溴隱亭（英文名：Bromocriptine），又稱甲磺酸溴隱亭、溴麥角隱亭、溴麥亭，是一種多巴胺D2類受體（含D2、D3、D4受體）強(qiáng)激動(dòng)劑，對(duì)多巴胺D1類受體（含D1、D5受體）具有部分拮抗作用，對(duì)外周多巴胺受體、α受體也有較弱的激動(dòng)作用。常用于治療原發(fā)性帕金森病或帕金森綜合征，以及不寧腿綜合征，還用于治療垂體泌乳素瘤、高泌乳素血癥、肢端肥大癥等。
該藥引起的不良反應(yīng)較多，大多數(shù)不良反應(yīng)都發(fā)生在連續(xù)治療中，且與劑量有關(guān)，主要有直立性低血壓、食欲缺乏、胃痛、惡心、精神錯(cuò)亂、頭暈等，嚴(yán)重不良反應(yīng)有產(chǎn)后冠狀動(dòng)脈血栓癥、幻覺(jué)、妄想等。
溴隱亭為白色、微帶色的細(xì)微結(jié)晶性粉末，常見(jiàn)的劑型有片劑，給藥方式為口服，甲磺酸溴隱亭片為醫(yī)保乙類。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
用法用量
口服
制劑與規(guī)格
甲磺酸溴隱亭片：2.5mg。
藥理機(jī)制
溴隱亭為麥角類物質(zhì)，是一種多巴胺D2類受體（含D2、D3、D4受體）強(qiáng)激動(dòng)劑，對(duì)多巴胺D1類受體（含D1、D5受體）具有部分拮抗作用，對(duì)外周多巴胺受體、α受體也有較弱的激動(dòng)作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服后約28%經(jīng)胃腸道吸收，由于在肝中代謝轉(zhuǎn)變，僅有6%以原形進(jìn)入體循環(huán)。在血液循環(huán)中90%~96%與白蛋白結(jié)合。
該藥t1/2α為4~5小時(shí)，tzp為40~50小時(shí)。在肝臟代謝，最終產(chǎn)物約95%經(jīng)膽汁排出，其余經(jīng)腎臟隨尿排出。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
常見(jiàn)的不良反應(yīng)如惡心、嘔吐等多發(fā)生于治療開(kāi)始階段，持續(xù)用藥產(chǎn)生的不良反應(yīng)則與藥物的用量有關(guān)。
注意事項(xiàng)
特殊人群用藥
禁忌證
藥物相互作用
風(fēng)險(xiǎn)提示
歷史
使用情況
化學(xué)信息
溴隱亭（bromocriptine），分子式為C32H40BrN5O5，化學(xué)式為（5’S）-2-溴12’- hydroxy-2'-（1-methylethyl）-5'-（2-methylpropyl）-ergotaman-3'，6’，18-trione2。分子量為654.6。
專利
2020年12月6日，天津康哲醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司發(fā)布了一項(xiàng)專利，該專利涉及一種甲磺酸溴隱亭的制備方法，所述方法，步驟如下：將溴隱亭用甲醇溶解，攪拌下滴加溴隱亭用量1.1?1.5倍摩爾量的新配制的甲磺酸水溶液，滴加完后，繼續(xù)攪拌10?40分鐘，冷卻至0℃到室溫，過(guò)濾得到固體，固體用乙醇重結(jié)晶一次，過(guò)濾干燥，得甲磺酸溴隱亭。
參考資料 >
藥物警戒快訊 第9期（總第137期）.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2023-08-25
Fifty Years to Bromocriptine.Springer.2023-10-03
帕金森氏癥治療藥物市場(chǎng)在對(duì)復(fù)方制劑微笑.中國(guó)食品藥品網(wǎng).2023-10-03
甲磺酸溴隱亭的制備.讀秀.2023-09-13