鹽酸左西替利嗪(英文名:Levocetirizine Hydrochloride),是西替利嗪[qín]的R-對映體,也是西替利嗪的活性成分,對組胺H1受體具有高度選擇性,能競爭性拮抗組胺H1受體。該藥常用于治療季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性特發性蕁麻疹。
該藥引起的不良反應一般為輕至中度的嗜睡、疲勞、虛弱、頭痛、口干等,禁忌人群包括對該藥過敏者、孕婦及哺乳期婦女,2歲以下兒童用藥安全性尚未明確。
鹽酸左西替利嗪為白色晶狀粉末,能溶于水,常見劑型為片劑、膠囊、口服液、口服滴劑等。給藥方式為口服給藥。為醫保乙類。
醫學用途
適應證
用法用量
制劑與規格
藥理機制
藥代動力學
風險與禁忌
不良反應
一般為輕至中度的嗜睡、疲勞、虛弱、頭痛、口干等。
藥物相互作用
尼美舒利能加強鹽酸左西替利嗪的抗組胺作用。
特殊人群用藥
風險提示
歷史
使用情況
左西替利嗪于2001年由比利時UCB公司首先于德國上市,2005年在法國上市,以其良好的潛在質量,將成為西替利嗪的換代品種。截至2008年,該產品在歐洲的銷售額已經超過西替利嗪,成為抗組胺市場上一個青出于藍而勝于藍的品種。鹽酸左西替利嗪是新一代高效非鎮靜抗組胺劑,2001年1月,鹽酸左西替利嗪片在德國首次上市,隨后又在英國上市,用于治療組胺引起的季節性、常年性鼻炎、眼睛和瘙癢癥、慢性特發性蕁麻疹。隨著左西替利嗪的崛起,2004年1月21日,重慶華邦制藥股份率先獲得SFDA頒發的左西替利嗪生產批文,并以“迪皿”為商品名上市。左西替利嗪為采用手性拆分技術得到的化學藥物,是處于制藥領域的前沿性技術,2006年至2008年開始,世界醫藥領域研發手性藥物之勢愈演愈烈,并已有大量品種相繼問世,成為世界各國制藥公司逐利的新目標。
化學信息
鹽酸左西替利嗪(Levocetirizine Hydrochloride),為白色晶狀粉末,能溶于水,化學名:2-(2-{4-[(R)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl] piperazin-1-y1} ethoxy) acetic acid dihydrochloride,分子式:C21H25CIN2O3·2HCI,分子量:461.8。
專利
重慶華邦制藥有限公司申請了一項專利為鹽酸左西替利嗪,該專利備案編號為2016050045,生產商為UCB Pharm AG/Z.I.de Planchy,Ch.de Croix Blanche 10,CH-1630 Bulle,該專利已備案。
參考資料 >
非處方藥化學藥品目錄.國家藥品監督管理局.2023-10-20
鹽酸左西替利嗪.藥智數據.2023-10-12