阿托西班為環九肽，是一種催產素類似物，是子宮內及蛻膜、胎膜上催產素受體的競爭性拮抗劑，可劑量依賴的抑制宮縮，推遲不足月分娩，達到保胎的目的，在臨床上用于治療早產。在現有的阿托西班合成方法中，液相合成產生較多廢液，反應時間長，每偶聯一個氨基酸都需要進行純化，后處理繁瑣，收率低，不利于產業化生產。固相合成方法中采用RinkAmideAMResin逐一偶聯得到線性肽沒藥樹，然后固相氧化樹脂、裂解純化得到醋酸阿托西班。
制劑規格
阿托西班通常制成注射液，具體如何選擇請咨詢醫生。
阿托西班注射液：7.5毫克/1毫升；37.5毫克/5毫升。
作用用途
阿托西班是一種縮宮素與加壓素V1A聯合拮抗劑，縮宮素受體與加壓素V1A受體的結構相似。當縮宮素受體被阻斷時，縮宮素仍然可通過V1A受體發揮作用，所以需同時阻斷以上兩種受體作用途徑，單一拮抗一種受體能有效抑制子宮收縮。這也是β受體激動劑、鈣離子通道阻滯劑和前列腺素合成酶抑制劑不能有效抑制子宮收縮的主要原因之一。縮宮素還會刺激ＰＧＦ２α的生成和釋放，進而引起子宮平滑肌及子宮動脈收縮。阿托西班作為縮宮素與加壓素V1A聯合受體拮抗劑，其化學結構和二者相似，且與受體有高度親和性，競爭性結合縮宮素和加壓素V1A受體，從而阻斷縮宮素和加壓素的作用途徑，減少子宮收縮。
藥代動力學
出現早產征兆的孕婦以每分鐘300μg輸注阿托西班6～12小時.輸注開始后10分鐘內，宮縮即明顯減少，子宮很快得到舒緩。1小時內達穩態血藥濃度（平均為442±73μg/ml)。阿托西班輸注后可劑量相關性地抑制宮縮，并使環狀肽催產素介導的前列腺素分泌減少。
在孕婦中，阿托西班血漿蛋白結合率為46%～48%，可透過胎盤，以每分鐘300μg輸注后，健康孕婦的胎兒和其母體的血藥濃度之比為0.12。阿托西班的兩個代謝物中的主要代謝物M1，體外抑制環狀肽催產素引起的宮縮的作用與阿托西班等效。血漿中M1與阿托西班的血藥濃度之比，在輸注后第2小時為1.4，輸注結束時為2.8；尿液中阿托西班濃度僅為M1濃度的1/50。M1可在乳汁中排出。阿托西班的血藥濃度下降迅速，分布期（T1/2α）和消除期（T1/2β）的半衰期分別為0.21±0.01和1.7±0.3小時，平均清除率為每小時41.8±8.2L，平均分布容積為18.3±6.8L，阿托西班的半衰期，清除率和分布容積與劑量無相關性。
保存事宜
阿托西班應該放在干燥處遮光密閉保存于2～8℃。
參考資料 >
阿托西班的說明書.ChemicalBook.2022-11-15