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含制劑的抗微生物作用在于能于細胞內(nèi)的zJIL基(書H)起反應,引起對許多酶的抑制作用。因為輔酶α-硫辛酸有兩個可被砷橋聯(lián)結(jié)的7}FIL基。所以對含砷制劑特別敏感。
基本概況
應用
許多芳香族含砷化合物都有抗微生物活性。有些已用乍化學治療劑。但是,由于它們的毒性,含砷制劑已大多被抗生素所取代。一般認為,含砷制劑只有先在休內(nèi)把五價砷還原成三價砷,才能起抗微生物的作}1。對氨基笨肺酸(atvxyl) (NHR " Ce氏.As仇HNaJ是第一個應用的化學治療劑1用于治療昏睡病。有些含砷制劑仍然用于治療某些非洲錐蟲病后期階段,如誰蟲腫胺,苯亞砷酸衍生物(meIarsporcl)(含砷制荊對克魯瓦誰蟲無效〕。誰蟲對含砷制劑的抗性,通過亞致死儂度的處理,發(fā)展非常迅速。據(jù)信這是由于錐蟲減少了對藥物的吸收的緣故。甘缽砷已用于治濘變形蟲痢疾。六O六(salrrarsan}曾經(jīng)是治療梅毒的傳統(tǒng)治療劑,但現(xiàn)已被抗生素代替。含砷制劑的選擇性作用,可能是由于不同類型的細胞,對這些化合物的滲透性有所不同。
參考資料 >