血管緊張素受體(angiotensin receptors)是以血管緊張素作為配體的G蛋白偶聯(lián)受體。它是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的重要組成部分。
血管緊張素受體主要包括1型受體(angiotensin type 1 receptor, AT1 receptor)和2型受體(angiotensin type 2 receptor, AT2 receptor),此外還有3型和4型受體。AT1和AT2僅有約30%的序列相同,但血管緊張素II作為其主要配體,與二者有相近的親和力。
AT1受體
AT受體是被研究最清楚的血管緊張素受體。
機(jī)制
AT受體被血管緊張素II激活后,通過偶聯(lián)的G和G激活磷脂酶C(phospholipase C, PLC)并升高胞漿Ca離子濃度,進(jìn)而激活一系列細(xì)胞反應(yīng),如:蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)。激活的受體亦能抑制腺酸環(huán)化酶(adenylate cyclase)或激活一些酪氨酸激酶(tyrosine kinase)。
作用
AT受體激活可引起血管收縮,醛固酮合成和分泌,增加血管升壓素分泌,心肌肥厚,外周去甲鹽酸腎上腺素活動(dòng)度升高,血管平滑肌細(xì)胞增生,腎血流減少,抑制腎素分泌,腎小管重吸收鈉增加,調(diào)節(jié)交感神經(jīng)活動(dòng)度、心臟收縮能力、中樞滲透壓感受器和細(xì)胞外基質(zhì)合成。
AT2受體
AT在胎兒和新生兒體內(nèi)大量表達(dá)。其作用包括:抑制細(xì)胞生長、胎兒組織發(fā)育,調(diào)節(jié)細(xì)胞外基質(zhì)、神經(jīng)元再生、細(xì)胞分化和凋亡。也可能有血管舒張作用。
AT3和AT4受體
對(duì)于AT和AT受體,目前還知之甚少。AT受體可以被血管緊張素II的分解產(chǎn)物血管緊張素IV激活,可能在中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮細(xì)胞外基質(zhì)調(diào)節(jié)作用。
參考資料 >