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交聯聚乙烯吡咯烷酮
來源:互聯網

交聯聚乙烯基吡咯CTFA名稱:Crosslinked 聚乙烯吡咯烷酮

簡介

化學名稱:交聯聚乙烯基吡咯烷酮

CTFA名稱:Crosslinked Polyvinylpyrrolidone

性質:白色或近白色,具有吸濕性易流動的粉末,無臭或微臭,不溶于水、堿、酸及常用有機溶劑,具有很強的膨脹性能和與多類物質的絡合能力。

應用:

作為穩定劑用于啤酒、白酒、葡萄汁及果汁等飲料,延長其儲存期。

在醫藥工業中主要用作片劑的崩解劑,也可用作丸劑、顆粒劑、硬膠囊劑的崩解劑和填充劑。

藥性

性質:

1、一般性質及溶解度

PVPP是以白色或微白色粉末供貨,帶有輕微特殊氣味,基本無味道,不溶于水及各種有機溶劑中。

2、吸濕性

PVPP的吸水率隨相對濕度增加而增大。

3、凝膠形成量小

凝膠的形成,使水滲透入藥片的作用受到了抑制,藥片的崩解速度減慢。PVPP與其它一些崩解劑相反,它的不溶性是完全沒有形成凝膠的傾向。

4、絡合及助溶作用

PVPP與多種醫藥及其它物質可形成配位化合物,其形成過程是可逆的,在堿性介質中是不會形成的。它與那些含有苯基和/或羧基的芳烴化合物更易形成絡合物,因而,在醫藥工業中可改進醫藥的溶解能力以及生物有效度,改善撲熱息敏的味道,從酊劑和草藥中吸附除去多酚丹寧,具有抵抗腹瀉、胃炎、潰瘍、食管裂孔癌等作用。

5、相共容性良好

PVPP和多種有機及無機化合物醫藥賦形劑及有效成分,都有非常良好的相共容性,含有PVPP藥片崩解劑的固體藥物,都能夠使用常用的藥片生產技術,其中包括直接壓片,噴霧,干燥以及濕式造粒等輕易進行生產。

6、壓縮性及粘結作用

PVPP有優異的流動性和塑性變形性,因而它們具有優異的粘結性。這一性質在噴霧,干燥,以及濕式造粒中,都給予良好的壓縮性。在藥片中加入PVPP藥片崩解劑,與常用的淀粉、纖維素制劑以及果膠化合物相比較,藥片的硬度以及耐磨性都不受影響,藥片封蓋隆也不降低。PVPP還可以在直接壓片中有效地用作藥片崩解劑,而毋需使用潤滑劑或加入粘合劑。

7、毛細管活性及水合能力

研究工作表明,作為藥片崩解劑的PVPP有很高的毛細管活性及水合能力,因為它們的比表面積大(平均為1.25平方米/克),并具有顯著的吸水性(吸水性又高又迅速,多達60%以上)。

8、溶脹作用及崩解作用

PVPP具有高的毛細管活性,因而能迅速地將水吸收到藥片中。由于內部壓力(溶脹壓力)超過了藥片的強度,以至藥片瞬間便告崩解。又由于交聯之間有著折疊分子鏈,所以當水或水溶液滲入時,便被突如其來的沖擊而伸長,被迫立即分離。膨脹的結果使凈體積增加(在5分鐘內大約增大兩倍),使采用PVPP藥片崩解劑配制的藥片,立刻發生崩解。

生產現狀

PVP是德國巴斯夫公司于1938年開發的產品,其后美國GAF公司(現在的ISP公司)于1956年也開始生產,日本觸媒于2003年開始生產PVP產品,主要生產高分子量的PVPK90產品。BASF和ISP的PVP系列產品年生產能力各2萬噸左右,日本觸媒2007年擴產后產能為3500噸左右,另外俄羅斯伊朗也有小的生產裝置,俄羅斯主要生產小分子量的PVPK15和K17產品,生產能力約800噸/年。全球2006-2008年PVP產量見下表一。

表一 2006-2008年全球PVP實際產量匯總數量:噸

能力現狀

我國PVP的生產和應用起步較晚,自1987年河南博愛開源精細化工廠(現已改名為博愛新開源制藥有限公司)首先實現了PVP的工業化生產以來,產品的生產開發和應用研究比較活躍,發展速度較快。近年來,國內生產廠家逐漸增加,使我國成為世界上少數幾個PVP生產國之一。特別是隨著國內馬來酸酐減壓病氣相加氫和1,4-1,4-丁二醇脫氫環化生產r-丁內酯的開發成功和推廣應用,使GBL的產量逐年增加,同時也為PVP的生產提供了原料基礎。

國內現有主要PVP生產廠家以及主要產品:1)博愛新開源制藥有限公司:主導產品有PVP K系列產品(k12,K15,K17,K25,K30,K60,K90和K120粉,是國內K系列產品最全的廠家),PVP共聚物(PVP/VA)系列產品,聚維酮碘(PVP-I)系列產品,交聯聚合物,NVP單體,2-四氫吡咯酮等。2)杭州南杭工貿有限公司:主導產品有2-吡咯烷酮、PVP K系列產品(主要為K30),PVP共聚物(PVP/VA)系列產品,PVP I,交聯聚合物PVPP等。3)杭州神華科技有限公司:主導產品有PVP K系列產品,PVP/VA共聚物,PVP-I。4)國內其他廠家:安徽海豐、焦作源海、焦作美達等,產品相對比較單一,主要為PVP K30和PVP-I兩個品種。國內生產企業2006年至2008年的PVP產量見下表二

表二 2006-2008年全國內PVP實際產量匯總 數量:噸

從表一和表二的統計可以看出,近幾年世界PVP總產量中,中國產品占到世界總量還較低,還不到10%,但隨著國內PVP生產企業產量的逐漸擴大(06至08年國內產量從3200噸提高到5000噸),產品質量的不斷提高,市場占有率在逐年提升(06至08年全球市場占有率從7.27%提高到9.8%),中國PVP產業應該還有很大的發展余地和前景。隨著近年來國內1,4-1,4-丁二醇、r-丁內的產能不斷擴大,為PVP的生產發展提供了豐富的原料,使得進一步開發PVP系列產品成為可能。

參考資料 >

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