透皮給藥系統(tǒng)，又稱經(jīng)皮吸收制劑，是一種通過皮膚表面給藥的新劑型。它能夠以恒定速率或接近恒定速率將藥物送入體循環(huán)，從而產(chǎn)生全身或局部治療效果。相比其他給藥方式，透皮給藥系統(tǒng)的優(yōu)勢在于藥物吸收不受消化道環(huán)境的影響，能有效避免肝臟首過效應(yīng)，降低不良反應(yīng)的發(fā)生，并且可以持續(xù)控制給藥速度。隨著透皮技術(shù)的發(fā)展，這種給藥系統(tǒng)的應(yīng)用前景廣闊。
歷史與發(fā)展
自1981年美國推出首個用于治療暈動病的TTS——東莨菪堿貼劑以來，透皮給藥系統(tǒng)得到了廣泛的應(yīng)用和發(fā)展。在中國古代醫(yī)學(xué)文獻中，已經(jīng)記錄了大量用于局部和治療內(nèi)科疾病的膏藥處方。近年來，中藥外用治療呼吸系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、胃腸道等內(nèi)科疾病取得了顯著成果。中國科學(xué)家正在利用現(xiàn)代科技手段提升傳統(tǒng)中藥療效，并積極開展TTS的研究。目前已有多款藥物的TTS制劑獲得批準生產(chǎn)，包括硝化甘油、東莨菪堿、可樂定等，并對多種藥物的TTS進行了深入研究。
機制原理
透皮給藥系統(tǒng)的關(guān)鍵在于如何讓藥物穿透皮膚這道天然屏障。研究表明，僅有少量藥物具備良好的皮膚滲透性，大部分藥物難以穿越皮膚。皮膚的主要屏障層是表皮尤其是角質(zhì)層，這個層次對于保持水分和防止大分子物質(zhì)進入血液循環(huán)至關(guān)重要。通常情況下，藥物僅通過皮膚附屬器官如毛孔、毛囊皮脂腺、汗管等進入體內(nèi)，這部分占比很小。然而，這些通道在藥物達到穩(wěn)定狀態(tài)前的短暫時間內(nèi)非常重要。此外，某些聚合物和膠體顆粒對皮膚附屬器官具有特殊的選擇性。角質(zhì)層的結(jié)構(gòu)類似“磚與水泥混合鑲嵌”，其中親水性角蛋白構(gòu)成“磚塊”，而神經(jīng)酰胺的多層脂質(zhì)層、脂肪酸、膽固醇、膽固醇酯則形成“水泥”。
藥物吸收
為了促進藥物的透皮吸收，需要采取措施減少角質(zhì)層的障礙。理想的方法是穿過細胞間的微小間隙或?qū)⒔琴|(zhì)層的致密結(jié)構(gòu)破壞，從而使藥物能夠順利通過皮膚表層并進入深層及體循環(huán)。
參考資料 >
透皮給藥系統(tǒng)的挑戰(zhàn)與機遇:體外透皮試驗的應(yīng)用與探討.微信公眾平臺.2024-11-26
透皮給藥系統(tǒng).好大夫在線.2024-11-26
透皮給藥系統(tǒng).百度文庫.2024-11-26