囊和鹽酸氟桂利嗪分散片屬于醫(yī)保甲類藥物。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
用法用量
口服
制劑與規(guī)格
藥理機(jī)制
鹽酸氟桂利嗪屬于哌嗪類鈣離子拮抗藥，阻滯T型鈣通道，可抑制P物質(zhì)釋放，抑制神經(jīng)元性炎性反應(yīng)，該藥可阻止過(guò)量鈣離子進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞，引起血管擴(kuò)張，對(duì)腦血管的擴(kuò)張作用較好，而對(duì)冠狀血管擴(kuò)張作用較差，此外還有抗組胺作用和鎮(zhèn)靜作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服易吸收，達(dá)峰濃度（tmax）為2~4小時(shí)，連續(xù)服藥5~6周血濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。血漿蛋白結(jié)合率高（＞90%），體內(nèi)分布廣泛，組織中藥物濃度大于血藥濃度，組織中藥物可緩慢釋放入血。可通過(guò)血腦屏障，并可隨乳汁分泌，主要在肝臟中代謝，大部分代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁排泄，經(jīng)糞便排泄，半衰期（t1/2）約18~19日。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
鹽酸氟桂利嗪的不良反應(yīng)較多。
中樞不良反應(yīng)
消化道不良反應(yīng)
口干、惡心、胃部燒灼感，胃納亢進(jìn)，進(jìn)食量增加，體重增加等。
其他
少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹，多形紅斑、卟啉病、溢乳、肌肉酸痛、復(fù)視、視物模糊等，這些癥狀多數(shù)為短暫性，停藥可以緩解。
藥物過(guò)量
基于鹽酸氟桂利嗪的藥理學(xué)特性，在過(guò)量服用時(shí)可能會(huì)出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用和虛弱，有個(gè)例報(bào)道超劑量服用的人（一次服用達(dá)600mg）出現(xiàn)嗜睡、激越和心動(dòng)過(guò)速等癥狀。尚無(wú)已知特定的解救藥。適當(dāng)?shù)那闆r下，可以采用活性炭治療。
藥物相互作用
特殊人群用藥
歷史
使用情況
西比靈（鹽酸氟桂利嗪，flunarizine ）是比利時(shí)楊森制藥有限公司20世紀(jì)70年代中期研制成功的新型選擇性鈣通道阻滯劑，自80年代初投放市場(chǎng)以來(lái)，已在歐、美、亞及非洲等幾十個(gè)國(guó)家和地區(qū)銷售使用。西安楊森制藥有限公司擬照比利時(shí)楊森制藥公司的處方及工藝路線生產(chǎn)西比靈片劑。目前廣泛應(yīng)用于臨床，用來(lái)抑制血管收縮，降低血液粘滯度，保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞。
化學(xué)信息
鹽酸氟桂利嗪（Flunarizine 氯化氫），該藥為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，無(wú)味，在甲醇或乙醇中略溶，在三氯甲烷中微溶，在水中極微溶。分子式為C26H28Cl2F2N2，分子量為477.4，熔點(diǎn)204~210℃，沸點(diǎn)511.3℃。
專利
2012年3月13日，山東仁和堂藥業(yè)有限公司申請(qǐng)了一項(xiàng)關(guān)于鹽酸氟桂利嗪制備工藝專利，該發(fā)明涉及一種復(fù)方鹽酸氟桂利嗪及其制備工藝，其由下述重量配比原料制備而得，鹽酸氟桂利嗪0.7份、丹參25份、三棱20份、莪術(shù)18份、天麻15份、女貞10份，依照通常的制藥方法添加如淀粉活食用纖維素藥用輔料后制成膠囊、片劑、顆粒等劑型。該發(fā)明的復(fù)方鹽酸氟桂利嗪藥物組合物對(duì)癲癇標(biāo)本兼治、對(duì)人體無(wú)毒無(wú)害、無(wú)副作用、價(jià)格低廉，制作簡(jiǎn)便，具有廣闊的應(yīng)用前景。
參考資料 >
鹽酸氟桂利嗪.國(guó)家醫(yī)保服務(wù)平臺(tái).2023-08-17
鹽酸氟桂利平.PubChem.2023-07-31
一種鹽酸氟桂利嗪及其制備工藝.讀秀.2023-08-31