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芳香化酶(aromatase,CYP19)是細胞色素P450酶系中的一種,可以催化雄烯二酮、睪酮脫去19位碳并使A環芳構化,分別形成雌二醇和雌酮,它是雌激素生物合成的限速酶。
介紹
芳香化酶是屬于細胞色素P450的一種復合酶,可氧化脫去C19類固醇(雄烯二酮和睪酮)的19-甲基,使A環芳構化,從而轉變成C18雌激素(雌酮和雌二醇)。因此,芳香化酶是體內合成雌激素的重要酶。
應用
研究表明,芳香化酶作用于雌激素生物合成的最后一步,因此抑制芳香化酶的活性并不會干擾其他甾體的合成過程。高選擇性的芳香化酶抑制劑(aromataseinhibitors,AIs)在提高療效的同時又可以減少不良反應的發生,同時還能增強患者的耐受性。芳香化酶作為一個極好的藥物作用靶標,其抑制劑在治療絕經后婦女常見疾病方面越來越受到人們的重視,已有多個AIs作為乳腺癌的輔助治療劑進入臨床研究階段。
參考資料 >