西甲硅油(Simethicone 乳濁液),別名艾普米森、柏西等,可用于治療由胃腸道中聚集了過多氣體而引起的不適癥狀、作為腹部影像學檢查的輔助用藥、表面活性劑(如清潔劑)中毒時的除沫劑等。
西甲硅油的作用為純粹的物理性作用,不涉及化學反應,而且其為藥理學和生理學惰性物質。西甲硅油口服后不被腸道吸收,經胃腸道轉運后以原型排出。但對西甲硅油或山梨酸及其鹽類過敏的患者禁用。
西甲硅油為灰白乳狀液體,劑型以口服乳劑為主,已納入醫保乙類。
醫學用途
適應癥
1、用于治療由胃腸道中聚集了過多氣體而引起的不適癥狀:如腹脹等,術后也可使用。
2、可作為腹部影像學檢查的輔助用藥(例如X-線,超聲、胃鏡檢查)以及作為雙重對比顯示的造影劑懸液的添加劑。
3、表面活性劑(如清潔劑)中毒時的除沫劑等。
用法與用量
1、對于因氣體在腹部聚集而引起的胃腸道不適:
(1)嬰兒:嬰兒每次1ml(相當于25滴),西甲硅油混合到瓶裝食物中,喂乳前或后喂服。(2)1~6歲兒童:每日3-5次,每次1ml(相當于25滴)西甲硅油。
(3)6~14歲兒童:每日3~5次,每次1-2ml(相當于25-50滴)西甲硅油。
(4)青少年和成年人:每日3-5次,每次2ml(相當于50滴)西甲硅油。
(5)治療的周期取決于病程的進展。如果需要,西甲硅油亦可長期服用。手術后亦可使用。
2、用于顯像檢查準備:檢查前一日服用3次,每次2ml(共50滴)西甲硅油。檢查當日早晨服用2ml(共50滴)西甲硅油,或遵醫囑服用。
3、用作造影劑混懸液的添加劑:1L造影劑內加入4-8ml西甲硅油,用于雙重對比顯示。
4、作為清潔劑中毒(表而活性劑中毒)的解救藥:根據中毒程度的不同,成人10~20ml,兒童2.5~10ml。
制劑與規格
西甲硅油常用制劑主要有西甲硅油乳劑等,具體如下:
藥理機制
西甲硅油是一種穩定的表面活性劑,即聚二甲基硅氧烷。它可以改變消化道中存在于食糜和黏液內的氣泡的表面張力,并使之分解。釋放出的氣體可以被腸壁吸收,并通過腸蠕動排出體外。
藥代動力學
西甲硅油的作用為純粹的物理性作用,不涉及化學反應,而且其為藥理學和生理學惰性物質。西甲硅油口服后不被腸道吸收,經胃腸道轉運后以原型排出。
風險與禁忌
藥物過量
西甲硅油是完全化學和生物學惰性物質,其不可能產生全身毒性。大鼠的亞急性毒性實驗表明西甲硅油沒有毒性作用。因此,不可能因過量服用而導致中毒,即大量服用亦可耐受。
禁忌
對西甲硅油或山梨酸及其鹽類過敏的患者禁用。
特殊人群
孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠期和哺乳婦女均可服用西甲硅油。
老年用藥:無使用限制。
兒童:見用法與用量。
歷史
1999年,西甲硅油添加到INN推薦名單中,國際非專利藥品名稱是simeticone。
2011年,Wu等人進行了一項薈萃分析,評估了七項西甲硅油與瀉藥、單獨瀉藥的功效,發現結腸準備的總體功效相當。
2022年,遠大生命科學(武漢)有限公司生產的西甲硅油乳劑在中國獲批上市,打破了原有江蘇廣承和德國Berlin-Chemie AG公司占據的市場的競爭格局。
使用情況
西甲硅油會以艾普米森、Espumisan等不同的名字或復方劑的形式銷售,如法國優德制藥廠的樂健素膠囊(Meteospasmyl),主要成分是60mg枸櫞酸阿爾維林和300mg西甲硅油。同時,西甲硅油也可作獸用藥銷售。
化學信息
專利
2011年9月28日,德國柏林化學股份有限公司獲得西甲硅油乳劑及其制備方法的發明專利,發明人是盧蓋·特班提。
2012年7月11日,北碚區現代應用藥物研究所獲得一種西甲硅油滴丸的制備方法的專利,發明人是王蘭周。
2013年12月11日,重慶健能醫藥開發有限公司獲得西甲硅油的藥物組合物的發明授權。
參考資料 >
西甲硅油.國家醫保服務平臺.2023-10-11
西甲硅油.國家藥品監督管理局.2023-12-17
西甲硅油的用途.ChemicalBook.2023-10-18
我國口服復雜制劑市場情況分析②.中國食品藥品網.2023-11-10
Espumisan產品介紹.柏林化學股份公司.2023-11-10
Simethicone | C6H18O4Si3 | CID 6433516 - PubChem.PubChem.2023-12-17
一種含二甲硅油/西甲硅油的藥物組合物.中國知網.2023-11-10