硫酸粘菌素(Colistin Sulphate,又稱硫酸粘桿菌素、硫酸抗敵素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(Polymyxin E)、抗敵素等,)分子式為C52H98N16O13·2H2SO4,分子量為1352。
理化性質(zhì)
英文名 COLISTIN SULFATE
硫酸粘菌素(Colistin Sulphate,純品為白色或類白色粉末,易溶于水。預(yù)混劑為淺褐色或褐色顆粒或粉末。,易溶于水,耐熱, 消化道不易吸收, 排泄迅速, 毒性小, 無副作用, 不易產(chǎn)生耐藥性菌株, 是最安全的畜禽促生長抗生素之一。
機(jī)理用途
硫酸粘菌素是堿性多肽類抗生素,主要用于防治敏感菌的感染和促進(jìn)畜禽生長。硫酸粘菌素可以與細(xì)胞膜脂蛋白游離磷酸鹽結(jié)合,使得細(xì)胞膜表面張力減小、通透性增加,導(dǎo)致胞漿外流,細(xì)胞死亡。硫酸粘菌素對革蘭氏陰性菌(尤其大腸桿菌、沙門氏菌屬、綠膿桿菌、變形桿菌和流感嗜血桿菌等)有強(qiáng)抑制作用,對革蘭氏陽性菌(除金黃色葡萄球菌和乙型溶血性鏈球菌外)和真菌無作用。硫酸粘菌素口服難以吸收,毒性較低,不易造成藥物殘留,不易產(chǎn)生耐藥性。
硫酸粘菌素的抗菌作用機(jī)理
colistin屬于polymyxins抗生素, 故其抗菌作用機(jī)理與polymyxin B 相似, 首先吸附細(xì)菌細(xì)胞璧,結(jié)合細(xì)胞膜中脂蛋白的游離磷酸鹽,使細(xì)胞成分(嘌呤和)脫逸,從而細(xì)胞死亡, 故具有殺菌作用, 其最低的抑菌濃度為每升0.2一80單位。
硫酸粘菌素的配伍性
Colistin不可與Soluble barbiturates(可溶性巴比妥類)及 Cyanocobalaml (VitaminB12)合做成溶液使用
本品為一種多粘菌素。按干燥品計算,每1mg 的效價不得少于17 000粘菌素單位。
檢查:
1.酸度:取本品,加水制成每1ml 中含10mg的溶液,依法測定(附錄Ⅵ H ),pH值應(yīng)為4.0 ~6.5。
2.干燥失重:取本品0.2 ~0.3g,在105 ℃干燥至恒重,減失重量不得過6.0 %(附 錄Ⅷ L)。
鑒別:
(1) 取本品約20mg,加磷酸鹽緩沖液(pH7.0)2ml、0.5 %茚三酮水溶液 0.2ml,加熱至沸,溶液顯紫色。
(2) 取本品約2mg ,加水5ml 溶解后,加10%氫氧化鈉5ml ,再添加1 %硫酸 銅溶液5 滴,每加1 滴即充分振搖,溶液顯紅紫色。
(3) 本品的水溶液顯硫酸鹽的鑒別反應(yīng)(附錄Ⅲ)。
含量測定:
精密稱取本品適量,加滅菌水制成每1ml 中約含10 000單位的溶液,照抗生素微生物
推薦用量:
以有效成分計用量為犢牛5~40 g/t預(yù)混劑、仔豬2~20 g/t、雞 2~20 g/t。
國內(nèi)廠家:
新疆天富陽光、麗珠福州福興、浙江升華拜克生物股份有限公司,河北圣雪大成、福建綠康股份,齊魯制藥等。
國外廠家:
日本科研制藥安尼普株式會社等。
產(chǎn)品規(guī)格:
EP4 (效價強(qiáng)度: min.19000 IU/mg)
EP6 (potency: min.19000 IU/mg, content: min.77%)
注意事項
1 配伍禁忌:喹乙醇、桿菌肽鋅+硫酸粘菌素、金霉素和土霉素;
2 停藥期7天,產(chǎn)蛋雞禁用;
3 貯藏條件:密閉、避光貯藏于通風(fēng)、陰涼、干燥、無污染物、無有毒有害物處;
4 貯藏時間:在規(guī)定貯藏條件下,原包裝可貯藏兩年;
參考資料 >